简介:纳米混悬剂是指药物有效成分以晶体或无定型状态,在表面活性剂的作用下,均匀分散至水中形成的稳定的纳米胶态分散体系。纳米混悬剂可增大难溶性药物的溶解度,提高药物的渗透性、生物活性及利用率。文章就纳米混悬剂的几种主要制备方法及其在医药和农药领域的研究应用进展进行了综述,初步分析了其贮存稳定性并就其未来发展进行了总结展望。农药纳米混悬剂制备方法主要有两种——自上而下法和自下而上法。其中自上而下法包括介质研磨法、活塞-裂缝均质化法和高压微射流法;自下而上法包括控制沉淀法和超临界流体法。自上而下法适用于疏水、疏油型农药原药的加工,其制备过程简单,易于扩大生产;缺点是其中的介质研磨法在研磨过程中也会出现介质腐蚀,易造成样品污染,活塞-裂缝均质化法则须预先将药物微粉化。自下而上法的优点是设备简单、耗能低,但要求农药原药需至少能溶解于1种溶剂中。介于各方法均有其优缺点,在实际应用中也会将几种方法结合使用。基于目前农药使用中存在的有效利用率低的问题,探析纳米混悬剂作为一种新型农药剂型的应用前景具有重要的现实意义。
简介:组建了Bt和乙酰甲胺磷两类不同性质、不同LT50剂量母液配对的类群A和B(以下简称A群和B群),其配对母液LT50的大小,前者均为“乙酰甲胺磷〈Bt”,后者均为“乙酰甲胺磷〉Bt”。以小菜蛾PlutellaxylostellaLinnaeus为试虫对两类群的系列体积混配组合逐一进行室内毒力测定,按同一死亡率观察时段范围,计算每一LT-p线所涉及的梯形面积,并将该面积定义为药效,亦即药剂致死作用的时间动力强度;以该面积的大小作为量化指标,再引申出计算动力增强系数Ⅰ和Ⅱ,运用于试验结果的药效分析。同时与其他不同药效量化评价方法进行了比较。结果表明:①在配对性质不同的类群A和B中,不同配对系列混配组合筛选出的“优良配比”数目不同。如A群有关配对的9个混配组合中,属于“优良配比”的一般仅在2个以下,而在B群内一般可达4~7个,表明B群的配对优于A群。②配对的优越性与母液间LT50值的合理搭配有关。如配对67.3/792.5和43.6/473.1,其LT50的差异明显较大,致使动力增强系数Ⅱ较小,仅为73.5和90.4;而LT50差异明显较小、或较适宜的配对80.57/90.36和23.76/45.31,其动力增强系数Ⅱ则较大,分别达110.3和101.8。
简介:研究了香樟叶、香樟果实、天竺桂叶的水蒸气蒸馏精油对致倦库蚊Culexpipiensquinquefasciatus成蚊的熏蒸活性及其混配增效作用。结果表明:用香樟叶、香樟果实和天竺桂叶精油对致倦库蚊熏蒸20min后,其24h的LC50值分别为7.47、4.92和5.70μg/cm3;在设定的熏蒸剂量下,3种精油的半数击倒时间(KT-50值)分别为16.62、15.91和16.98min。将香樟叶精油与天竺桂叶精油以体积比l:9、3:7和5:5混配,其共毒系数分别为152.09、158.20和152.86;将香樟果实精油与天竺桂叶精油以体积比1:9、5:5和7:3混配,其共毒系数分别为145.73、146.30和139.79。表明3种植物精油均对致倦库蚊成蚊具有显著的熏蒸活性,将其以适当比例混配后具有增效作用。
简介:以室内盆栽筛选结果为基础,以草甘膦铵盐及氯氟吡氧乙酸异辛酯单剂为对照药剂,研究了增效配比草甘膦铵盐-氯氟吡氧乙酸异辛酯(4∶1,有效成分质量比)对空心莲子草Alternantheraphiloxeroider净光合速率、胞间CO2浓度、气孔导度、叶绿素及丙二醛含量等生理指标的影响。结果表明,该配比混剂处理对空心莲子草净光合速率和气孔导度的实际抑制率与理论抑制率的百分比在80%~100%之间,表现出相加作用;而对胞间CO2浓度、叶绿素含量及丙二醛含量的实际抑制率与理论抑制率的百分比均在110%以上,表现出较强的增效作用。该配比混剂具有进一步加工应用的价值。
简介:以水稻乙酰乳酸合成酶(ALS)比活力为研究对象,通过在离体和活体条件下比较其对甲磺隆的敏感性水平,探讨了水稻不同品种或组合的耐药性差异机制.结果表明,离体条件下不同水稻品种或组合ALS对甲磺隆均较敏感,当甲磺隆浓度为100μg/L时,对ALS比活力抑制率达60%以上,且活力百分比与甲磺隆浓度对数成直线负相关关系,相关程度显著或极显著;活体条件下ALS活力均受到甲磺隆不同程度的抑制,但同一品种ALS活力不随甲磺隆浓度的变化而呈现规律性变化.在甲磺隆浓度相同时,活体条件下所有供试水稻品种ALS活力均显著高于离体条件下的ALS活力,影响程度与植株耐药性差异基本一致,说明甲磺隆在水稻体内存在较强代谢失活作用,代谢失活差异是水稻不同品种或组合对甲磺隆的耐药性差异机制.
简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。
简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。