简介：依据聚精寡肽具有内皮舒张因子（EDRF）样效应的实验事实，以L－Arg-Arg-OH为先导化合物，合成了L－Arg-ArgOCH3、L－Agr-Arg-Arg-OH、（L－Arg)2(CO2)CH2以及（L-Arg)2(CO)2CH2CH2四种类似物，它们具有不同程度的舒血管效应。聚精二肽的羟端封锁，舒血管作用减弱。L－Arg的N端用丙二酸或丁二酸桥联，可减慢其代谢而呈现比聚精二肽弱的舒血管作用。聚精三肽的舒血管作用优于聚精二肽。

简介：利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性,2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1HNMR和13CNMR方法确证了他们的结构.

简介：SinenxanA(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A／B／C环骨架的化合物，以该化合物为起始原料，通过4，20－双键合成D－环，在14β－位引入侧链等合成了1，7，9，13－脱氧－14β－侧链紫杉醇类似物4和5，这两个化合物在体外活性实验中，对KB，A2780和HCT－8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低，10μmol.L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。

简介：本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。

简介：对肿瘤相关糖抗原进行小的结构修饰有可能发现新的抗肿瘤疫苗。由于硫苷具有对内源性糖苷酶的耐受性和非自身抗原特性,因此用S-连接的糖苷键代替O-连接的糖苷键对糖抗原进行修饰可能导致比天然的o-连接糖抗原更强的免疫原性,并可能刺激产生能够识别天然寡糖的抗体。为达此目的,我们成功完成了一个新的肿瘤相关二糖抗原STn的S-连接类似物的合成。

简介：胰岛素治疗的适应证有：①1型糖尿病人，由于自身胰岛β细胞功能受损，胰岛素分泌绝对不足，必须依赖外源性胰岛素治疗以维持生命；②口服降糖药物失效的2型糖尿病人，多已有较长时间的糖尿病病史，且口服降糖药物血糖控制不佳，测定自身胰岛素分泌水平很低；③妊娠糖尿病及糖尿病合并妊娠的妇女，妊娠期、分娩前后、哺乳期，

简介：核苷（酸）类似物是治疗慢性乙型肝炎有效的药物,收集近期相关医学文献,介绍治疗慢性乙型肝炎核苷（酸）类似物的不良反应,为临床合理用药提供参考。临床医生在应用时要充分了解其不良反应,减少用药风险。

简介：1-2-3研究结果显示．门冬胰岛素30每天1、2、3次有效降糖的同时，轻微低血糖发生率分别为15．4％、22．4％、12．0％，患者-年，增加注射次数并未带来额外的低血糖发生风险。随着门冬胰岛素30注射次数的增加，患者每千克体重餐时胰岛素总剂量无显著变化。

简介：利用Ferrier反应，合成了一类新的含有二糖结构的核苷类似物。通过GCOSY和GNOESY技术归属了所有的质子，并讨论了这类化合物的构型。所得结论与计算机分子模拟结果一致。

简介：胰高糖素样肽-1类似物（GLP-1类似物）利拉鲁肽是一种全新作用机制的降糖药物,具有降低体重、降低收缩压、改善胰岛细胞功能。本文对利拉鲁肽国内外近期文献进行分析,从其药理作用特点、临床研究、安全性和耐受性等方面阐述其研究进展。其长期应用疗效如何以及能否延缓糖尿病的进展仍需要进一步的研究。

简介：为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性（EC_（50）=42,55μmol/L）。

简介：【摘要】目的：分析还原性谷胱甘肽联合核苷类似物治疗乙肝肝硬化的临床疗效。方法：选择我院2019年1月-2021年1月乙肝肝硬化患者共160例，数字表随机分2组每组80例，参照组的患者给予拉米夫定治疗，试验组给予拉米夫定+还原性谷胱甘肽治疗。比较两组治疗前后患者肝功能指标、肝纤维化指标、总有效率。结果：试验组肝功能指标、肝纤维化指标优于参照组，P＜0.05。总有效率高于参照组，P＜0.05。结论：拉米夫定+还原性谷胱甘肽治疗乙肝肝硬化的临床效果确切，可改善肝功能和肝纤维化。

简介：人类认识到糖尿病(DM)的现象已有数千年历史.然而由于科学技术和知识水平的限制,直到1921年才由加拿大学者Bantng和Best从狗的胰腺中提取出胰岛素,从此开辟了DM治疗的新时代.胰岛素制剂的开发和临床应用经历了许多具有历史意义的过程.最早使用的胰岛素是动物胰腺组织的粗提物,以后经过不断纯化,衍生了许多胰岛素的制剂,广泛地应用于临床,在此基础上,近年又开发了胰岛素类似物(insulinanalogue),制备成超短效和超长效胰岛素制剂,为临床应用提供了更好的选择.

简介：本文采用IR和^31PNMR方法研究了顺铂及其类似物与人红细胞膜磷脂的相互作用。与对照相比，顺铂及其类似物加入人红细胞膜以后，使得红外波谱的1300－953cm^-1频区发生明显改变。结果分析提示，顺铂等铂配合物通过静电相互作用和某些配位的方式，即主要与磷脂的极性头部相互作用，12小时动力学实验进一步表明顺铂的作用是一个可恢复的作用过程，而其它的铂配合物的作用则不可恢复。^31PNMR实验得到与IR分析相似的结果，对此进行了讨论。

简介：糖尿病已经成为继心脑血管疾病和肿瘤后第三位主要的非传染性疾病,世界卫生组织（WHO）预测到2030年全世界糖尿病患者将超过3.6亿。近年来在糖尿病治疗领域,胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）相关研究进展迅速。刚刚结束的第68届ADA大会上,多项与之相关的研究结果公布并进行了交流,结果令人鼓舞。

简介：目的:研究β-L-D4A在2.2.15细胞内的代谢情况,以便为进一步明确其抗HBV作用机制和动物体内实验及人体内试验研究其抗HBV作用与药代动力学奠定基础.方法:以2μmol·L-1[3H]β-L-D4A或[3H]β-D-D4A处理2.2.15细胞2、4、8、12、24h,再以0.4mol·L-1预冷的高氯酸(含0.08mol·L-1磷酸三乙胺)抽提,离心后,溶解于酸的上清液,直接进行HPLC分离、相连的紫外检测器检测,然后分析各个峰值.结果:两化合物均出现4峰,且出现时间一致,保留时间依次在6、10、19、28min,24h处理后,β-L-D4A细胞内代谢峰明显高于β-D-D4A的代谢峰;β-L-D4A于2.2.15细胞内代谢进行了动态的检测,发现细胞内代谢物的含量于加药后迅速增加,以三磷酸形式增加最快,至8h时,达到最大值,以后开始缓慢降低;β-L-D4A处理2.2.15细胞24h后,换用不含药培养基继续培养,停药后3种磷酸化代谢物含量于前8h迅速减少,继后16h降低缓慢,于24h时,仍有8h时35.6%(0.32/0.9)的三磷酸化合物存在.结论:β-L-D4A较之β-D-D4A更易被磷酸化代谢;一磷酸化过程可能为限速步骤;β-L-D4A三磷酸化物在2.2.15细胞内降解缓慢.

简介：

简介：前列腺癌是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,近年来我国前列腺癌发病率迅速上升。本文以前列腺癌细胞PC-3细胞株为主要研究对象,联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇作用于前列腺癌细胞,比较其与单独给药的作用效果。结果显示低剂量的姜黄素类似物E10与低剂量的多西紫杉醇联合使用,比两种药物单独高剂量使用更能有效地抑制前列腺癌细胞生长,核转录因子NF-κB信号传导通路和Erk1/2传导通路具有协同作用的机制。研究结果表明联合姜黄素类似物E10和多西紫杉醇对抑制前列腺癌细胞具有一定的协同效应。

简介：本文合成了一系列8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物作为二氢叶酸还原酶抑制剂并进行了活性评估,结果表明对甲氨蝶呤（MTX）的蝶啶环进行结构改造降低了化合物对二氢叶酸还原酶的抑制活性。

简介：Arnold-Chiari畸形又称小脑扁桃体下疝畸形，主要是颅后窝中线结构在胚胎期的发育异常，表现为小脑扁桃体下疝至枕骨大孔以下而达颈椎管内，且常合并其他畸形，引起小脑、延髓、脊髓、后组颅神经及上颈段神经系统症状。该病有些病例表现酷似颈椎病，现将作者在近两年工作中所见3例报道如下。