简介:【摘要】 目的 探讨头孢噻肟酸的合成工艺,优化反应条件,提高产品质量,降低生产成本。从符合一般药典标准到国内外一致性评价要求的不同质量、成本需求出发摸索出相适应的工艺路线。方法 采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与AE-活性脂(MAEM)缩合法合成头孢噻肟酸,考察反应溶剂、缩合剂、萃取、结晶溶剂、反应温度、反应时间等因素对反应收率、颜色和纯度等的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)对产品进行质量分析。结果 经各方面因素综合考虑,确定最佳合成、结晶工艺条件为:反应溶剂为二氯甲烷,缩合剂为三乙胺,结晶溶剂最佳为乙醇、二氯甲烷。根据不同质量或成本需求反应温度为5-25℃,反应时间为1-3h,结晶温度最佳10-25℃,养晶时间从温度降至10℃后1-2小时。7-ACA与AE-活性脂(MAEM)的摩尔比为1:1.07-1.2。在不同条件下,头孢噻肟酸的收率一般在86%-98%,纯度在93%-98%。结论 本研究论证了多种简便、高效、环保的适应不同需求的头孢噻肟酸合成工艺路线,为不同质量、成本要求的头孢噻肟酸的生产提供了很好的参考。
简介:目的:以坎地沙坦西酯片为阳性对照药,评价国产坎地沙坦酯氢氯噻嗪胶囊治疗轻、中度原发性高血压的疗效和对肾功能的影响。方法:纳入我院2010年12月至2012年2月期间收治的原发高血压病患者296例,将其随机平均分为2组,停用其他降压药2周(清洗期)后,对照组给予坎地沙坦西酯(必洛斯)片(8mg/片,口服,每次2片,每日1次)治疗,试验组给予坎地沙坦酯氢氯噻嗪胶囊(16mg/12.5mg/粒,口服,每次1粒,每日1次)治疗,分别在治疗前,治疗4周、8周后进行血压测量及尿常规、血钾、血钠、血氯、血肌酐(Cr)、肌酐清除率(Ccr)及尿素氮(BUN)等指标检测。结果:治疗8周后,试验组降压显效率为52.0%,总有效率为82.4%(n=148);对照组显效率为28.4%,总有效率为68.2%(n=148);显效率、总有效率两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。两组治疗前后尿常规、血钾、血钠、血氯、Cr、Ccr及BUN与经治疗后两组各指标比较差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:坎地沙坦酯氢氯噻嗪胶囊对于轻、中度高血压患者的降压疗效优于对照组坎地沙坦西酯片,对肾功能的影响与其相当。
简介:目的:考察国内12个生产企业62批头孢泊肟酯片的溶出度情况,对其现行标准方法的合理性与有效性进行评价.方法:分别采用《中国药典》2010年版、《美国药典》35版与《日本药局方》16版所收载方法测定头孢泊肟酯片的累积溶出量.结果:采用《中国药典》的方法检查,国内12个生产企业的62批样品溶出度合格率为100%,而采用《美国药典》与《日本药局方》的方法测定,合格率仅分别为40.3%与30.7%;大部分生产企业的样品的3条累积溶出曲线与国外原研制剂相差较大.结论:头孢泊肟酯片现行标准中的溶出度检查方法不能很好的区分不同处方的产品质量,同时,根据头孢泊肟酯制剂需饭后服用的要求(餐后胃液pH值为3.5),该溶出介质也不能合理地反映产品在体内的真实溶出状况,建议对该检验方法进行修订.
简介:目的建立HPLC法测定复方利血平片中氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪和利血平的含量。方法采用C18柱为固定相(150mm×4.6mm×5μm),0.01mol·L^-1庚烷磺酸钠:乙腈:三乙胺(53:47:0.1),用磷酸溶液调节pH至5.5为流动相,检测波长为230~380nm。结果氢氯噻嗪在0.1934—2.9013g·L^-1浓度范围内线性关系良好,r=0.9999,平均加样回收率为100.44%,RSD为0.54%(n=6);盐酸异丙嗪在0.135~2.025g·L^-1浓度范围内线性关系良好,r=1.0000,平均加样回收率为100.25%,RSD为0.18%(n=6);利血平在1.965—29.475mg·L^-1浓度范围内线性关系良好,r=1.0000,平均加样回收率为100.73%,RSD为0.47%(n=6)。结论该方法具有操作简便、结果准确的优点,可用于复方利血平片中氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪和利血平的含量。
简介:目的研究氢氯噻嗪对糖尿病患者血糖浓度的影响.方法选取2008年6月至2010年6月来我院接受2型糖尿病合并高血压的患者100名,将患者随机平分为治疗组和对照组,其中治疗组和对照组的患者均使用格列齐特进行降糖治疗,具体为每日服用2次,早晚各一次,每次服用15mg;对治疗组的患者使用氢氯噻嗪进行降压治疗,具体为每日服用2次,早晚各一次,每次12.5mg,对照组的患者使用依那普利进行降压治疗,具体为每日服用2次,早晚各一次,每次10mg.每组患者均连续服药30d,30d后对各组患者的血糖进行统计,并对统计结果使用SPSS统计学软件进行t检验,α=0.05.结果治疗组患者空腹血糖平均浓度为122mg/dl;对照组患者的血糖浓度为80mg/dl,两组患者的P<0.05,具有统计学意义.结论对合并高血压的糖尿病患者进行降压药物的选择时,应尽量避免选择氢氯噻嗪,以避免影响患者血糖水平.
简介:摘要:目的:探究不同剂量的氢氯噻嗪对原发性高血压的治疗。方法:2022年1月-2023年1月间选取我院100例高血压患者使用氢氯噻嗪治疗进行研究,并分为两组,即12.5mg组(50例)和25mg组(50例)。对比两组的生化指标和血压变化情况。结果:在生化指标方面,两组治疗后与治疗前进行对比,血清钾均有所下降,血尿酸也明显增加,但是25mg组的血糖升高情况更加明显(P<0.05);在降压疗效方面,两组治疗前后的两项数据(SBP、DBP)明显都有所下降(P<0.05),但是两组的降压幅度并不明显。结论:12.5mg组与25mg组的原发性高血压患者比较12.5mg组的可以起到降压效果,但是生化影响和出现的不良反应相对较少。
简介:1例61岁男性患者因高血压服用苯磺酸左旋氨氯地平(2.5mg/d)和厄贝沙坦(150mg/a),因疗效不佳将厄贝沙坦改为厄贝沙坦氢氯噻嗪1片(含厄贝沙坦150mg、氢氯噻嗪12.5mg),1次/d,苯磺酸左旋氨氯地平原剂量继续服用。首次服用厄贝沙坦氢氯噻嗪后约8h,患者左上肢皮肤出现红斑、局部水疱伴皮肤温度升高、疼痛。次日患者周身皮肤充血、水肿,可见弥漫性红色充血性斑丘疹及水疱疹,颜面、躯干、手足可见大疱,前胸及双上肢皮损严重,颜面、眼睑水肿明显,诊断为大疱性表皮松解症。停用厄贝沙坦氢氯噻嗪,给予地塞米松5mg静脉注射,1次/d。第6天,患者皮肤充血减轻,皮疹颜色变暗,水疱疹减少。停用地塞米松,给予氯雷他定10mg口服,1次/d。第8天,患者躯干、上肢和眼睑处皮肤红斑渐消退,皮温正常,部分结痂。11d后随诊,皮损全部消退。
简介:摘要 随着社会生活水平的提高,在健康管理与疾病诊疗环节,胃肠镜检查已逐步成为患者日常检查的重要部分,随着滨湖医院的发展,该项检查也从最初设立到逐步完善,逐步精细,获得患者的广泛好评。目的:探讨依托咪酯与丙泊酚应用于电子胃肠镜检查的临床价值及体会。方法:选择ASAⅠ~Ⅱ级患者360例,随机分A、B两组各180例。A组选用丙泊酚+芬太尼,B组选用依托咪酯+芬太尼;记录两组检查前、中、后的心率、血压、脉搏、血氧饱和度、苏醒时间、不良反应及麻醉满意度。结果:A组心率、血压下降比较明显,降低幅度波动在19%~31%;B组心率、血压变化较小,降低幅度波动在5%~6%。结论:应用依托咪酯联合芬太尼复合静脉麻醉实施无痛胃肠镜检查是一种安全、舒适、有效的方法。
简介:【摘要】目的:分析瑞马唑仑联合依托咪酯对比丙泊酚联合依托咪酯在老年全麻诱导上的优势。方法:选择我院2022年1月-2022年6月老年全麻诱导患者共70例,数字表随机分2组每组35例,对照组的患者给予丙泊酚联合依托咪酯诱导,观察组给予瑞马唑仑联合依托咪酯诱导。比较两组诱导前和诱导后5min的血压监测水平和心室率情况。结果:两组诱导前血压监测水平和心室率情况没有明显差异,P>0.05。诱导后5min,观察组的血压监测水平和心室率情况波动程度比对照组低,P<0.05。结论:瑞马唑仑联合依托咪酯对比丙泊酚联合依托咪酯在老年全麻诱导上的优势在于可更好维持术中生命体征稳定。