简介:目的建立同时测定旱芹中东莨菪内酯和滨蒿内酯含量的高效液相色谱法,并考察旱芹中这2种成分的含量与产地、采收期的关系,为旱芹药材的质量控制提供依据。方法色谱柱:DiamonsilC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(32∶68,v/v),流速:1.0mL.min-1;检测波长:340nm,柱温:35℃。结果东莨菪内酯和滨蒿内酯的浓度分别在0.5100~10.20μg.mL-1(r=0.9994)、0.5375~10.75μg.mL-1(r=0.9992)与峰面积呈良好的线性关系(n=6),平均回收率(n=9)分别为95.1%、96.4%。结论该方法操作简便,结果准确,重复性好,可作为旱芹中香豆素类成分的质量控制方法。
简介:目的观察银杏内酯注射液、银杏内酯ABC以及银杏叶提取物注射液(EGb761)对家兔血小板聚集功能、超微结构及PF-4和β-TG含量的影响比较。方法将日本大耳兔分为对照(生理盐水)组、EGb761(1.02mL/kg)组、银杏内酯ABC(5.13mg/kg)组、银杏内酯注射液(1.02mL/kg,以萜内酯计5.1mg/kg)组、白果内酯(5.13mg/kg)组,分别iv相应药物1周。给药结束后,家兔心脏取血,观察PAF诱导下血小板聚集率;电镜观察血小板超微结构;试剂盒法观察PAF诱导下血清中血小板因子-4(PF-4)和β-血小板球蛋白(β-TG)含量。结果与对照组比较,EGb761组、银杏内酯ABC组、银杏内酯注射液组的血小板聚集率均显著降低(P〈0.05、0.01),白果内酯组无显著变化;血小板聚集抑制率:银杏内酯注射液(43.76%)〉银杏内酯ABC(35.3%)〉EGb761(26.52%)〉白果内酯(5.48%)。与对照组比较,EGb761、银杏内酯ABC、银杏内酯注射液均能减少聚集型血小板数量,使树突型血小板突起变少变短。与对照组比较,银杏内酯注射液和银杏内酯ABC均使PF-4和β-TG表达显著降低(P〈0.01),EGb761仅显著降低β-TG表达(P〈0.05)。结论银杏内酯注射液通过PAF途径发挥抗血小板聚集作用,其作用强于银杏内酯ABC,可能是白果内酯发挥了协同增效作用。
简介:目的:对银杏内酯注射液血管刺激性进行研究。方法:考查不同固定剂、不同浓度供试液、不同稀释剂对银杏内酯注射液血管刺激性作用的影响;考察停止给予银杏内酯注射液14d后血管刺激恢复情况。结果:FAA固定液对血管刺激性的判断有一定影响;使用10%福尔马林溶液或10%福尔马林生理盐水溶液作为固定剂较好;银杏内酯注射液稀释成1.0mg·mL-1浓度对兔血管有刺激作用,0.5、0.2mg·mL-1浓度对血管未见刺激作用;0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液两种稀释剂配制药物对血管刺激性无影响;停药14d后血管刺激作用能部分恢复。结论:银杏内酯注射液现行标准中的“刺激性试验”检查应当修改。
简介:目的探究螺内酯对难治性高血压患者肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)指标的影响。方法选择2013年1月—2014年12月仙桃市第一人民医院收治的116例难治性高血压作为研究对象,随机分为观察组和对照组各58例。对照组接受常规治疗,观察组在常规治疗基础上服用螺内酯。治疗后,分析两组RAAS指标(肾素活性、血管紧张素II以及醛固酮水平)变化情况及临床效果。结果两组治疗10周后较治疗前肾素活性、血管紧张素II以及醛固酮水平比较均显著降低(P〈0.05);观察组较对照组水平均显著降低(P〈0.05);治疗5周及10周后观察组显效率及总有效率均高于对照组(P〈0.05)。结论螺内酯可以有效地将交感神经活性阻断,降低RAAS指标,其机制可能是通过阻断肾素、血管紧张素Ⅱ以及醛固酮三者的产生,起到协同降压的效果。
简介:目的系统评价大环内酯类药物治疗慢性鼻窦炎的疗效及安全性。方法计算机检索自建库至2018年3月25日Pubmed、Embase、CochraneLibrary、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)和万方数据库等中英文数据库,筛选符合纳入标准的随机对照试验(RCT)。提取资料,并采用RevMan5.0和Stata12.0软件进行Meta-分析。结果共纳入25项RCT,包括2106例患者。结果显示,两组患者有效率[OR=5.33,95%CI(4.03,7.04),P=0.000]、显效率[OR=2.65,95%CI(2.20,3.20),P=0.000]等指标比较具有统计学意义。两组患者Lund-Kennedy评分[SMD=-2.18,95%CI(-5.61,1.26),P=0.214]、不良反应发生率[OR=0.81,95%CI(0.40,1.65),P=0.569]等比较无统计学意义。结论大环内酯类药物治疗慢性鼻窦炎具有较好的疗效,能够显著提高慢性鼻窦炎患者生活质量,提高纤毛清除功能,降低炎性细胞因子水平,减少复发,且具有较好的安全性。
简介:目的合成了带有保护基的氨基烷基亚磺酰双内酯,此类化合物是一种有用的化学反应中间体,并且有可能作为蛋白酶体抑制剂的药效团。方法综合使用多种有机合成反应,包括还原反应、氧化反应、Wittig烯化反应、氧化成邻二醇的反应等。结果探索出一种合成保护的氨烷基化亚磺酰双内酯化合物的方便方法,此方法也适用于合成其他取代基的五元或六元环亚磺酰双内酯。结论从四种不同的带有保护基的氨基酸合成了四个带有保护基的氨烷基亚磺酰双内酯。