简介：【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

简介：

简介：摘要：标准品和对照品是当前药品检验中使用的标准物质，可被运用到药品检查、鉴别、测定含量、检查有关物质与杂质等检验检测项目中。标准物质是针对药品检验开展量值溯源、质量管理的重要载体，对于检测质量、检测结果的准确性存在重要影响。药品检验机构必须针对标准品与对照品进行正确使用、规范管理。本文首先对对照品与标准品的概念进行简要分析，总结了对照品与标准品在药品检验过程中存在的混用、管理不规范等问题，而后探讨了标准品与对照品在药品鉴定、含量测定、检查中的应用方法，并提出了规范购入、贮存、领用、销毁等使用与管理流程的对策，以期为药品检验机构完善标准品、对照品管理体系，防范影响检验质量的风险点提供参考方向。

简介：目的合成4-甲基烟腈衍生物。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

简介：FK506又称他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(prograft),于1984年由日本Fujisawa制药公司的研究人员从放线菌属streptomycestsukubaensis的酵解产物中提取.

简介：槲皮素及其糖苷衍生物是植物性食物和药物中重要的类黄酮物质,具有清除自由基、抑制炎症反应、调控细胞凋亡、预防癌症等多种生物学效应,近年来得到了学术界的广泛关注,成为药学、营养学等诸多领域的研究热点。本文就槲皮素及其糖苷衍生物的特征、自然分布以及吸收、代谢与生物学作用等方面的研究做一简要综述。

简介：目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证。体外细胞毒性评价表明：目标化合物对SPCA-1、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康。结论验证了西佛碱结构有助于提高喜树碱抗肿瘤活性。初步构效关系分析表明：羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强。

简介：目的研究重组血管基膜衍生多功能肽（vascularbasementmembranederivedmuldfunctionpepude，VBMDMP）的抗人结肠癌作用。方法体外培养人结肠癌细胞系（SW480）细胞和中国仓鼠卵巢细胞系（CHO-K1）细胞。采用MTT比色法检测重组VBMDMP对SW480细胞选择性抑制增殖作用；胎盼蓝染色细胞计数法检测重组VBMDMP对SW480细胞和CHO-K1细胞生长曲线的影响；人结肠癌（SW480）细胞裸鼠异种移植瘤模型治疗实验观测重组VBMDMP体内抗人结肠癌作用。结果重组血管基膜衍生多功能肽具有选择性抑制体外培养人结肠癌细胞系SW480细胞增殖和生长作用，呈剂量依赖性。而对CHO-K1细胞的增殖活性影响小。重组血管基膜衍生多功能肽对SW480细胞裸鼠异种移植瘤生长具有显著抑制作用．呈剂量依赖性。1、5、10mg／kg重组VBMDMP的肿瘤生长抑制率分别为：63％，79％和83％；瘤重抑制率分别为：62％、66％和75％。10mg/4kg重组VBMDMP的肿瘤生长抑制率和瘤重抑制率均接近100mg／kg环磷酰胺（CTX），高于20ms／kg血管生成抑制剂烟曲霉素衍生物TNP-470。结论重组血管基膜衍生多功能肽对人结肠癌细胞增殖和生长具有显著抑制作用。

简介：摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性，根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性，以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰，得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生物，可减少薯蓣皂苷元的毒副作用，增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性，使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛，为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。

简介：摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

简介：

简介：目的为了提高葛根黄豆苷元溶解度，本文合成了一系列葛根黄豆苷元衍生物，并筛选了葛根4’-氧代乙酸7-羟乙氧基·黄豆苷元（DZ18）。方法本实验采用半合成的方法，以葛根黄豆苷元为母体，在7位、4’位导入基团生成黄豆苷元双置换体。结果新合成的化合物DZ18溶解度较葛根黄豆苷元有提高。结论DZl8溶解度有提高，符合实验设计要求。

简介：目的探讨血小板衍生膜微粒（PMP）对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖和鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）血管生成的影响。方法在血小板悬液中加1.0U/ml的凝血酶,37℃下作用10min后,800g离心20min,取上清,17000g离心分离出PMP,采用BCA法测定PMP含量（以蛋白含量计）,将HUVEC与不同浓度的PMP和血管内皮细胞生长因子（VEGF）共同孵育培养24h后,采用MTT法测定细胞增殖;将20μl的PMP（40μg/ml）和VEGF（10μl/ml）分别接种于CAM上,孵育72h后,观察PMP对CAM血管生成的影响。结果HUVEC的增殖与PMPs呈剂量依赖关系,在培养液中添加40μg/mlPMP时,HUVEC增殖是空白对照组的（1.83±0.33）倍;而VEGF（10μl/ml）组HUVEC的增殖是空白对照组的（1.91±0.47）倍,两者相比差异无显著性（P〉0.05）。PMP组及VEGF组在接种点周围可见不同程度放射状密集生长的血管网,而对照组无特异性密集血管生成。PMP组及VEGF组的CAM血管分支点数分别为112.5±11.3、128.4±10.0,均显著高于空白对照组82.6±8.1。结论PMP可促进人脐静脉内皮细胞的增殖和CAM血管的生成。

简介：目的检测阿魏酸系列衍生物对8.5Gy照射小鼠活存率的影响,以确定候选化合物。方法ICR小鼠分为模型组、阳性药WR2721组、茜草双酯片组、阿魏酸、阿魏酸钠、5-溴阿魏酸及5-溴阿魏酸钠4种受试药高、中、低剂量组。观察药物对8.5Gy照射小鼠活存率和死亡鼠平均活存时间的影响。结果照射对照组动物在14d内全部死亡,阿魏酸系列衍生物可以显著提高8.5Gy照射小鼠活存率,延长死亡鼠平均活存时间。结论阿魏酸钠对8.5Gy照射小鼠活存效果较好,可考虑作为抗辐射药物做进一步研究。

简介：摘要：化学工业作为我国国民经济中的一个重要组成部分，对国家经济的发展发挥了巨大作用。然而在快速的发展中也会带来一些不可忽视的问题，化工安全事故时有发生，如何提高化工危险品的仓储安全管理水平，让风险降到最低，是我们需要做的事情。本文以化工企业危险品的仓储管理中存在的问题为出发点进行分析，并提出安全管理的措施，来达到降低安全事故的发生概率，这对于指导新时期化工产业的高质量、可持续发展都有着重要指导作用。化工危险品种样式种类多，而且其本身具有的性质，容易在各个环节中产生危险安全事故，随着我国工业化进程的加快，化工危险品的仓储量也在不断增大。对于化工危险品仓储安全管理的分析与研究，能够提高企业管理者对于化工危险品的安全管理意识，更进一步地去建立并完善安全管理制度，规范员工的专业性和职业性，有利于在仓储的过程中发现安全隐患，辨识出危险源头，做到事前预警，杜绝隐患的发生。

简介：【目的】研究鬼臼毒素衍生物NY-3对人宫颈癌HeLa细胞的抗肿瘤活性并探讨其机制。【方法】MTT法检测NY-3及阳性对照药物VP-16（依托泊苷）对HeLa细胞体外增殖的抑制作用及对其生长曲线的影响;Hoechst33342/PI双染、琼脂糖凝胶电泳技术和流式细胞术等方法进行细胞凋亡检测;RT-PCR检测NY-3对HeLa细胞凋亡相关基因表达的影响;动物移植肿瘤模型研究NY-3体内抗肿瘤作用。【结果】NY-3在体外对HeLa细胞具有明显的抑制作用,IC50值为（2.73±1.28）μmol/L,优于VP-16,其诱导细胞产生凋亡小体并呈现典型的＂DNAladder＂,流式细胞术检测出细胞被阻断在G2/M期,发现NY-3可以上调HeLa细胞Bax/Bcl-2比值及Caspase-3mRNA表达水平,小鼠体内抗肿瘤研究NY-3在肿瘤抑制率、动物存活率等方面均优于阳性药物VP-16。【结论】NY-3在体外及体内实验表现均优于成熟阳性药物VP-16,其可能通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3等凋亡相关基因表达诱导HeLa细胞凋亡。

简介：【摘 要】目的：针对市售品不同的补钙制剂进行实验，以探求补钙效果。方法，本文运用了实验法、对比法、资料查找法等，选用三周的大鼠共 108只，按体重不同将其分为 9个组，然后划分两个对照组进行比较，食用基础饲料的为缺钙对照组，食用碳酸钙进行补钙的为正对照组，剩余 7组自动划分为市售商品钙制剂组。分别为 1．碳酸钙 +VD产品、 2．中药补钙 +VD产品、 3．骨粉产品、 4．活性钙片、 5．活性钙冲剂、 6．乳酸钙：十剂、 7．醋酸钙产品。结果：补钙的各个组类中的实验大鼠无论是体型还是身长都明显要比缺钙组要高，而市售品补钙制剂组的各组大鼠体内的钙含量都明显高于缺钙对照组，至于补钙各组之间却是变化不大，多数钙制剂对雄性肾脏钙存留的影响不显著。只有活性钙片和中药补钙 +VD显著增加雄性大鼠肾脏钙存留；补钙对雌性大鼠肾脏钙存留的彩响非常显著。结论：经过补钙的机体明显成长速度更快，能够增加体内的钙含量，而各种市售品补制剂的补钙效果大体差异不大。但是从性价比来看，碳酸钙还应是人们首选的钙源。

简介：摘要：随着近年来我国民众审美意识有所提升，使得化妆品行业迅速发展。而消费者在使用不同品牌化妆品时，由于质量参差不齐，导致质量安全问题时有发生。皮肤过敏、色素沉着、干裂、肿胀、瘙痒等均为常见化妆品不良反应，严重时还可能导致消费者皮肤以及器官病变。对此，相关监管部门应当积极利用现有资源，建设化妆品不良反应监管网络体系以及监管信息平台，为广大消费者使用化妆品保驾护航。

简介：

简介：摘要：采用比例失衡分析法对美国食品药品监督管理局不良事件呈报系统（FAERS）数据库中2014年1季度至2021年12季度的依托泊苷和替尼泊苷数据进行挖掘并分析。