简介:齐拉西酮通过抵抗多巴胺D2和5HT2受体而显现治疗精神病的疗效.文献报道单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60min.t1/2为2~5h.本实验研究了重庆圣华日曦药业有限公司研制甲磺酸齐拉西酮注射液人体药代动力学.
简介:益智药(nootropics)是一类能促进学习,增强记忆力的新型中枢神经系统药物.益智药选择性地作用于大脑皮层,具有选择性激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特性.益智药与精神抑制药、抗抑郁药、抗焦虑药、精神兴奋药和致幻剂等精神药物均不同,它是通过对脑细胞中生物能量代谢(如葡萄糖、ATP、蛋白质、RNA、类脂等)的同化作用,改善与精神行为有关的脑整合机制,如记忆、学习、回答问题及分析问题、解决问题的能力.它不同于精神兴奋药,无中枢兴奋作用.益智药的作用也不象精神兴奋药物那样只有短暂的中枢兴奋作用,而是一种持久的代谢促进作用,当神经细胞代谢因缺O2、中毒、创伤等紊乱时,这种促进作用更为明显.大量研究认为谷氨酸是参与记忆过程的主要神经递质,由于它能协调各种受体功能,从而产生记忆和神经保护作用[1](见表1).
简介:目的:评价黄体酮药膜局部应用安全性.方法:分别用常规方法进行黄体酮药膜的大鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激试验、大鼠阴道局部刺激试验、豚鼠皮肤致敏性试验.结果:大鼠阴道给予黄体酮药膜一天的最大耐受剂量为400mg/kg;家兔皮肤刺激实验结果显示,皮肤无红斑、红肿等刺激反应;大鼠阴道刺激试验结果显示,经阴道给药后子宫无充血、肿胀情况,阴道也未见充血与肿胀等炎性反应;豚鼠皮肤过敏试验结果未见过敏反应.结论:黄体酮药膜大鼠一次经阴道途径给药的最大耐受量为400mg/kg,无皮肤刺激性、阴道局部刺激性与皮肤致敏性,临床阴道应用是安全的.
简介:目的:观察黄心胶囊镇咳、祛痰及镇痛作用.方法:黄心胶囊对浓氨水所致小鼠及豚鼠咳嗽的影响、对小鼠气管排泌酚红及对大鼠排痰量的影响、对化学、物理刺激所致小鼠疼痛反应的影响.结果:灌服黄心胶囊500、250、125mg/kg能明显减少浓氨水引起小鼠的咳嗽次数,250mg/kg能明显减少浓氨水刺激引起豚鼠的咳嗽次数.灌服250mg/kg具有显著增加气管排泌酚红的作用,而灌服625、500和375mg/kg能显著增加大鼠的排痰量.给小鼠灌服黄心胶囊250、500、625mg/kg能显著地减少醋酸所致的扭体反应次数和提高对热刺激的痛反应阈值.结论:黄心胶囊具有镇咳、祛痰及镇痛的作用.
简介:丹参酮IIA是中国传统药物丹参的脂溶性提取物,临床上广泛用于感染性疾病和脑心血管疾病的治疗,在阿尔兹海默病(Alzheimer’sdisease,AD)体内外模型中也显示出了一定的治疗效果。其主要是通过抑制淀粉样蛋白(beta-amyloidprotein,Aβ)的形成和沉淀,抑制Tau蛋白的过磷酸化,从而抑制老年斑(Senileplaques,SP)的形成和神经纤维的缠结(Neurofibrillarytangles,NFT);抑制抗氧化应激,通过多种途径抑制神经元凋亡;此外,丹参酮IIA还显示了抗胆碱酯酶的作用、神经保护和修复作用,从而对AD起到防治作用。