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  • 简介:目的:考察长期用药在血脑屏障上是否引起耐药性及P-糖蛋白(P-gp)表达增强.方法:原代牛脑微血管内皮细胞(BCEC)加入环孢素A(CsA),长春新碱(VCR),阿霉素(Dox),或粉防己碱(Tet),初始剂量分别为0.0083,0.091,0.34,或0.32μmol/L,培养至传代剂量翻倍.连续作用21,37,51或69d后,用罗丹明123(Rh123)检测P-gp功能.将各药物诱导69天的BCEC制膜,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定P-gp表达.结果:Dox用药37d使胞内Rh123浓度降低38%.连续给药51和69d后,Dox分别使胞内Rh123浓度降低47%和57%,VCR组分别降低36%和40%.而CsA和Tet组一直未见明显变化.维拉帕米(10μmol/L)分别使CsA、Tet、Dox和VCR诱导组BCEC内Rh123的摄取增加92%、85%、143%和186%.Dox和VCR连续用药69d使P-gp的表达增强45%和32%.结论:长期使用Dox或VCR可在血脑屏障上诱导P-gp介导的耐药性以及P-gp表达增强.

  • 标签: 长期用药 血脑屏障 P-糖蛋白 耐药性 环孢素A 长春新碱
  • 简介:免疫细胞化学技术和Westernblot分析证实MCF7adr细胞P-糖蛋白(PGP)过量表达,而MCF7细胞无PGP表达。1:60R1(复方R1)和1:90R1处理细胞2小时、3小时均使MCF7adr细胞PGP表达下降,并且与药物作用时间和浓度有关。Northernblot分析示MCFT7adr细胞mdr2mRNA高表达,而MCFT细胞无表达。1:60R1、1:90R1处理2小时或3小时均使MCF7adr细胞mdr1RNA表达降低,且随着时间的延长而更加明显。浓度(1:60R1,1:90R1)改变对耐药细胞mdr1mRNA表达下降的影响程度无明显差异。结果提示R1的逆转作用机理之一可能与其从蛋白质和mRNA水平使耐药细胞PGP表达下降,从而增加细胞内药物聚集量和抗癌药细胞毒性有关。

  • 标签: 过量表达 耐药细胞 mdr1 阿霉素 中药方剂 P糖蛋白
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:目的:研究参麦注射液对肿瘤细胞增殖的抑制效应,检测参麦液对肿瘤细胞中基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)基因表达的影响,以及检测参麦液对MMP-2蛋白活性的影响,进而探讨参麦液抑制肿瘤微血管生成的分子机制。方法:采用RT-PCR方法从RNA水平水平检测参麦液对MMP-2和TIMP-1基因表达的影响,采用酶谱的方法检测参麦液对MMP-2蛋白表达的影响。结果:参麦液能抑制MMP-2的基因表达并显著抑制MMP-2蛋白以活性形式存在,增强TIMP-1的基因表达。结论:参麦液可能通过抑制MMP-2的基因表达和增强TIMP-1的基因表达而抑制肿瘤血管内皮细胞的迁移,使肿瘤组织内微血管的生成速度减慢,进而使肿瘤内的微血管密度降低,达到抑制肿瘤生长的目的。

  • 标签: 参麦注射液 肿瘤 血管生成 MMP-2 TIMP-1
  • 简介:[摘要]目的:进行不同产地人参差异蛋白的研究。方法:首先确定人参蛋白的提取方法以及膜杂交实验条件,进而使用多肽阵列与不同产地的人参蛋白进行杂交。结果:不同产地人参蛋白有明显差异,其中高纬度地区(逊克、木兰)人参蛋白与低纬度地区(长白、集安、抚松)人参蛋白间差异较大,同一纬度地区人参蛋白差异较小。结论:多肽阵列技术能够进行不同生长条件下人参差异蛋白的研究,不同产地的人参蛋白具有明显的差异。此外,获得人参蛋白特征性表达图谱,可用于人参的鉴定。

  • 标签: 人参 蛋白 多肽阵列 差异
  • 简介:口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白,在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制,提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用,提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。

  • 标签: 肠吸收 转运蛋白 相互作用 中药
  • 简介:目的:研究人参粗蛋白含量随海拔的变化规律。方法:采集我国人参主产地长白山区不同年限、不同海拔人参,采用凯氏定氮法测定人参根中粗蛋白的含量。结果:同一海拔同一地区4年生人参粗蛋白含量高于5年生。海拔127-305m人参粗蛋白含量随海拔升高而降低;海拔400~600m粗蛋白含量随海拔升高而增加;海拔700—1410m粗蛋白含量随海拔的升高而降低。其中珲春地区4年生人参,海拔高度在127m的粗蛋白含量最高为13.41%;长白地区5年生人参,海拔高度在1410m的含量最低为7.92%。

  • 标签: 人参 人参粗蛋白 海拔 含量测定
  • 简介:本文报道了用金属螯合层析从紫草籽中分离Cu/Zn超氧化物歧化酶的一种新方法.在金属螯合层析过程中,运用了pH梯度和组氨酸梯度两种洗脱技术,取得良好效果.Cu/Zn超氧化物歧化酶最终比活为5368.75U/mg,纯化倍数366.75,得率18.7%,并用聚丙烯酰胺凝胶电泳法证明了其均一性.

  • 标签: 金属螯合层析法 纯化 紫草籽 超氧化物歧化酶
  • 简介:目的:从光棘球海胆(Strongylocentrotusnudus)中分离纯化具有生物活性的海胆壳蛋白。方法:海胆壳先经丙酮脱脂,然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90%以上。通过MTT法测定了SUP-1A的体外抗肿瘤活性。结果:从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分的SUP-1A,MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞的增殖都有较强的抑制作用。结论:从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A,其具有较强的体外抗肿瘤活性。

  • 标签: 海胆蛋白 分离纯化 抗肿瘤
  • 简介:介绍了金菊1号和金菊22个栽培新品种的选育过程、历年品比试验产量表现、主要特征特性、优缺点、栽培繁种技术以及其适宜种植区域分布等情况。金菊1号和金菊22个栽培新品种的选育成功丰富了杭菊种质资源,同时也确保了杭菊的优质、稳产、高产,并为进一步选育良种提供了物质基础。

  • 标签: 药用菊花 杭菊 栽培新品种 金菊1号 金菊2号
  • 简介:Thymoquinone(TQ),anactivecomponentderivedfromthemedialplantNigellasativa,hasbeenusedformedicalpurposesformorethan2000years.RecentstudieshavereportedthatTQblockedangiogenesisinanimalmodelandreducedmigration,adhesion,andinvasionofglioblastomacells.WehaverecentlyshownthatTQcouldexhibitapotentcytotoxiceffectandinduceapoptosisinmouseneuroblastoma(Neuro-2a)cells.Inthepresentstudy,TQtreatmentmarkedlydecreasedtheadhesionandmigrationofNeuro-2acells.TQdown-regulatedMMP-2andMMP-9proteinexpressionandmRNAlevelsandtheiractivities.Furthermore,TQsignificantlydown-regulatedtheproteinexpressionoftranscriptionfactorNF-κB(p65)butnotsignificantlyalteredtheexpressionofN-Myc.Takentogether,ourdataindicatedthatTQ'sinhibitoryeffectonthemigrationofNeuro-2acellswasmediatedthroughthesuppressionofMMP-2andMMP-9expression,suggestingthatTQtreatmentcanbeapromisingtherapeuticstrategyforhumanmalignantneuroblastoma.

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  • 简介:槐果碱可明显升高正常大鼠血浆6-酮-PGF1a含量,对TXB2无明显影响。小剂量(1mg/100g)阿斯匹林轻度降低血浆6-酮-PGF1a含量,但明显阻断槐果碱升高6-酮-PGF1a的作用。

  • 标签: 槐果碱 阿斯匹林 前列环素(PGI2) 血栓素A2(TXA2)
  • 简介:ThefruitsofPaulowniacatalpifoliaGongTongareusedasaChinesefolkherbalmedicineforthetreatmentofenteritis,tonsillitis,bronchitis,anddysentery,etc.OurpreviousstudyhasidentifiednewC-geranylatedflavanoneswithobviousanti-proliferativeeffectsinlungcancerA549cells.Inthepresentstudy,anewC-geranylatedflavone,paucatalinoneC(1)andfiveknownC-geranylatedflavanones(2-6)wereisolated.Inaddition,atotalof34C-geranylatedflavonoidsweredetectedbyHPLC-DAD-ESI-MS/MScouplingtechniquesfromtheCH_2Cl_2extractofP.catalpifolia.Futhermore,anti-agingeffectsofisolatedcompoundswereevaluatedinvitrowithprematuresenescent2BScellsinducedbyH_2O_2.PhytochemicalresultsindicatedthatP.catalpifoliawasanaturalresourceofabundantC-geranylatedflavonoids.Diplacone(3)andpaucatalinoneA(5)werethepotentanti-agingagentsintheprematuresenescent2BScellsinducedbyH_2O_2andtheC-geranylsubstituentmaybeanimportantfactorbecauseofitslipophiliccharacter.

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  • 简介:目的:探讨野西瓜挥发油(CapparisspinosaL.essentialoil,CSEO)对人肝癌HepG-2抑制生长和诱导凋亡作用及其机制。方法:MTT法研究CSEO对人肝癌HepG-2的抑制生长;荧光显微镜观察HepG-2细胞形态;流式细胞仪研究CSEO对HepG-2细胞周期的影响及诱导凋亡作用,罗丹明123单染观察CSEO对线粒体膜电位的改变;激光共聚焦显微镜检测CSEO对HepG-2细胞内Ca^2+浓度的影响。结果:CSEO对人肝癌HepG-2细胞生长具有明显的抑制作用,并且有剂量依赖性,IC50为127.5μg·mL^-1;CSEO作用48h后,HepG-2细胞在出现特征性凋亡形态特征,300μg·mL^-1组的凋亡细胞比率高达44.447%;75和150μg·mL^-1下出现G1期细胞阻滞,S期细胞比例下降,G2期细胞比例下降的趋势;CSEO各组线粒体膜电位(Δψm)有所降低,表现为曲线相左移行,此外,中、高浓度的CSEO还可以显著增加细胞内Ca^2+浓度。结论:CSEO对人肝癌HepG-2有明显的抑制生长和诱导凋亡作用,其机制可能与线粒体膜电位降低和钙超载有关。

  • 标签: 野西瓜挥发油 人肝癌HEPG-2细胞 细胞凋亡 膜电位 钙超载
  • 简介:目的:研究α-细辛脑原位凝胶穴位注射对卵清蛋白致大鼠支气管哮喘的作用机制。方法:雄性大鼠按体重随机分为正常组,模型组,羊肠线埋线组(4cm/只),空白原位凝胶组(25mg/kg),α-细辛脑原位凝胶组(25mg/kg),实验第1d和第8d分别通过腹腔、两侧腹股沟及两前足跖注射抗原液,每处0.2ml,2次致敏;第15d起用1%OVA生理盐水溶液超声雾化30min诱喘,每天1次,连续雾化一周复制大鼠哮喘模型。各组大鼠末次激发24h后,股动脉采血和取肺组织。用四川大学图象图形研究所Biomias2001图象分析系统,对肺组织HE切片进行嗜酸性粒细胞及浆细胞计数;ELISA测定大鼠血清中免疫球蛋白E(IgE)、特异性免疫球蛋白E(sIgE)、γ干扰素(IFN-γ)、白细胞介素4(IL-4)的表达情况。结果:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植能明显改善模型大鼠肺的病理情况,降低血清中IgE、sIgE、IL-4的含量,升高IFN-γ的含量。结论:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植对支气管哮喘具有较好的治疗作用,为治疗支气管哮喘提供新的给药方式和途径。

  • 标签: Α-细辛脑 原位凝胶 穴位埋植 哮喘
  • 简介:目的:观察丹参黄芪配伍对实验性动脉粥样硬化(AS)家兔血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白AI(ApoAI)和载脂蛋白B(ApoB)及胸主动脉低密度脂蛋白受体(LDLRmRNA)的影响.方法:用高脂饲料喂养建立AS家兔模型,对各组采取不同干预因素,取材后采用酶法测定血清TG、TC、ApoAI及ApoB的含量,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测LDLRmRNA的表达.结果:与模型组比较,中药组血清TG、TC和ApoB含量明显减少(P<0.01),ApoAI含量显著增加(P<0.01),胸主动脉LDLRmRNA的表达明显提高(P<0.01).结论:本方通过调节血脂含量,上调胸主动脉LDLRmRNA的表达,来发挥其治疗效果.

  • 标签: 丹参 黄芪 药物配伍 家兔 低密度脂蛋白受体 血药浓度
  • 简介:试图在安息香perkinsiae的bark学习化学成分。混合物与色析法的方法被孤立的方法,和他们的化学结构被阐明根据光谱数据。结果十混合物作为5-(2-propen-1-one)被孤立并且鉴别-7-methoxy-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)benzofuran(1),1-hydryoxyegonolgentiobioside(2),obassiosideB(3),egonol(4),egonol配糖物(5),egonolgentiobioside(6),egonolgentiotrioside(7),styraxlignolideB(8),styraxjaponosideC(9),和masutakeside我(10)。结论混合物1和2是新2-phenylbenzofurans。

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  • 简介:目的:研究何首乌不同炮制品含药血清对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用。方法:将何首乌生品、清蒸品、黑豆汁蒸品按20g/kg剂量小鼠灌胃给药,分别将其含药血清分别分成20%、10%、5%含药血清组,采用MTT法测定其对正常PC12细胞增殖的影响和对H2O2致PC12细胞损伤的保护作用,并用比色法测定SOD活性、LDH和MDA含量。结果:何首乌不同炮制品含药血清对正常PC12细胞增殖均无明显影响,含何首乌生品、黑豆汁蒸品各浓度血清和10%,5%含清蒸品血清可显著增强受损细胞内SOD活性(P〈0.05-0.01);10%,5%含生品血清、含黑豆汁蒸品各浓度血清和10%含清蒸品血清能明显降低受损细胞LDH释放量(P〈0.05-0.01);含清蒸品各浓度血清和20%,5%含黑豆汁蒸品血清能降低受损细胞的MDA释放量(P〈0.05),而含生品各浓度血清对细胞内MDA水平无显著降低作用。结论:含何首乌黑豆汁蒸品和清蒸品血清对H2O2致PC12细胞损伤有保护作用。

  • 标签: 何首乌 炮制 PC12细胞 过氧化氢
  • 简介:系统生物学在中药复杂体系研究中的可行性和合理性已经获得了中药研究者的认可。在后基因组时代,蛋白质组学是系统生物学研究的重要组成部分,蛋白质组学在中药研究中的应用也已经有了一些成功的实例。作者在近年来部分研究工作的基础上,对蛋白质组学的主要研究技术及蛋白质组学在中药复杂体系研究中的应用思路进行了综述和探讨。

  • 标签: 蛋白质组学 中药 生物信息学 系统生物学
  • 简介:从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一,也应该是我国近期创制新药的一条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性.本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述.

  • 标签: 抗HIV活性 多肽 蛋白类化合物 艾滋病 抗菌肽 L-氨基酸氧化酶