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  • 简介:目的:研究瑞香狼毒的化学成分。方法:采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆类化合物:7-羟基-5,6-二甲氧基-3-[(2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7)氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮,命名为异西瑞香B(1)和西瑞香(2)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 瑞香狼毒 双香豆素 异西瑞香素B 西瑞香素 瑞香科
  • 简介:目的:探讨采用超滤法分离技术纯化葫芦巴中葫芦巴总皂苷的工艺。方法:以浸膏得率和薯蓣皂苷元的含量为评价指标进行正交实验设计,对操作压力、滤膜的分子截流值、药液浓度、药液温度4个因素进行优选。结果:选择的最佳工艺为A3B2C3D2,即操作压力为2kg·m^-2,膜孔径(以截流分子量计)10000,药液浓度为生药量1.0g·mL^-1,药液温度为25℃时纯化效果最好。结论:所选择的膜分离技术纯化葫芦巴中葫芦巴总皂苷的工艺操作简单可靠,纯化效率高。

  • 标签: 葫芦巴皂苷 超滤法 正交设计
  • 简介:目的:进一步对苦味西葫芦的化学成分进行研究,了解其药理活性的作用基础。方法:我们通过活性追踪,确定苦味西葫芦的有效部位,再利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS等对其化学成分进行了分离。结果:从苦味西葫芦果实70%乙醇提取物的醋酸乙酯层中共分离得到7个化合物。鉴定为:β-谷甾醇(Ⅰ),对羟基苯甲酸(Ⅱ),胡萝卜苷(Ⅲ),琥珀酸(Ⅳ),腺嘌呤核苷(Ⅴ),果糖(Ⅵ),葫芦E-2-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)。其中,化合物Ⅱ?Ⅳ?Ⅴ为从本属植物中首次分离得到。

  • 标签: 苦味西葫芦 对羟基苯甲酸 琥珀酸 腺嘌呤核苷
  • 简介:目的:观察四逆汤对异丙肾上腺(ISO)诱导大鼠心肌肥厚的干预作用,并从炎症反应的角度探究其可能的作用机制。方法:选取36只SD大鼠随机分为正常组、模型组、卡托普利组(0.1g/kg·d)和四逆汤组(3.8g/kg·d),每组9只。除正常组外,模型组、卡托普利组和四逆汤组均皮下注射ISO(5mg/kg·d),制备心肌肥厚模型。给药4周后,称重并测量血流动力学。称量心脏重量及左心室重量并计算全心重量指数、左心室重量指数;苏木精-伊红(HE)染色观察心肌细胞肥大程度并测量心肌细胞跨核最短直径及横截面积;Masson染色观察并测量心肌胶原纤维沉积的情况;酶联免疫吸附试验检测大鼠血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介6(IL-6)的表达水平;Westernblot测定Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子(MyD88)、核因子-κB亚基p65(NF-κBp65)、核因子κB抑制蛋白α(IκBα)的蛋白表达;QRT-PCR测定TLR4mRNA和肥大基因心房钠尿肽(ANP)和脑钠尿肽(BNP)mRNA表达。结果:与正常组相比,模型组大鼠心功能受损、心肌细胞肥大、胶原纤维增生;心脏重量、左心室重量、全心重量指数、左心室重量指数及心肌细胞跨核直径、横截面积显著增加;炎症因子TNF-α和IL-6表达水平增加;TLR4、MyD88和核内的NF-κBp65蛋白表达上调,而IκBα蛋白表达下调;TLR4mRNA和心脏肥大标记基因ANP和BNPmRNA表达上调。与模型组相比,四逆汤(3.8g/kg)组心功能改善,心肌细胞肥大程度减轻,胶原纤维增生减少;心脏重量、左心室重量、全心重量指数、左心室重量指数和心肌细胞跨核直径及横截面积显著降低;炎症因子TNF-α及IL-6的表达水平降低;同时TLR4、MyD88和核内的NF-κBp65蛋白表达减少,IκBα蛋白表达增加;ANP、BNP和TLR4mRNA表达水平下调。结论:四逆汤可以抑制由异丙肾上腺诱导所致的病理性心肌肥厚,

  • 标签: 四逆汤 心肌肥厚 炎症 toll样受体4(TLR4) 核因子-κB(NF-κB)
  • 简介:目的:探讨染料木体外对大鼠成骨细胞骨钙表达的影响.方法:用改良的组织块法分离培养新生大鼠颅骨成骨细胞,染料木素以不同浓度加入细胞培养体系,作用不同时间后,用放免法测定细胞骨钙(BGP)的水平.结果:染料木在1×10-9mol/L范围内48h和72h,1×10-8mol/L及1×10-7mol/L72h提高成骨细胞骨钙的水平.结论:染料木体外能提高成骨细胞骨钙的表达.

  • 标签: 染料木素 大鼠 成骨细胞 骨钙素 基因表达 中医药疗法
  • 简介:目的:在果糖诱导大鼠产生高尿酸血症、高胰岛血症等胰岛抵抗综合征的基础上进一步研究果糖能否引起瘦功能失调及抗高尿酸血症剂天然产物槲皮和芦丁的改善作用。方法:大鼠饮用10%果糖水溶液共8周。第4周后分别口服给予大鼠槲皮和芦丁,并以别嘌呤醇为阳性对照药。分别测定给药前及最后一次给药后血清尿酸和胰岛等水平。选择血清和下丘脑瘦水平及脂肪组织瘦分泌水平为指标评价果糖诱导大鼠体内瘦功能的变化。选择血清甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平为指标评价果糖诱导大鼠体内血脂失调。结果:果糖显著提高大鼠血清尿酸、胰岛和瘦等水平,并伴有血脂失调。再者,果糖显著上调大鼠脂肪组织ob基因的表达以增加脂肪分泌瘦的功能。槲皮、芦丁及别嘌呤醇可显著逆转果糖所致大鼠血清瘦、血脂及脂肪分泌瘦功能的异常。进一步研究发现果糖显著降低大鼠下丘脑瘦水平,而槲皮、芦丁和别嘌呤醇却无明显改善作用。结论:果糖能诱导大鼠产生高瘦血症及下丘脑瘦缺乏症,这与果糖所诱导大鼠高胰岛血症、高甘油三酯血症和高尿酸血症等胰岛抵抗综合征密切相关。天然降尿酸剂槲皮和芦丁可通过逆转果糖所诱导大鼠高胰岛血症及血脂失调症的作用改善果糖所致大鼠瘦功能失调。本研究为果糖引起高瘦血症与高尿酸血症之间的联系提供了直接的证据,并从药理学的角度进一步解释了降尿酸剂改善果糖所致胰岛抵抗综合征大鼠的高尿酸血症和瘦功能紊乱的作用机制。

  • 标签: 果糖 高瘦素血症 高甘油三酯血症 高胰岛素血症 槲皮素 芦丁
  • 简介:目的:研究灯盏花(Breviscapine)对异丙肾上腺(Isoproterenol)引起大鼠实验性心肌肥厚的保护作用.方法:异丙肾上腺皮下注射连续7天建立大鼠心肌肥厚模型.造模第2天起腹腔注射灯盏花12.5和25mg/(kg·d),连续用药14天,测量大鼠心脏重量指数(HW/BW)和左心室重量指数(LVW/BW),分光光度法检测左心室心肌组织中羟脯氨酸、胶原蛋白含量和Na+,K+-ATPase,Ca2+-ATPase活性.结果:异丙肾上腺模型组大鼠心重指数和左心室重量指数明显增大,左心室心肌组织中羟脯氨酸和含量胶原蛋白增高,Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力下降;灯盏花能显著增强Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力,降低羟脯氨酸含量,抑制胶原的产生.结论:灯盏花对对异丙肾上腺素引起大鼠实验性心肌肥厚具有一定的改善作用.

  • 标签: 灯盏花素 心肌肥厚 异丙肾上腺素
  • 简介:目的:建立丹参鲜药材预处理方法并测定鲜药材中丹酚酸B的含量。方法:通过使用不同方式提取丹参鲜药材,比较各提取液图谱差异,对丹参鲜药材提取的方式、溶剂用量等进行考察,并测定6批鲜丹参的丹酚酸B的含量。结果:丹参鲜药材切段后回流提取或在特定溶媒中粉碎可提取出丹酚酸B;确定丹参鲜药材预处理方法为:药材切段,加入25倍甲醇,粉碎,超声30min。结论:丹参鲜药材中含有丹酚酸B,在提取前不能直接粉碎,否则不能提取出丹酚酸B

  • 标签: 丹参 提取 成分转化 丹酚酸B
  • 简介:TagetonesA(1)andB(2),twonewmonocyclicditerpenoidswereisolatedfromthen-hexanefractionoffreshflowersofTagetesminutaL.(Asteraceae).Theirstructureswereestablishedbymultiplespectroscopicmethods(IR,HR-ESI-MS,and1D-,and2D-NMR),inadditiontocomparisonwithliteraturedata.Compound1showedcytotoxicactivitytowardsMCF7andA549cancercellswithIC_(50)valuesbeing4.68and4.24μmol·L~(-1),respectively,comparedtodoxorubicin(IC_(50)0.13and1.12μmol·L~(-1),respectively).Compound2alsoexhibitedsignificantactivityagainstHCT116cancercells(IC_(50),6.30μmol·L~(-1)).

  • 标签: TAGETES minuta Asteraceae Monocyclic DITERPENOIDS Tagetones
  • 简介:目的:对华中五味子种子的化学成分进行研究.方法:运用各种色谱技术对其化学成分进行分离,波谱方法鉴定化学结构.结果:从华中五味子种子95%乙醇提取物的乙醚萃取物中分离得到华中五脂(1),安五脂(2),五味子酯甲(3),五味子甲(4),顺酯酰戈米辛O(5),6-O-苯甲酰戈米辛O(6)和五味子酮(7)7个木脂类化合物.结论:化合物1为新的二芳基丁烷类木脂,命名为华中五脂;化合物6为首次从该植物中分离得到.

  • 标签: 木脂素 华中五脂素 华中五味子 化学成分 色谱技术 中药材
  • 简介:目的:观察肾络通对阿霉素诱导的肾小管间质纤维化大鼠肾组织肾血管紧张系统(RAS)及转化生长因子-β1(TGF-β1)、TGF-β1mRNA袁达和纤维连接蛋白(FN)、层粘连蛋白(LN)的影响.方法:采用生化、放射免疫法及免疫组织化学、原位杂交等方法观察大鼠肾功能,肾组织肾活性、血管紧张Ⅱ(ANGⅡ)水平及TGF-β1、FN、LN的蛋白表达和TGF-β1mRNA表达.结果:肾络通及缬沙坦组肾功能明显改善,肾活性、ANGⅡ水平有所下降,TGF-β1、FN、LN的蛋白表达及TF-β1mfRNA减少.结论:肾络通可能通过调节RAS,抑制TGF-β1和TGF-β1mRNA的表达,减少细胞外基质的沉积,减轻肾小管间质纤维化进程.

  • 标签: 肾络通 肾小管间质纤维化 肾素-血管紧张素系统 转化生长因子-Β1 纤维连接蛋白
  • 简介:目的:研究补骨脂药材中补骨脂、异补骨脂的含量与其饱满程度的相关性。方法:同批药材根据饱满程度不同进行分组,各组分别测定补骨脂与异补骨脂的含量。结果:饱满样品的含量明显低于干瘪样品的含量。结论:补骨脂中补骨脂及异补骨脂的含量与其外观饱满程度明显有关。

  • 标签: 补骨脂 补骨脂素 异补骨脂素 含量 饱满程度 相关性
  • 简介:目的:研究附子与干姜组分配伍对急性心衰心阳虚衰证大鼠血浆肾-血管紧张-醛固酮系统的影响,揭示二者配伍增强回阳救逆作用的机理。方法:采用盐酸普罗帕酮注射液静脉注射建立大鼠心阳虚衰证急性心力衰竭动物模型,用放射免疫分析法测定血浆血管紧张Ⅰ、血管紧张Ⅱ、醛固酮的含量。结果:附子与干姜组分配伍对大鼠血浆血管紧张Ⅰ、血管紧张Ⅱ、醛固酮均有一定的调控作用。结论:附子干姜组分配伍对急性心衰心阳虚衰证大鼠肾-血管紧张-醛固酮系统具有调控作用。

  • 标签: 附子组分 干姜组分 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅱ 醛固酮
  • 简介:目的:探讨银杏内酯B衍生物(XQ)抗血小板聚集的作用及其机制。方法:运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果:XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%(P〈0.01),PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数(KD)=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量(BMAX)=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B(GB)可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数(Ki)分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论:XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。

  • 标签: 银杏内酯B衍生物(XQ) 血小板活化因子 血小板聚集 受体结合试验
  • 简介:Schisandrachinensis,atraditionalChinesemedicine(TCM),hasbeenusedtotreatsleepdisorders.Zebrafishsleep/wakebehavioralprofilingprovidesahigh-throughputplatformtoscreenchemicals,buthasneverbeenusedtostudyextractsandcomponentsfromTCM.Inthepresentstudy,theethanolextractofSchisandrachinensisanditstwomainlignincomponents,schisandrinandschisandrinB,werestudiedinzebrafish.Wefoundthattheethanolextracthadbidirectionalimprovementinrestandactivityinzebrafish.SchisandrinandschisandrinBwerebothsedativeandactivecomponents.WepredictedthatschisandrinwasrelatedtoserotoninpathwayandtheenthanolextractofSchisandrachinensiswasrelatedtoseoroninanddomapinepathwaysusingadatabaseofzebrafishbehaviors.ThesepredictionswereconfirmedinexperimentsusingCaenorhabditiselegans.Inconclusion,zebrafishbehaviorprofilingcouldbeusedasahigh-throughputplatformtoscreenneuroactiveeffectsandpredictmolecularpathwaysofextractsandcomponentsfromTCM.

  • 标签: Traditional Chinese medicine SCHISANDRA chinensis ZEBRAFISH
  • 简介:Ginkgoditerpenelactonesmeglumineinjection(GDLI)isacommerciallyavailableproductusedforneuroprotection.However,thepharmacokineticpropertiesoftheprototypesandhydrolyzedcarboxylicformsoftheprimarycomponentsinGDLI,i.e.,ginkgolideA(GA),ginkgolideB(GB),andginkgolideK(GK),haveneverbeenfullyevaluatedinbeagledogs.Inthiswork,asimple,sensitive,andreliablemethodbasedonultra-fastliquidchromatography-tandemmassspectrometry(UFLC-MS/MS)wasdeveloped,andtheprototypesandtotalamountsofGA,GB,andGKweredeterminedinbeagledogplasma.Theplasmaconcentrationsofthehydrolyzedcarboxylicformswerecalculatedbysubtractingtheprototypeconcentrationsfromthetotallactoneconcentrations.Forthefirsttime,thepharmacokineticsofGA,GB,andGKwerefullyassessedinthreeforms,i.e.,theprototypes,thehydrolyzedcarboxylicforms,andthetotalamounts,afterintravenousadministrationofGDLIinbeagledogs.Itwasshownthatginkgolidesprimarilyexistedinthehydrolyzedforminplasma,andtheratioofhydrolysatestoprototypeformsofGAandGBdecreasedgraduallytoahomeostaticratio.AllofthethreeformsofthethreeginkgolidesshowedlinearexposureofAUCtothedosages.GA,GB,andGKshowedaconstanthalf-lifeapproximately2.7,3.4,and1.2h,respectively,whichwereconsistentfortheformsatthreedoselevels(0.3,1.0,and3.0mg·kg~(-1))andafteraconsecutiveinjectionofGDLIfor7days(1.0mg·kg~(-1)).

  • 标签: HYDROLYSATES of GINKGOLIDES LC-MS/MS PHARMACOKINETICS GINKGO
  • 简介:目的:探讨葛根对Lewis肺癌细胞中表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)特异性抑制机理。方法:不同浓度葛根组加入到EGFR-TK、Lewis肺癌细胞株中,利用ELISA法研究葛根对EGFR-TK的抑制作用机理,利用MTT法测定葛根对Lewis肺癌细胞株生长的抑制作用,利用CD光谱法监测葛根对EGFR-TK二级结构的影响,流式细胞术检测细胞凋亡率,采用Transwell小室法检测细胞侵袭率。结果:葛根是可逆的竞争性EGFR-TK抑制剂(半抑制率IC50和抑制常数Ki分别为4.18±0.34μg/ml和2.12±0.21μg/ml),此外葛根对Lewis肺癌细胞生长和侵袭具有良好的抑制能力,并能够明显的诱导Lewis肺癌细胞的凋亡;CD光谱分析表明葛根诱导EGFR-TK的构象发生部分改变,α-螺旋含量逐渐增加,无规则卷曲逐渐减少。结论:葛根能够特异性的抑制EGFR-TK的活性,表现出来良好的抗Lewis肺癌细胞生长、侵袭和诱导细胞凋亡的药理活性。

  • 标签: 葛根素 表皮生长因子受体酪氨酸激酶 Lewis肺癌细胞株 凋亡 侵袭
  • 简介:目的:研究胡豆莲的扦插生根情况。方法:采用不同植物生长NAA、IBA、IBA+NAA、IAA、IBA+2,4-D及去离子水(CK)处理,研究其愈伤组织和根生长的影响。结果:以15mg·L^-1IBA、15mg·L^-1IBA+25mg·L^-1NAA和20mg·L^-1IAA3种溶液处理对促进生根的效果较好;15mg·L^-1IBA+20mg·L^-12,4-D对胡豆莲愈伤组织有显著性促进作用。结论:IBA、IBA+NAA和IAA可用于胡豆莲扦插育苗;IBA+2,4-D可用于其愈伤组织诱导。

  • 标签: 胡豆莲 植物生长素 扦插 生根
  • 简介:体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化酶(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50%左右。酶促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

  • 标签: 祁州漏芦 MAO-B 衰老