简介:目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。
简介:目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS2.0软件拟合并计算药代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。
简介:目的:独一味注射液的抗炎作用的研究及其作用机制的初步探讨。方法:通过大鼠棉球肉芽肿模型和二甲苯所致小鼠耳肿胀模型,观察独一味注射液的抗炎作用;采用中性红吞噬试验研究独一味注射液对小鼠巨噬细胞的吞噬功能的影响,并采用小鼠胸腺细胞增殖法检测独一味注射液对小鼠巨噬细胞上清液中的白介素-1含量的影响。结果:独一味注射液在0.225和0.45g.kg^-1剂量下能显著的抑制大鼠棉球肉芽肿的形成,在0.45,0.9和1.8g.kg。剂量下能显著的抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀;独一味注射液显著的增强了巨噬细胞的吞噬能力,并且抑制了脂多糖诱导的白介素-1的分泌。结论:独一味注射液具有明显的抗炎作用,其作用机制可能与增强巨噬细胞的吞噬功能和抑制白介素-1的分泌有关。
简介:目的:研究小蓟的化学成分。方法:通过多种色谱手段进行化学成分的分离与纯化。结果:-个新的大柱香波龙烷苷和六个已知化合物被分离得到,分别是(7E,9R)-9-hydroxy-5,7-megastigmadien-4-one-9-O-α-L-arabinopyranosyl.(1-6)-β-D-glucopyanoside(1),(6R,7E,9R)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one-9-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(2),uro-lignoside(3),4,9,9'-trihydroxy-3,3'-dimethoxy-8-O-4'-neolignan-7-O-β-D-glucopyranoside(4),citrosideA(5),红景天苷(6),和腺苷(7)。结论:化合物1为新化合物。
简介:目的:观察一贯煎对多发性硬化豚鼠的作用.方法:以实验性变态反应性脑脊髓炎(EAE)作为多发性硬化大鼠模型,观察了一贯煎对症状、炎性斑块和血清IL-10、IFN-γ、TGF-α的影响.结果:一贯煎组EAE发病时间延缓,症状改善,炎性斑块总数减轻,血清IFN-γ、TNF-α浓度均明显下降.结论:一贯煎对EAE有明显治疗作用.
简介:目的:通过性状和高效液相色谱指纹图谱对连作园参和新林地园参进行人参皂苷含量的比较,从而判断连作园参种植过程中使用的土壤改良技术是否具有抗人参连作障碍的作用。方法:采用有机试剂萃取法提取连作园参和新林地园参的人参总皂苷,再通过高效液相色谱仪测定两种人参的皂苷含量,最后使用中药色谱指纹图谱相似度评价系统A版对连作园参和新林地园参样品进行比对,通过分析计算得到上述样品的相似度。结果:连作园参中所含人参皂苷Rb1、Rg1、Re含量要高于新林地园参,指纹图谱显示2种园参与10种连作园参的高效液相色谱图的相似度具有一定差异性,连作园参没出现更严重的烧须、红皮现象。结论:连作园参的质量要优于新林地园参,证明该土壤改良技术具有一定的抗人参连作障碍的作用。
简介:目的:研究青连翘的化学成分。方法:采用硅胶、HPLC等多种柱色谱分离手段,运用NMR和MS等波谱技术鉴定化合物的结构。并且通过体外平板法测试了所有化合物对8种菌株的抑菌活性。结果:从青连翘中分离并鉴定了5个化合物:phillygenin(1),(+)-isolariciresinol(2),phillyrin(3),forsythiaside(4)andlianqiaoxinsideA(5)。结论:连翘新苷A(5,3,4-二羟基-β-苯乙基-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→6)-3-O-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷)为新化合物,咖啡酸苯乙醇苷类为连翘中的主要抑菌成分。
简介:目的:研究泽泻(Alismaorientale)的化学成分。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了4个原萜烷型三萜,分别为24-(R)-羟基原萜烷-11,13-双烯16(S),23(S)-环氧化物,命名为24-去乙酰泽泻醇O(1),泽泻醇O(2)、24-乙酰泽泻醇F(3)和24-乙酰泽泻醇A(4)。结论:化合物1为新化合物。
简介:目的:研究青连翘的化学成分。方法:采用硅胶、HPLC等多种柱色谱分离手段,运用NMR和MS等波谱技术鉴定化合物的结构。并且通过体外平板法测试了所有化合物对8种菌株的抑菌活性。结果:从青连翘中分离并鉴定了5个化合物:phillygenin(1),(+)-isolariciresinol(2),phillyrin(3),forsythiaside(4)andlianqiaoxinsideA(5)。结论:连翘新苷A(5,3,4-二羟基-β-苯乙基-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→6)-3-O-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷)为新化合物,咖啡酸苯乙醇苷类为连翘中的主要抑菌成分。更多还原
简介:目的:从子囊菌中寻找抗HIV-1活性的新结构化合物。方法:应用硅胶VLC,SephadexLH-20及反相HPLC分离化合物,根据MS,NMR等光谱技术鉴定了平面结构,并通过CD手性激子方法测定了绝对立体化学。结果:分离得到3个azaphilone类化合物,分别命名为helotialinsA—C(1-3)。结论:化合物1-3为新化合物,化合物1和2具有中等的抗HIV-1活性。
简介:目的:研究桑白皮(MorusalbaL.)的活性成分。方法:运用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物,采用HO-8910细胞对化合物进行抗增殖活性测试。结果:从桑白皮中分离得到1个新的化合物,鉴定为5,2’-二羟基-7,4'-O-β-D-二吡喃葡萄糖二氢黄酮苷,它对HO-8910细胞48h,72h的IC50分别为3.68和1.87μmol·L^-1。结论:从该中药材中分离得1个新的化合物,并发现它具有一定的抗人卵巢癌细胞HO-8910增殖的活性。