简介:目的:研究多肽JFT的合成工艺。方法:本实验采用固相合成法(spps),以Fmoc-氨基酸为原料,TBTU/HoBt/DIEA混合试剂缩合。用三氟乙酸\苯甲硫醚\巯基乙醇\苯酚\水脱保护,将多肽从MBHA树脂上切割下来。结果:粗肽的收率为62%,经RP-HPLC纯化,即可获得纯度在98%以上的目标肽。经MALDI—MS质谱分析其分子量与理论值一致。结论:此工艺操作简单,便于推广,适合大规模生产。
简介:目的:利用点击化学反应合成四氮唑类化合物,寻找温和的反应条件。对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性研究,以期发现抑菌活性化合物并初步研究其构效关系。方法:以氰基类化合物和叠氮钠为原料,溴化锌为催化剂,通过点击化学反应合成一类四氮唑结构化合物并研究其合成工艺条件的优化。利用微量二倍稀释法对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性测试。结果:利用所得到的优化点击化学反应条件合成了11个四氮唑类化合物,并发现化合物2h具有广谱抑菌活性。结论:优化后的点击化学反应条件温和,后处理方便,产率较高。抑菌活性和构效关系研究为后续的四氮唑类化合物抑菌活性研究工作提供了一定的基础,