何娅张绍宇（四川江油九○三医院621700）
【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）12-0157-01
替莫唑胺（temozolomide，TMZ）是近年出现的一种治疗脑胶质瘤效果较好的新药，1997年该药在欧盟专利药品评审委员会（CPMP）一致推荐下得到批准生产，并于次年在欧洲上市，l999年美国食品药品管理局（FDA）准其在美国上市用于恶性胶质瘤的化疗，2000年以后国内逐步有临床应用的报道。我院收治一使用该药品发生就脑瘤患者在使用TMZ过程中出现的胃肠道反应进行归纳和总结，现报告如下。
1病例介绍
患者女，47岁，2012年1月在我院肿瘤科住院的左肺癌伴骨、颅内转移患者1例。采用同步放化疗,口服,化疗剂量为150mg/m2,28d为一治疗周期。同步放化疗TMZ（芬兰OrionCorporationOrionPharma，批号88749903）使用剂量为75mg/(m2·d),共42d,同时接受放疗。
不良反应及护理:患者于1月10日开始使用TMZ，12日出现恶心、呕吐，呕吐物呈猩红色，每次量不等。其中约90%为NCI通用毒性标准(CTC)1或2级(轻至中度),10%左右为重度恶心、呕吐(CTC3或4级)。给予止吐药物恩丹西酮4mg静脉推注。患者一般耐受情况较好。
2讨论
替莫唑胺胶囊（TMZ）是一种新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物，是治疗脑胶质瘤等脑瘤的首选药物。口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及广谱的抗肿瘤活性。TMZ进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身，并可透过血脑屏障，进入脑脊液；在中枢神经系统达到有效的药物浓度。替莫唑胺在生理pH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N7位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。TMZ最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。
3替莫唑胺胶囊的药学监护
使用替莫唑胺胶囊需注意应空腹服用该药品（进餐前至少1小时）。为防止胃肠道反应的发生，在服用本品前后可使用止吐药。服用该药品时不能打开或咀嚼，应用1杯水整粒吞服。同时密切观察患者白细胞数，防止可能出现的骨髓抑制。
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