苦参注射液的研究概况

苦参注射液的研究概况

杨雷

杨雷

（襄樊职业技术学院医学院，湖北襄阳441021）

中图分类号：R73R97文献标识码：A文章编号：1673-0992（2011）04-0078-01

苦参注射液的主要成分为氧化苦参碱，还含有极少量的氧化槐果碱[1]。该生物碱源于豆科槐属植物苦参（SophoraeflavescentsAit）的干燥根，即中药苦参（radixsophoraeflavescents），我国各地均产，为常用中药，性寒，味苦。具有清热、杀毒、利尿的功效。现常用于细菌性痢疾、心率失常、皮肤病、肝病等的治疗[2]。

1化学成分及理化性质：

苦参所含化学成分主要有生物碱和黄酮类化合物，生物碱主要有苦参碱（matrine）和氧化苦参碱（oxymaatrine），此外还有羟基苦参碱（hydroxymatrine）、N-甲基金雀花碱（N-methylcytisine）、去氢苦参碱（sophocarpin）、槐根碱等。从苦参分离的黄酮类化合物已有32种，多数为二氧黄酮和二氢黄酮醇类，少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类[3]。

氧化苦参碱为无色正方体状结晶（丙酮），熔点为207～208℃（分解）。含一分子结晶水的氧化苦参碱的熔点为77~78℃。氧化苦参碱为苦参碱的N-氧化合物，具有氮氧半极性配位键，其亲水性比苦参碱更强，易溶于水，难溶于乙醚[4]。

2药理作用：

近年来，在对氧化苦参碱大量的药理和临床研究中，人们发现其具有抗毒、抗炎、抗肿瘤作用及对中枢神经系统的镇静、镇痛解热降温作用和强心、降压、抗心率失常等多种药理作用特别是对慢性肝炎的治疗取得很好的疗效，且不良反应较少[5]，该制剂已被广泛应用于临床。

2.1抗病毒：苦参具有明显的抗肝炎病毒作用。宋宝君[6]将120例慢性乙型肝炎患者随机分为对照组和治疗组。对照组患者单纯给予常规保肝药物治疗；治疗组在给予常规保肝药物治疗的同时加用苦参素治疗。观察两组患者临床疗效及肝功能、纤维化指标、HBV-M、HBV-DNA定量情况。结果对照组总有效率为66.7%，治疗组为85%，两组比较有显著性差异（P＜0.05）。治疗组在改善肝功能、HBV-M、HBV-DNA定量等指标方面优于对照组。

2.2抗肝损伤作用：苦参素对肝损伤有一定的保护作用，目前认为，乙型肝炎的肝损伤并非因HBV在肝细胞内繁殖引起，而是通过宿主的免疫应答反应引起。苦参素不仅抑制HBV的复制，还对感染后免疫系统具有双向调节作用，从而减轻肝损伤程度。此外，苦参素可阻断肝细胞的异常凋亡。[7]

2.3抗肝纤维化作用：苦参素有明显的抗肝纤维化作用，主要表现在有减轻肝脏炎症活动度、抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用[8]。同时还能减轻和缓解门静脉高压症。

2.4抗炎、抗变态反应的作用：氧化苦参碱对多种致剂诱发的动物炎症有抑制作用，能对抗角叉菜胶（大鼠）和冰醋酸（小鼠）诱发的渗出性炎症。对正常小鼠与摘除双侧肾上腺小鼠都有明显抗急性渗出性炎症的作用，其抗急性炎症与垂体-肾上腺系统无关，试验证明是直接抑制炎症反应。氧化苦参碱具有非甾体类药物的特性，它对红细胞膜有稳定作用，对溶酶体膜也有稳定作用，从而减少炎症递质释放，达到直接抗炎的目的[9]。氧化苦参碱对豚鼠接触性皮炎实验模型具有明显的治疗作用，可显著降低细胞内水肿程度[10]。

2.5对心血管系统作用：氧化苦参碱具有强心作用，能明显增加正常离体塘蜍心肌收缩力、心输出量。强心的同时不增加心率；可显著增加戊巴比妥钠和低钙离体心衰模型的心肌收缩力、心输出量（P＜0.05）；50mmol／L可使心肌收缩力、心输出量完全恢复到心衰前水平，对心率无明显影响。能不同程度的加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力，均呈现良好的量效关系，对豚鼠乳头肌更为感；增加大鼠离体右心房心肌收缩力同时降低其自发收缩力频率[11]。

3临床应用

3.1治疗乙型病毒性肝炎。高玉梅[12]等对23例慢性乙型肝炎患者用苦参注射液治疗作为观察组，另选37例慢性乙型肝炎患者予以一般护肝，降酶治疗作为对照组，观察肝功能及乙肝病毒复制情况。结果，治疗组近期ALT及SB复常率与对照组比较无显著差异，但远期复常率，近远期HbeAg、HBV-DNA转阴率与对照组比较有显著差异。表明苦参注射液对乙肝病毒复制具有抑制作用，能显著改善肝功能，且远、近期疗效好。

3.2治疗肝纤维化。李葳等[13]选择160例慢性乙型肝炎患者分为观察组及对照组。观察组在常规治疗基础上给予苦参素肌肉注射；对照组常规治疗。分别于治疗前后检查肝功能、病毒、肝纤维化指标。结果表明观察组治疗后肝纤维化指标均明显下降。

3.3各型湿疹。苦参素可以抑制异常的免疫反应而达到抑制炎症因子的表达及致敏淋巴细胞活化，发挥其抗炎抗变态反应的双重作用，对各型湿疹均有显著疗效[14]。

3.4治疗慢性丙型肝炎、黄疸佘会元等[15]对苦参素注射液联合利巴韦林治疗CHC的抗病毒疗效进行了观察，结果显示，治疗组与对照组治疗后主要症状与体征均有一定程度改善。方翠艳[16]等用苦参注射液治疗黄疸性肝炎23例，取得较好疗效。提示苦参素在褪黄、降酶、改善肝功能方面疗效稳定，且副作用少，价格便宜。

此外，苦参素注射液在恶性肿瘤、瘙痒性皮肤病、抗心率失常、身边综合征出血热等方面也有显著疗效。

参考文献：

[1]国家药品标准[S].2003:365

[2]黄春林，朱晓新.中药药理与临床手册[M].人民卫生出版社.2006：279

[3]苗抗立，张建中，董颖.苦参的化学成分及药理的研究发展[J].天然产物的研究与发展.2000,13（2）：69

[4]匡海学.中药化学[M].中国中医药出版社.2003:355

[5]李正蓉.苦参素的药理与临床进展[J].华西药学杂志.2003,18（6）：435-437

[6]宋宝君.苦参素治疗慢性乙型肝炎的疗效观察[J].世界中西医结合杂志.2009,4（4）.288-289.

[7]许红兰.苦参的药理研究发展[J].现代医药卫生.2008,24（20）：3306

[8]周维书.现代医院药学[M].北京：中国医药科技出版社.1993:580.

[9]廖杰.氧化苦参碱的抗炎症作用[J].北京医科大学学报.1988,20（4）:313-315

[10]陈学荣.苦参素对实验性接触皮炎的作用[J].北京医科大学学报.1990,22（5）：372-373.

[11]孙敬勇，仲英，左眷旭.苦参素药理研究进展[J].齐鲁药事.2004，2（7）：36-37.

[12]高玉梅.苦参素注射液治疗慢性乙型肝炎的疗效观察[J].现代中西医结合杂志.2002,11（13）：1208.

[13]李葳，刘晓彦，刘娅.苦参素抗肝纤维化作用的临床观察[J].宁夏医科大学学报，2009,31（5）：585-586.

[14]宋瑜，李咏梅等.苦参素注射液治疗湿疹64例临床观察[J].实用临床医药杂志，2007,11（5）：100-101

[15]佘会元，张小兵，钟惠德。苦参素注射液治疗慢性丙型肝炎临床观察[J].肝脏，2008,13（6）：485

[16]方翠艳王春华王彦君等.苦参素葡萄糖注射液治疗黄疸型肝炎32例[J].中国全科医学，2004,7（18）：1349.