薛允国张丽凤李晓光付强孟春鹏刘景森(鸡西市人民医院158100)
【中图分类号】R614【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)05-0190-02
【摘要】目的讨论吲哚美辛麻醉应用。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论吲哚美辛具有明显的抗炎、解热、镇痛作用。
【关键词】吲哚美辛麻醉应用
吲哚美辛(indomethacin,indometacin,indocid,消炎痛)属乙酸类,化学名为2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸,分子式C19H16CLNO4,分子量:357.79。临床应用多为片剂、栓剂。
药理作用
吲哚美辛具有明显的抗炎、解热、镇痛作用,是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一,同时镇痛作用也最强。其抗炎作用较氢化可的松强2倍。其作用机制为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成,制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。
药物效应动力学
1.适应证
(1)关节炎,可缓解疼痛和肿胀;
(2)软组织损伤和炎症;
(3)解热;
(4)其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。
2.用法和用量
(1)成人常用量:
1)抗风湿,初始剂量1次25~50mg,每日2—3次,每日最大量不应超过150mg;
2)镇痛,首剂1次25~50mg,继之25mg,每日3次,直到疼痛缓解,可停药;
3)退热,每次6.25~12.5mg,每日不超过3次。
(2)小儿常用量:每日按体重1.5~2.5mg/kg,分3~4次。待有效后减至最低量。
3.不良反应本品的不良反应较多,具体有:
(1)胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状,出现溃疡、胃出血及胃穿孔;
(2)神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;
(3)肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见;
(4)各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征);
(5)造血系统受抑制出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等;
(6)过敏反应、哮喘、血管性水肿及休克等。
4.禁忌证
活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不全者,对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。
5.注意事项
(1)交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
(2)本品解热作用强,通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热,故应防止大汗和虚脱,补充足量液体。
(3)本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。
(4)下列情况应慎用:
1)本品能导致水钠潴留,故心功能不全及高血压等患者应慎用;
2)因本品可使出血时间延长,加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用,此外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。
(5)用药期间应定期随访检查:
1)血象及肝、肾功能;
2)个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变,遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(6)为减少药物的胃肠道刺激,本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。
(7)本品不能控制疾病过程的进展,故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大,治疗关节炎一般已不作首选用药,仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。
6.特殊人群
妊娠及哺乳妇女用药本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,故孕妇禁用。本品还可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副反应,哺乳期妇女亦禁用。14岁以下小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察,以防止严重不良反应的发生。老年患者易发生肾脏毒性,应慎用。
7.药物相互作用
(1)与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。
(2)与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因本品与之竞争性结合蛋白,使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加麻醉手术期出血的潜在危险。
(3)与洋地黄类药物同用时,本品可使洋地黄的血浓度升高而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。
(4)本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。
(5)与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性增强的作用,对评议麻醉手术期高血压病人其血浆肾素活性的意义时应注意。
(6)本品与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加,故围术期使用硝苯地平或维拉帕米降压须谨慎。
8.药物过量
如本品用量过大容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,此时应采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。
参考文献
[1]倪守东.麻醉药与麻醉药品[J].解放军健康,2000年01期.