简介:目的研究非诺贝特(FNB)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度。方法大鼠分别灌胃给予FNB原药及其HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用3P97药动学程序计算药动学参数。结果FNB及其HP-β-CD包合物在大鼠体内的药动学过程符合开放一室房室模型。主要药动学参数tmax分别为(6.67±3.50)h和(3.17±2.62)h,Cmax分别为(6.31±3.04)μg.mL^-1和(39.82±16.25)μg.mL^-1,AUC0~t分别为(81.36±51.00)μg.h.mL^-1和(462.74±196.68)μg.h.mL^-1,AUC0~∞分别为(90.34±51.72)μg.h.mL^-1和(483.90±260.92)μg.h.mL^-1,2组间差异有显著统计学意义(P〈0.01);FNB包合物的相对原药生物利用度为535.6%。结论FNB与HP-β-CD形成包合物后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高。
简介:【摘要】目的:探究分析在老年缺血性心律失常治疗工作中利用美托洛尔联合稳心颗粒治疗的效果。方法:从2020年5月至2022年5月我院收治的老年缺血性心律失常患者中抽选88例作为本次研究对象,采用随机数字表法分为两组,实验组有患者44例,接受美托洛尔联合稳心颗粒治疗,对照组有患者44例,接受美托洛尔治疗,对比两组临床治疗效果。结果:治疗前,两组患者室上性期前收缩、室性期前收缩差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,实验组患者室上性期前收缩、室性期前收缩明显低于对照组,差异具有统计学意义(t=2.238、3.572,P0.05)。结论:在老年缺血性心律失常治疗工作中利用美托洛尔联合稳心颗粒治疗可以很好的改善患者的心功能,临床治疗效果显著,值得推广应用。
简介:【摘要】目的:探究分析在老年缺血性心律失常治疗工作中利用美托洛尔联合稳心颗粒治疗的效果。方法:从2020年5月至2022年5月我院收治的老年缺血性心律失常患者中抽选88例作为本次研究对象,采用随机数字表法分为两组,实验组有患者44例,接受美托洛尔联合稳心颗粒治疗,对照组有患者44例,接受美托洛尔治疗,对比两组临床治疗效果。结果:治疗前,两组患者室上性期前收缩、室性期前收缩差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,实验组患者室上性期前收缩、室性期前收缩明显低于对照组,差异具有统计学意义(t=2.238、3.572,P0.05)。结论:在老年缺血性心律失常治疗工作中利用美托洛尔联合稳心颗粒治疗可以很好的改善患者的心功能,临床治疗效果显著,值得推广应用。
简介:国产氟他胺片剂(检品)与进口片剂(参比制剂)的生物利用度和药动学比较,通过10名志愿者随机交叉口服单剂量氟他胺片剂(250mg)后,测定血液中活性代谢物2-OH氟他胺的浓度变化,结果表明:两制剂的药动学参数相当接近(P>0.05),检品和参比制剂的Cmax为0.88±26ug.ml^-1和0.84±0.23ug.ml^-1,Tmax为3.22±0.83h和2.73±0.99h;T1/2β为11.37±1.28h和12.69±1.66h;AUC0.48为7.16±2.30ug.h.ml^-1和7.26±1.84ug.h.ml^-1,用检品和参比制剂的AUC0-48计算的相对生物利用度为97.56±16.08%,经双单侧t检验表明两制中国办中具有生物等效性。
简介:本文建立固相萃取结合柱前衍生化测定人血浆中的卡托普利浓度的RP-HPLC法,并利用该方法研究两种国产卡托普利片在健康受试者中的药物动力学与相对生物利用度.以对溴苯乙酰基溴(p-BPB)为衍生化试剂,衍生化产物经固相萃取后由VP-ODS柱分离测定,流动相为乙腈-水-冰醋酸(100:150:1.25)(v/v),紫外检测波长为257nm,线性范围为5~1000ng@mL-1,(r=0.9987),平均回收率为98.65±2.04%,日内和日间RSD分别小于3.4%和8.4%.以自身对照随机交叉方式,单计量分别给予18名健康男性志愿者两种国产卡托普利片50mg,卡托普利在人体内符合一室开放模型.两种卡托普利片的AUC0-T,Cmax和Tmax分别为424.5±25.7μg@h@L-1和439.4±13.3μg@h@L-1,505.9±244.6μg@L-1和504.8±72.2μg@L-1,0.662±0.18lh和0.528±0.176h.两种制剂间的各参数无明显差异,双单侧t检验结果表明二者为生物等效制剂,其相对生物利用度为96.1±14.6%.
简介:HIV-1侵入宿主细胞的过程中与一系列受体和协同受体结合。这些受体和协同受体都由HIV-1的包膜蛋白gp120识别,在病毒入侵过程中是重要环节之一。逆转录酶拮抗剂是最早针对抗病毒治疗的几个靶点之一,对其的改进对于寻找新型拮抗剂十分关键。许多天然植物如新疆一支蒿被报道具有抗病毒的生物活性。这些天然植物也许就是潜在的靶向针对包膜蛋白gp120上V3环或者逆转录酶的艾滋病毒抑制剂。V3环结构中的相对保守的肽段R15K可以被用来研究蛋白的相互作用。本研究利用毛细管亲和色谱方法研究了R15K与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。利用毛细管区带电泳法研究了逆转录酶与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。实验结果表明,新疆一支蒿的氯仿层提取物与R15k和逆转录酶之间均存在较明显的相互作用。本研究提供了一种可以快速高通量筛选天然植物中抗艾滋病毒的活性成分的方法。