简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。
简介:韭菜迟眼蕈蚊Bradysiaodoriphaga以幼虫蛀食韭菜根茎造成危害,为使毒力测定方法与田间幼虫受药方式具有较高程度的一致性,建立了胃毒触杀联合毒力测定法,利用该方法测定了分属三个类别的4种杀虫剂即毒死蜱、辛硫磷、丙硫克百威、吡虫啉对韭菜迟眼蕈蚊3龄幼虫的毒力,以辛硫磷为标准药剂,毒死蜱、吡虫啉和丙硫克百威的相对毒力倍数分别为10.36、2.61和2.30.田间达到50%防效所需药剂浓度以辛硫磷为最高,毒死蜱、吡虫啉和丙硫克百威对辛硫磷的防效比值分别为9.58、1.88和2.05.胃毒触杀联合毒力法测得的药剂毒力高低排序及相对毒力倍数与田间小区试验结果基本一致,与常规的单一触杀法比较,该法测定结果的重现性好,并且与田间药效试验结果相关性高.同时讨论了不同操作方法对室内毒力测定结果的影响.
简介:基于2007-2008年浙江省市场销售农产品中毒死蜱和氯氰菊酯残留的监测数据及浙江不同人群的各类食物摄入量和体重数据,采用分布点评估的方法,评估了浙江省20个不同年龄、性别组人群毒死蜱和氯氰菊酯的长期膳食暴露风险水平。结果表明,浙江省不同年龄、性别组人群毒死蜱长期膳食暴露带来的慢性风险仍控制在较低水平范围内,只有当长期食用毒死蜱残留超过监测资料中的99th百分位点值(蔬菜、水果和大米分别为0.395,0.165和0.011mg/kg)的食物时,才可能产生不可接受的较大风险。而氯氰菊酯的膳食暴露风险更低,即使长期持续食用的果蔬产品中氯氰菊酯残留都达到监测资料中的最大残留值(蔬菜和水果分别为1.830和0.519mg/kg),其膳食暴露风险仍属于可接受水平。对膳食暴露的贡献率分析结果显示,蔬菜类食品仍是浙江居民毒死蜱和氯氰菊酯膳食暴露的主要来源,控制蔬菜[特别是青菜(greengrocery)、芹菜(celery)和白菜(Chinesecabbage)]中毒死蜱和氯氰菊酯残留是降低这2种农药膳食暴露风险的关键。
简介:综述了酵母乙酰乳酸合成酶(ScALS)与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl,CE)形成的复合物在0.28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶(AtALS)与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似,但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸,另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连,有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连,即两种抑制剂占据了特别的重叠位点,但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异,从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。
简介:于氟氰菊酯分子的酸部分连接4-氨基丁酸间隔臂(HCA1)、醇部分连接丁二酸酐间隔臂(HCB2),分别合成了两种不同的半抗原,通过碳二亚胺法将HCA1和HCB2分别与牛血清蛋白(BSA)偶联制备了人工抗原HCA1-BSA和HCB2-BSA,通过混合酸酐法将HCA1、HCAS[3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸]和HCB2分别与卵清蛋白(OVA)偶联制备包被抗原,两种人工抗原通过免疫新西兰大白兔制备相应的多克隆抗体。结果表明,用HCA1-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯和氯氟氰菊酸有免疫反应性(IC50值分别为33.12和0.95mg/L),用HCB2-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯几乎没有免疫反应性。
简介:为指导甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(下称甲维盐)在粘虫MythimnaseparateWalker防治上的合理使用,测定了粘虫抗甲维盐种群对5种常用杀虫剂的交互抗性及其生化抗性机制。结果表明:粘虫抗甲维盐种群对阿维菌素(抗性倍数RR50=21.80)、毒死蜱(RR50=17.68)和灭多威(RR50=10.85)均具有中等水平的交互抗性,与辛硫磷(RR50=6.00)和氟氯氰菊酯(RR50=5.65)之间交互抗性水平较低。酶抑制剂胡椒基丁醚(PBO)、马来酸二乙酯(DEM)、三丁基三硫磷酸酯(DEF)和磷酸三苯酯(TPP)在粘虫敏感种群和抗性种群生物测定中对甲维盐毒力均有显著的增效作用。粘虫抗甲维盐种群细胞色素P450和b5含量及O-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶和羧酸酯酶活性均显著高于敏感种群,分别为敏感种群的3.23、3.65、3.63、1.64和2.66倍。研究表明,体内解毒代谢酶活性提高可能是粘虫对甲维盐产生抗性的重要原因。
简介:测定了苯并咪唑类杀菌剂敏感-乙霉威抗性(Ben^s—Die^R)、苯并咪唑类杀菌剂抗性·乙霉威敏感(Ben^R—Die^S)和苯并咪唑类杀菌剂抗性.乙霉威抗性(Ben^R-Die^R)3种类型的番茄叶霉病菌Cladosporiumfulvum菌株对不同类型药剂的敏感性。结果表明,蕃茄叶霉病菌对供试药剂的敏感性与其对苯并咪唑类杀菌剂及乙霉威的敏感性无关。根据药剂对3类菌株EC50值的平均值,16种杀菌剂抑制菌丝生长的活性依次为腐霉利〉乙烯菌核利〉异菌脲〉戊唑醇〉百菌清〉嘧霉胺〉醚菌酯〉代森锰锌〉8.羟基喹啉铜〉丙环唑〉苯醚甲环唑〉嘧菌酯〉灭锈胺〉烯酰吗啉〉烟酰胺〉三唑酮;抑制孢子萌发的活性依次为醚菌酯〉腐霉利〉百菌清〉乙烯菌核利〉灭锈胺〉8一羟基喹啉铜〉异菌脲〉代森锰锌〉嘧菌酯〉烟酰胺〉嘧霉胺〉戊唑醇〉丙环唑〉苯醚甲环唑〉三唑酮〉烯酰吗啉。通过紫外诱变共获得17株抗异菌脲突变体,突变频率为4.5×10~。其中低抗、中抗和高抗菌株分别占17.65%、70.59%和11.75%。这些突变体对腐霉利和乙烯菌核利表现交互抗性,对苯并咪唑类、脱甲基抑制剂(DMIs)、QoIs等药剂的敏感性与亲本菌株之间没有显著性差异,与亲本菌株在生长、产孢、致病能力等方面也无显著差异,但对渗透胁迫的敏感性要显著高于亲本。