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36 个结果
  • 简介:在实验室原有的AdSS酶抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道的2,4-咪唑啉二酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物3g在质量浓度200μg/mL下对拟南芥Arabidopsisthaliana的发芽抑制率达到70%,表现出一定的除草活性。

  • 标签: AdSS抑制剂 2 4-咪唑啉二酮酯 合成 除草活性
  • 简介:哒嗪杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

  • 标签: 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
  • 简介:为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑烷衍生物(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。

  • 标签: N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物 合成 杀菌活性
  • 简介:初步研究了土壤中丙硫菌唑及代谢物硫菌唑的残留分析方法及其在北京和安徽两地土壤中的消解情况。样品经乙腈超声提取,盐析后取上清液,经高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UVD)测定,外标法定量。结果表明:在0.05、0.3和1mg/kg3个添加水平下,丙硫菌唑和硫菌唑的平均回收率在75%-97%之间,相对标准偏差(RSD)在1.0%-7.8%之间,定量限(LOQ)均为0.05mg/kg,丙硫菌唑在土壤提取液及前处理过程中会部分转化成代谢产物硫菌唑。北京和安徽两地喷施到土壤中的丙硫菌唑会迅速转化为代谢物硫菌唑,且硫菌唑的残留浓度随时间的延长呈现先升高后降低的趋势。

  • 标签: 丙硫菌唑 代谢物 硫酮菌唑 土壤 残留 消解
  • 简介:哒嗪是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3(2H)-哒嗪的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合物的作用特征。

  • 标签: 哒嗪酮 苯甲酰基脲 合成 昆虫生长调节活性
  • 简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

  • 标签: 5-(4-氨基苯基/苄基)-2 4-咪唑啉二酮 芳基磺酰胺 合成 除草活性 杀菌活性
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:建立了超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测氟虫双酰胺和噻嗪在茭白中残留的方法。样品采用乙腈提取,乙二胺-N-丙基硅烷(PSA)净化,0.1%甲酸-甲醇梯度洗脱,电喷雾正离子扫描,多反应监测模式,超高效液相色谱-串联质谱测定,外标法定量。结果表明:在0.005~1mg/kg添加水平下,氟虫双酰胺和噻嗪在茭白植株和茭白中的平均回收率在81%~107%之间,相对标准偏差在4.2%~11%之间。消解动态规律符合一级动力学方程,氟虫双酰胺和噻嗪的半衰期分别为2.3d和2.8d,属易降解农药。最终残留试验结果表明:10%阿维·氟酰胺悬浮剂按制剂用量450~675g/hm^2分别施药2和3次,间隔期5d,距最后一次施药后7、14和21d采样,氟虫双酰胺在茭白中的残留量均〈0.01mg/kg;25%噻嗪可湿性粉剂按制剂用量600~900g/hm^2分别施药2和3次,间隔期5d,距最后一次施药后7、14和21d采样,噻嗪在茭白中的残留量为〈0.005~0.078mg/kg。建议10%阿维·氟酰胺悬浮剂最高制剂用量为450g/hm^2,最多施药2次,安全间隔期以7d为宜;25%噻嗪可湿性粉剂最高制剂用量为675g/hm^2,最多施药2次,安全间隔期以21d为宜。

  • 标签: 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS) 氟虫双酰胺 噻嗪酮 茭白 残留 消解
  • 简介:通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3--2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus)及革兰氏阴性菌(大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa)的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度(MIC50)约为4mg/L。

  • 标签: N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮 合成 抑菌活性
  • 简介:用两种方法合成了1-芳基-1,4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪(4)。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明,标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用,一些化合物对烟草花叶病毒(MTV)和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。

  • 标签: 哒嗪酮 合成 抗病毒活性 植物生长调节活性
  • 简介:建立了气相色谱-三重四极杆串联质谱(GC-MS/MS)检测留兰香、桂皮、薄荷和月桂叶中乙氧氟草醚、唑草、乙螨唑残留的分析方法。4种香辛料用超纯水饱和,乙腈提取,无水硫酸镁及氯化钠盐析,氨基/石墨化碳黑(NH2-Carb)固相萃取柱净化,多反应监测模式,气相色谱-串联质谱测定。结果表明:乙氧氟草醚在0.0025~2mg/L范围内,唑草和乙螨唑在0.01~2mg/L范围内,3种农药的进样质量浓度与对应的峰面积间呈良好的线性关系,r>0.99;乙氧氟草醚在0.025、0.5和2mg/kg3个添加水平下,在4种香辛料中的平均回收率在86%~112%之间,相对标准偏差(RSD)在2.4%~9.6%之间;唑草在0.2、0.5和2mg/kg3个添加水平下的平均回收率在87%~114%之间,RSD在2.4%~11%之间;乙螨唑在0.5、2和5mg/kg3个添加水平下的平均回收率在86%~116%之间,RSD在3.2%~11%之间。乙氧氟草醚、唑草和乙螨唑在4种香辛料中的定量限(LOQ)分别为0.025、0.2和0.5mg/kg。

  • 标签: 气相色谱-串联质谱 乙氧氟草醚 唑草酮 乙螨唑 香辛料 残留
  • 简介:为明确氟咯草与二甲戊灵或乙草胺复配的联合除草作用及其对棉花的安全性,采用温室盆栽法,测定了各单剂的杀草谱、混剂的联合作用类型以及其在棉花与杂草间的选择性指数。结果显示:氟咯草对棉田常见阔叶杂草及部分禾本科杂草有良好的防效,并且与二甲戊灵或乙草胺的杀草谱具有一定的互补性。氟咯草与二甲戊灵或乙草胺混用,对供试杂草马唐、反枝苋均呈现加成或增效的联合作用类型。氟咯草与二甲戊灵或乙草胺按质量比1:2的比例复配后,除草活性均有所提高,其在棉花与马唐和反枝苋间的选择性指数在16.6~20.3之间,与氟咯草和二甲戊灵单剂相比,在一定程度上提高了对棉花的安全性。

  • 标签: 氟咯草酮 二甲戊灵 乙草胺 联合作用 棉花 安全性
  • 简介:合成了8个(Z)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基苯)乙肟酯新化合物,经元素分析、IR、1HNMR、MS对其结构进行了表征.讨论了目标化合物的合成方法和立体化学结果.

  • 标签: 1 2 4-三唑 肟酯 合成 立体异构体
  • 简介:为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

  • 标签: 苯胺 亲核取代 1H-1 2 4-三唑 生物活性