简介:目的:为阐明唇形科植物罗勒OcimumbasilicumL.的有效成分,对其地上部分进行了化学成分研究.方法:运用各种层析手段和波谱方法分离并鉴定了17个化合物.结果:其结构分别鉴定为槲皮素(1),(17R)-3β-羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮(2),槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷-2′′-没食子酸酯(4),异杨梅树皮苷(5),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),软脂酸1-甘油单酯(8),芦丁(9),槲皮素-3-O-(2′′-没食子酰基)-芸香苷(10),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11),丁香苷(12),(6S,9S)-长寿花糖苷(13),山柰酚(14),7-羟基-6-甲氧基香豆素(15),β-谷甾醇(16)和胡萝卜苷(17).结论:化合物2为新化合物,化合物1,3,4,5,7,8,10,11,12,13,15为首次从罗勒属植物中分离得到,经PTP1B酶活性抑制测试,化合物1IC50值为23.3(M,其余均没有明显的PTP1B酶活性抑制作用.
简介:目的:对河南济源产冬凌草的化学成分进行研究.方法:运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了7个化合物.结果:它们的结构分别为正三十三烷(tritriacontane,1),角鲨烯(squalene,2),木栓酮(friedelin,3),β-谷甾醇(β-sitosterol,4),N-(2-氨甲酰基-苯基)-2-羟基苯甲酰胺-5-O-β-D-阿洛糖苷(N-(2-Aminoformylphenyl)-2-hydroxybenzamide-5-O-β-D-allopyranoside,5),胡萝卜苷(daucosterol,6)和4-乙酰氨基丁酸(4-acetylaminobutanoicacid,7).结论:化合物5是一个新化合物,化合物1~3和7为首次从冬凌草中分得.
简介:目的:确定丹参药材的最佳提取工艺。方法:以丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量转移率为综合考察指标,用正交设计试验对丹参提取工艺条件进行优选。结果:丹参中脂溶性成分的最佳提取工艺为将丹参饮片用10倍量95%乙醇提取2h,提取液在40℃浓缩至规定量;丹参中水溶性成分的最佳提取工艺为用8倍量50%乙醇提取3次,第1次2h,其余2次各1h,将3次提取液在40℃浓缩至规定量;对两种工艺进行优化,结合实际生产得出最佳提取工艺为先用95%乙醇8倍量提取2h,残渣加8倍量50%乙醇提取2次,第1次2h,第2次1h,提取液分别在40℃浓缩至规定密度。结论:此工艺不仅能够充分提取丹参中的有效成分,减少在提取过程中有效成分的破坏,而且可以更好地发挥药物疗效,保证质量。
简介:海洋生物毒素是海洋生物活性物质中发展最迅速的重要领域之一,也是海洋新型药物研究的热点。而其中的多肽蛋白类毒素则是其中毒性最强的毒素,这些海洋多肽毒素特异的作用于离子通道或分子受体的亚型,从而具有特定的生理活性,如镇痛、强心、降压、抗病毒、麻醉等。因此,海洋多肽毒素成为临床用药物的重要来源同时,海洋多肽毒素作为分子探针,也是神经科学上用于研究离子通道或分子受体亚型结构与功能的强大工具。比较有代表性的海洋多肽毒素包括:海葵毒素、芋螺毒素、海蛇毒素、水母毒素、刺毒鱼毒素等。本文以当前发展迅速、应用广泛的芋螺毒素、海葵毒素、海蛇毒素为代表,对当前的海洋多肽毒素的研究现状进行了综述,并结合先进的科学方法,探讨海洋多肽毒素的研究技术及方法。
简介:目的:研究毛冬青药材的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价和有效控制其内在质量提供可靠方法。方法:毛冬青药材指纹图谱HPLC-UV分析条件如下:LichrospherC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,检测波长为210nm。结果:不同来源的9个毛冬青样品与对照药材相比,除3个样品具有相似的指纹图谱外,其余样品的指纹图谱差异较大。对照药材显示16个主要色谱峰,通过对各色谱峰的紫外光谱数据分析并与对照品比较:4、6、7、10、12、13、14、16号峰分别鉴定为丁香脂素-4,4′-O-β-D-双葡萄苷(liriodendin)、广玉兰赖宁苷C(magnoleninC)、无梗五加苷B(acanthosideB)、冬青苷O(ilexosideO)、毛冬青皂苷B2(ilexsaponinB2)、毛冬青皂苷A1(ilexsaponinA1)、毛冬青皂苷B1(ilexsaponinB1)和冬青素A(ilexgeninA)。根据色谱峰的紫外吸收光谱特征,可将毛冬青药材的指纹图谱分为2个区域:第一个区域的保留时间为5~35min,共9个主要色谱峰,主要为木脂素类成分;保留时间在35~80min的色谱峰为第2区,共7个主要峰,多为皂苷类类成分。结论:所建立的液相色谱指纹图谱特征性和专属性强,可作为毛冬青药材内在质量控制的有效方法。
简介:目的:系统研究蜈蚣藻的活性成分。方法:使用硅胶、SephadexLH-20、ODS和HPLC分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了15个化合物,分别为4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(1),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(2)、3-溴-4,5-二羟基苯甲醛(3)、2-溴-4,5-二羟基苯甲醛(4)、3-溴-5-羟基-4-甲氧基苯乙酸(5)、24-羟基-乙烯基-胆甾醇(6)、3-吲哚甲酸(7)、尿嘧啶(8)、尿嘧啶核苷(9)、岩藻甾醇(10)、植醇(11)、邻苯二甲酸二正丁酯(12)、硬脂酸(13)、软脂酸(14)和甘露醇(15)。结论:1~15均为首次从蜈蚣藻中分离得到。
简介:目的:研究白马骨(Serissaserissoides)的化学成分.方法:应用硅胶枉层析和SephadexLH-20枉层析等进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定.结果:分离得到10个化合物,分别为:乌苏酸(ursolicacid,Ⅰ)、左旋丁香树脂酚((-)-syringaresinol,Ⅱ)、右旋杜仲树脂酚((+)-medioresinol,Ⅲ)、左旋丁香树脂酚葡萄糖苷((-)-syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside,Ⅳ)、去乙酰车叶草酸(10-deacetylasperulosidicacid,Ⅴ)、鸡屎藤苷酸(paederosidicacid,Ⅵ)、牡荆素(vitexin,Ⅶ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅷ)和D-甘露醇(D—mannitol,Ⅸ)、阻谷甾醇(β-sitosterol,X)。结论:化合物Ⅰ~Ⅸ均为首次从该植物中分得。
简介:目的:探讨金贝口服液对博来霉素诱导的大鼠肺纤维化的治疗效果,并初步探讨其作用机制,为金贝口服液治疗肺纤维化提供实验依据。方法:40只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、金贝口服液1.8ml/只、3.6ml/只、7.2ml/只剂量组,模型组和金贝口服液低、中、高剂量组大鼠气管内一次性注入博莱霉素5mg/kg构建大鼠肺纤维化模型,对照组注入等量生理盐水。造模7天后对照组和模型组灌胃生理盐水,金贝口服液各组灌胃相应剂量药物,造模28天后处死所有动物。取肺组织病理切片进行HE和Masson染色,观察肺泡炎和肺纤维化程度,ELISA法测定肺组织匀浆羟脯氨酸(HYP)、转化生长因子-β(TGF-β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和血小板衍生长因子(PDGF)的表达情况,并用Westernblot法检测上皮细胞黏蛋白-E(E-cadherin)、胶原蛋白I(CollagenI)、平滑肌肌动蛋白-α(α-SMA)和波形蛋白(Vimentin)的表达水平。结果:与模型组相比,金贝口服液各组肺组织炎症与纤维化程度均减轻;模型组与对照组相比,HYP、TGF-β、TNF-α与PDGF的含量明显升高,CollagenI、α-SMA和Vimentin蛋白表达水平显著升高,E-cadherin蛋白表达水平明显降低;与模型组相比,金贝口服液各组大鼠肺组织HYP、TGF-β、TNF-α与PDGF的含量明显降低,CollagenI、α-SMA和Vimentin蛋白表达水平显著降低,E-cadherin蛋白表达水平显著升高。结论:金贝口服液对博来霉素诱导的大鼠肺纤维化具有明显治疗作用,能显著降低肺组织中HYP、TGF-β、TNF-α与PDGF含量,有效调节E-cadherin、CollagenI、α-SMA与Vimentin蛋白水平表达,并呈现一定的量效关系。
简介:目的:研究黄山药(DioscoreapanthaicaPrainetBurkill)的化学成分,寻找新的活性物质.结果:分离鉴定了3个C27甾体皂苷,其结构分别鉴定为26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-3β,22ξ,26-三醇3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(protobiosideⅠ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-3β,22ξ,26-三醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(deltosideⅡ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(25R)-呋甾烷-5-烯-3β,22ξ,26-三醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ).结论:以上化合物均为首次从该植物中分到.与文献报道的从该植物中分到的化合物进行比较,认为文献报道的化合物可能为药材久放后的酶解产物或提取分离过程中的人工产物.
简介:目的:观察高糖对心肌细胞的氧化损伤及黄芪甲苷(ASIV)对心肌细胞的保护机制。方法:培养SD乳鼠原代心肌细胞,用33.3mmol/L葡萄糖诱导心肌细胞,观察不同浓度黄芪甲苷(20μmol/L、40μmol/L、80μmol/L)和NOX4抑制剂apocynin(100μmol/L)对高糖诱导的心肌细胞的影响。MTT法检测各组细胞存活率,DHE荧光染色检测各组心肌细胞活性氧簇(ROS)含量,使用试剂盒定量检测超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活力及丙二醛(MDA)的含量,Westernblot法检测心肌细胞中NOX4蛋白的表达。结果:与正常对照组相比,高糖组细胞受到损伤,细胞存活率明显下降,细胞内ROS、MDA生成增加,SOD、GSH-Px活力下降。高糖+黄芪甲苷(20μmol/L、40μmol/L、80μmol/L)各组和高糖+NOX4抑制剂apocynin(100μmol/L)组均能有效抑制高糖对乳鼠心肌细胞氧化应激方面的损伤,表现为细胞存活率提高,细胞内的ROS、MDA表达明显下降,而SOD、GSH-Px活力显著增加,Westernblot实验结果中NOX4的蛋白表达减少,且黄芪甲苷的药物作用具有一定的剂量依赖性。结论:黄芪甲苷能够通过减少NOX4的表达抑制高糖对乳鼠心肌细胞造成的氧化损伤。
简介:目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV—1活性和作用机制方法:通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV—1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV—1活性并探讨其作用机制一结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制对HIV-1感染细胞与正常CD4^+细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性、结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV—1病毒复制早期具有抑制作用、
简介:目的:探索基于表面等离子共振技术的抗淀粉样蛋白聚集药物的实验条件、方法。方法:制备Amyloidβ1-40与1-42单体和聚体,配制对照分析物CR/TS/TT浓度梯度(0μg/ml、7.81μg/ml、15.63μg/ml、31.25μg/ml、62.5μg/ml、125μg/ml、250μg/ml、500μg/ml)。采用CM5芯片,分别将蛋白的单体和聚体通过氨基偶联固定于芯片表面。将样品依次进样,进行亲合分析。结果:Aβ1-40与Aβ1-42单体在25℃温度下静置24h可制备成实验用聚集体;SPR分析系统进样参数:流速30μl/min,结合时间300s,解离时间300s,再生1mMNaOH15s;实验优选阳性对照为CR(CongoRed)。结论:以上实验条件可用于SPR系统中抗β淀粉样蛋白聚集药物的初步筛选,实验方法稳定,结果可信。
简介:目的:研究清开灵对东莨菪碱致小鼠空间学习记忆障碍的作用及脑内一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)的影响。方法:东莨菪碱造模的雄性KM小鼠随机分为6组,正常对照组、模型对照组、清开灵20g/kg组、清开灵40g/kg、清开灵80g/kg组和阳性对照药尼莫地平0.3g/kg组。给予等容积药物或蒸馏水,每日灌胃一次,连续30天。于末次给药后30min,除对照组腹腔注射生理盐水外,其它各组注射东莨菪碱2mg/kg,20min后进行Morris水迷宫测试,测试5天后处死,取其脑组织进行NO和NOS测定。结果:清开灵可明显改善东莨菪碱所致小鼠的空间学习记忆障碍,并可以降低小鼠脑内NO含量和NOS活性。结论:清开灵能明显改善东莨菪碱所致小鼠空间学习记忆障碍,并降低其脑内NO含量及NOS活性。