简介:目的:研究有机阴离子转运多肽OATP1B1基因多态性对匹伐他汀钙片在中国汉族健康受试者体内的药代动力学影响。方法:用PCR-RFLP对筛选出的36名合格受试者进行OATPlBlA388G、OATPlBlT521C基因分型,受试者单剂量口服匹伐他汀钙片2mg,用HPLC-MS-MS法测定血浆匹伐他汀钙片浓度。结果:匹伐他汀钙片药代动力学参数显示,与388AA型相比,388AG型AUC0-10增加26%,t1/2增加30%;与521TT型相比,521TC型AUC0-10增加23.6%,CL/F降低20.8%。可能由于突变例数太少,导致OATP1B1A388G和OATP1B1T521C突变组和野生组各药代动力学参数(t1/2、tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-inf、CL/F、Vd/F)之间差异无明显统计学意义。结论:OATP1B1基因多态性可能对中国汉族人群中匹伐他汀钙片代谢无影响。