简介:尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点。Lesinurad是一种URAT1选择性抑制剂,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗。主要介绍Lesinuard的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况,为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据。
简介:目的以银杏叶提取物注射液为研究载体,开展质量再评价研究,提高其质量控制水平。方法采用HPLC-DAD-ELSD串联技术,以AgilentzorbaxSBC18(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱;以乙腈-四氢呋喃-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱,柱温25℃,流速1.0mL·min-1;DAD检测波长254nm;ELSDN2压力3.5bar,漂移管温度50℃,增益值11。结果构建了银杏叶提取物注射液的HPLCDAD-ELSD指纹图谱,将其水溶性成分、黄酮类成分和内酯类成分反映在一张色谱图上;采用对照品对照及UFLC-TripleTOF-DAD-MS/MS鉴定,确认和指认了指纹图谱25个共有峰中的20个成分,已知成分峰面积之和占共有峰总峰面积的90%以上。结论本研究提升了银杏叶提取物注射液的质量控制水平,具有推广应用价值。
简介:目的探讨缺血后处理对大鼠脑缺血再灌注损伤的影响。方法成年雄性SD大鼠40只.体质量250~300g,随机分为5组,每组8只,①假手术组(sham组):不施加缺血及再灌注处理;②缺血再灌注1组(I/R1组):给予缺血30min,再灌注24h;③缺血再灌注2组(I/R2组):给予缺血30min,再灌注48h;④缺血后处理1组(Post1组):给予缺血30min,缺血后处理后再灌注24h:⑤缺血后处理2组(Post2组):给予缺血30rain,缺血后处理后再灌注48h。用无创动脉夹夹闭双侧颈总动脉实现脑缺血,撤夹实现再灌注。在再灌注即刻给予双侧颈总动脉松夹15s/夹闭15S,如此3次,实现缺血后处理。实验结束制作脑组织匀浆,检测丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性;作石蜡切片,用末端脱氧核苷酸转移酶介导的生物素脱氧尿嘧啶核苷酸缺口末端标记法(TUNEL)观察细胞凋亡情况。结果与sham组相比,I/R1、I/R2、Post1、Post2组MDA含量增高,SOD活性降低(P〈0.05);与I/R1组相比,Post1组MDA含量降低,SOD活性升高(P〈0.05);与I/R2组相比,Post2组MDA含量降低,SOD活性升高(P〈0.05)。sham组可见少量凋亡细胞。与sham组相比,I/R1、I/R2、Post1、Post2组凋亡指数升高(P〈0.05);与I/R1组比较,Post1组凋亡指数降低(P〈0.05);与I/R2组比较,Post2组凋亡指数降低(P〈0.05)。结论缺血后处理可以抑制脑缺血再灌注引起的脂质过氧化反应和细胞凋亡。
简介:【摘要】 目的: 探讨哌拉西林生产过程中二氯甲烷的回收工艺,提高二氯甲烷的回收率和质量,减少环境污染和成本。方法 采用二氯甲烷蒸馏、冷凝回收装置,通过多级冷凝单元将二氯甲烷气逐级从3℃至-25℃冷凝液化,分离出液态二氯甲烷并储存于储罐中,剩余的低浓度未冷凝的二氯甲烷气体进入活性炭吸附装置再处理。结果 二氯甲烷冷凝回收装置能有效地回收哌拉西林生产过程中产生的二氯甲烷,综合回收率达到98%以上,回收的二氯甲烷质量符合产品生产再利用及国家标准,同时降低了对环境的影响和生产成本。结论 二氯甲烷蒸馏、冷凝回收装置是一种适用于哌拉西林生产过程中二氯甲烷回收的有效工艺,具有技术先进、操作简便、效果显著、经济合理等优点。