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6 个结果
  • 简介:目的:研究杜仲对链佐菌素(STZ)致糖尿病小鼠血糖的影响及其作用机制。方法:50只小鼠尾静脉注射STZ120mg/kg,尾静脉注射前禁食12h。尾静脉注射72h后检测小鼠的空腹血糖(FBG),FBG≥11.1mol/L则说明糖尿病小鼠模型造模成功。将成模的小鼠随机分为:模型组、罗格列酮组(4mg/kg)、杜仲水提物10g/kg、5g/kg、2.5g/kg组,另设10只昆明小鼠为正常组。连续灌胃给药14天,每天1次,正常组和模型组每日灌胃给与等体积的生理盐水。末次给药前禁食12小时,给药1小时后拔眼球取血,离心取血清待测。给药后14天检测小鼠空腹血糖(FBG);对小鼠胰腺组织进行病理学观察;放射免疫测定法测定小鼠血清中空腹胰岛素(FNS)含量,计算胰岛素敏感指数(ISI),试剂盒测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)的活性和丙二醛(MDA)的含量;蛋白免疫印迹法测定胰腺组织中含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-3(caspase-3)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-7(caspase-7)的蛋白含量。结果:与模型组比较,杜仲水提物10g/kg给药组的小鼠血糖(12.08±2.65)显著降低,胰岛素敏感指数(15.25±3.58)上升;血清中SOD(255.42±26.26)和GSH-Px(598.24±79.57)活性升高,MDA(9.25±2.86)含量有所下降;胰腺组织中caspase-3、caspase-7的蛋白含量(0.31±0.09,0.42±0.23)下降。结论:杜仲水提物对糖尿病小鼠具有降血糖作用,其作用机制可能与提高小鼠机体内的抗氧化能力,以及降低胰腺中caspase-3、caspase-7的蛋白含量相关。

  • 标签: 杜仲水提物 链脲佐菌素 糖尿病 血糖 小鼠
  • 简介:目的:察茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对5-氟嘧啶体外透皮吸收的影响.方法:用扩散池技术,裸鼠皮肤为实验材料,察5-氟嘧啶的透皮吸收情况.结果:上三种挥发性成分(2%,w/v)在联合使用20%乙醇或者30%丙二醇时,都可以显著提高5-氟嘧啶的透皮吸收系数(P<0.01).论:香醛、茴香脑和肉桂醛联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进5-氟嘧啶的透皮吸收.

  • 标签: 5-氟脲嘧啶 透皮吸收促进剂 茴香醛 茴香脑 肉桂醛 扩散池技术
  • 简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

  • 标签: 穿心莲内酯 细胞毒活性 构效关系 合成
  • 简介:对具有纤活性的物质研究已有多年的发展,但是血栓性疾病仍然是致人死亡或身体机能障碍的主要原因之一。从具有特殊生理功能的生物体中获取活性物质近来受到广泛关注,在蚯蚓消化腺的分泌物中纯化得到一组同工酶,表现出良好的栓效果,并被命名为蚯蚓纤酶(earthwormfibrinolyticenzyme,EFE)。本文在多层次上对蚯蚓纤酶作一综述,内容包括:蚯蚓纤酶的纯化、克隆表达,并详细介绍该酶结构与功能之间的关系以及临床应用等。

  • 标签: 蚯蚓纤溶酶 溶栓药物
  • 简介:目的:比较市售三七破壁饮片、三七细粉与自制三七超微粉、三七细粉颗粒的粒度分布和出曲线。方法:对三七破壁饮片、三七细粉、三七超微粉、三七细粉颗粒进行粒度分布测定,采用HPLC法,以三七中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的总含量为指标,测定并绘制出曲线。结果:三七破壁饮片、三七细粉、三七超微粉、三七细粉颗粒样品粒度分布d(0.9)分别为51.543、124.142、27.760、107.539μm,在15min四者的累积出量均达到85%以上。结论:三七破壁饮片、三七细粉、三七超微粉、三七细粉颗粒中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1总含量的出曲线相似。

  • 标签: 三七 中药破壁饮片 细粉 粒度分布 溶出曲线
  • 简介:目的:研究了正清风痛宁肠片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。

  • 标签: 青藤碱 正清风痛宁肠溶片 药动学 绝对生物利用度