简介:中国生理学会肾脏生理专业委员会(筹)2012年委员会议及“代谢性核受体与肾脏”小型国际学术研讨会于2012年7月20—22日在贵阳医学院召开。中国生理学会肾脏生理专业委员会(筹)成立至今己近两年,围绕最初设立的工作目标,包括加强国内。肾脏研究学术交流;加强基础、临床和相关领域的结合;促进国内肾脏研究与国际的学术沟通与交流;关注肾脏病研究领域青年科研人才的学术成长等方面开展工作,并取得良好效果。在本次委员会议上,20多名与会委员就肾脏专业委员会前期的工作进行了总结,并就近期的工作计划进行了深入的讨论,并制定了具体方案。当前,代谢性核受体在糖脂代谢与炎症过程中的作用备受关注,已成为多种重大疾病,包括肾脏病、糖尿病、高血压、脂肪肝等疾病发病机制和治疗研究的热点。就此前沿问题,肾脏专业委员会特地组织了“代谢性核受体与肾脏”小型国际学术研讨会,邀请了五位国内外在此领域卓有建树的专家做专题报告。美国休斯敦大学核受体与信号转导中心主任、诺贝尔奖评审委员会成员之一、美国科学院院士Jan-AkeGustafsson教授就雌激素受体的生物学作用和病生理发病机制做了专题报告,并对核受体与肾脏生理、病生理的关系及可能的应用提出了很多新的见解。其他专家及讲座内容分别是:肾脏专业委员会主任委员、北京大学基础医学院管又飞教授,内容为代谓扣I生核受体在肾脏病生理中的作用;南京医科大学儿童医院张爱华教授,内容为盐皮质激素受体与醛固酮引起的肾损伤;美国犹他州大学肾脏与高血压中心、中山医科大学肾脏病研究所杨天新教授,内容为PPARgamma在心血管昼夜节律调节中的作用;英国伦敦大学学院肾脏中心、重庆医科大学脂质研究所阮雄中教授,内容为�
简介:目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。