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  • 简介:综述了自上世纪90年代初以来对五味子科南五味子属药用植物化学成分及其生物活性研究工作。我们从5种南五味子属药用植物藤茎中共分离鉴定了80余种化合物.并主要探讨了这些化合物抗脂质过氧化、钙拮抗和PAF拮抗等与补血活血作用相关生物活性,同时也尝试抗HIV方面的研究工作,发现部分未脂素和三萜类化学成分具有显著生物活性。

  • 标签: 南五味子属 化学成分 生物活性 木脂素 三萜
  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向
  • 简介:目的:研究了正清风痛宁肠溶片在犬体内药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠溶片10mg/kg,HPLC法测定血浆中药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠溶片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠溶片生物利用度较高,在临床能产生较好疗效。

  • 标签: 青藤碱 正清风痛宁肠溶片 药动学 绝对生物利用度
  • 简介:吴茱萸为芸香科植物吴茱萸Evodiarutaecarpa(Juss)Benth干燥近成熟果实。吴茱萸所含化学成分较多,主要包括生物碱、苦味素、挥发油等。本文概括了近年来国内外学者对吴茱萸生物碱及吴茱萸次碱(Rut)药理作用研究进展。

  • 标签: 吴茱萸次碱 化学成分 药理作用 生物碱 芸香科植物 成熟果实
  • 简介:目的:观察比较辛温归肺经(豆蔻、紫苏叶、白芷)与辛温归心肝经(红花、当归)中药对复合因素致肺阳虚大鼠影响。方法:采用烟熏(外邪犯肺)+冰水游泳(形寒劳倦)+服用冰水(内饮生冷)三因素复合造成肺阳虚大鼠模型,造模同时灌胃给予豆蔻、紫苏叶、白芷、红花、当归水提取物连续38天。试验期间,观察大鼠一般行为学、体重、测量肛温、背温、抓力;末次给药后气管插管毛细玻管法测定排痰量;取血测定血清一氧化氮(NO)、血液学及血液流变学指标;解剖取心、肺、肝、肾、脾,测脏器系数。结果:①辛温归肺经药物:豆蔻、紫苏叶及白芷能提高肺阳虚大鼠体重、肛温、背温、抓力、血白细胞水平,减少痰量、血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、脾系数、肾系数;紫苏叶还能降低肝系数,这说明豆蔻、紫苏叶及白芷性味归经相同(同属辛温归肺经),也表现出相近药理作用,通过辛温入肺从而改善形体消瘦、阳虚内寒、背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀、血液亏虚及血脉不畅等。②辛温归心肝经:红花及当归能提高体重、肛温、血细胞水平,减少血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、肝系数;当归还能增加抓力,减少脾指数,这说明红花及当归(同属辛温归心肝经)也表现出相近药理作用,通过辛温入心肝从而改善形体消瘦、阳虚内寒、血液亏虚及血脉不畅等。因归心肝经,入血分,补中有动,行中有补,具有较强补血活血作用;但对肺阳虚证之背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀等无很好改善作用。结论:性味相同中药,如果归经相同,则药理作用相近或相同;若归经相异,性味相同,则药理作用相差甚远。这体现了相同性味归经中药之间药效相近,而相同性味不同归经中药则药效相远。

  • 标签: 性味归经 肺阳虚证 模型大鼠 复合因素 中药 血液流变学指标
  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验结果表明:1×10-5mol/L大黄素抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链脱氢枞胺衍生物有较好酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基脱氢枞胺衍生物具有较好表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示:脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

  • 标签: 蛋白酪氨酸激酶 均相时间分辨荧光 高通量筛选 脱氢枞胺衍生物
  • 简介:目的:探讨肝癥口服液含药血清对人肝癌BEL-7402细胞系增殖、凋亡、侵袭和转移等生物学行为影响及其机制。方法:培养技术培养BEL-7402细胞,以原发性肝癌患者服用肝癥口服液前后血清处理肝癌细胞,MTT法测定细胞抑制率,流式细胞术测定细胞凋亡率,通过Boyden小室模型测定其侵袭力、黏附力,细胞迁移实验测定细胞运动能力,同时观察细胞形态,流式细胞术测定肝癌细胞MMP2、TIMP2、integrinβ1、E-cd表达改变。结果:肝癥口服液含药血清能明显抑制肝癌细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制肝癌细胞侵袭力、黏附力及运动能力。形态学观察发现,服药后血清组细胞形态较圆,伪足数目较少,MMP2阳性表达细胞减少,TIMP2阳性表达细胞增多,MMP2/TIMP2比值下降;integrinβ1表达增加,E-cd表达则减低。结论:肝癥口服液含药血清能抑制肝癌BEL-7402细胞增殖,促进细胞凋亡,同时抑制细胞侵袭与转移,其机制可能与直接抑制细胞迁移运动,抑制细胞基质溶解相关基因蛋白MMP2表达,促进TIMP2表达;抑制黏附分子E-cd表达,促进integrinβ1表达有关。

  • 标签: 肝癥口服液 肝细胞癌 侵袭 黏附 肿瘤转移
  • 简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处支链不能过长;水溶性基团引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

  • 标签: 穿心莲内酯 细胞毒活性 构效关系 合成
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构目标化合物;其夙一受体阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:目的:研究丛枝菌根侵染强度对三七生长和药效成分皂苷影响;方法:在大田条件下,对三七种子接种丛枝菌根真菌Glomusmosseae,生长二年后,随机采集100株三七,分株测定菌根侵染强度、地下部生物量和皂苷含量;结果:随着丛枝菌根侵染强度增加,三七地下部生物量、人参皂苷Rd和四种皂苷总含量均出现明显地先增加而后出现下降趋势。同时,随着丛枝菌根侵染强度增加,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd以及这四种皂苷总产量均出现明显地先增加后下降趋势。结论:丛枝菌根侵染强度与三七地下部生物量、皂苷含量及皂苷产量存在显著相关性,具有低侵染增加,高侵染转而降低现象。丛枝菌根适度侵染时三七有最大生物量和最高皂苷含量及皂甙产量。

  • 标签: 丛枝菌根真菌(AMF) 菌根侵染 三七 皂苷 HORMESIS
  • 简介:目的:研究白藜芦醇四甲氧基衍生物(TMS)对人乳腺癌细胞MCF-7和耐阿霉素(doxorubicin,DOX)的人乳腺癌细胞MCF-7/DOX这两株细胞增殖影响,探讨白藜芦醇四甲氧基衍生物能否提高耐药细胞MCF-7/DOX对阿霉素敏感性。方法:用SRB法检测白藜芦醇四甲氧基衍生物细胞毒性,同时检测白藜芦醇四甲氧基衍生物和DOX联用后对细胞株MCF-7/DOX药物敏感性影响,用Western-blot方法检测不同浓度白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp蛋白表达影响,罗丹明转运实验考察白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp转运活性影响。结果:白藜芦醇四甲氧基衍生物(7.5、15、30μg/ml)能够有效抑制耐药细胞MCF-7/DOX增殖,然而与此相应浓度范围内白藜芦醇细胞增殖抑制作用较差,使用非细胞毒性剂量(3、6μg/ml)白藜芦醇四甲氧基衍生物能有效提高MCF-7/DOX对阿霉素敏感性,Western-blot结果显示6μg/ml白藜芦醇四甲氧基衍生物能够明显下调P-gp表达,此外,罗丹明转运实验显示白藜芦醇四甲氧基衍生物组(3、6μg/ml)细胞内罗丹明123积累量均有上升,表明白藜芦醇四甲氧基衍生物可以抑制P-gp转运活性。结论:白藜芦醇四甲氧基衍生物可通过抑制P-gp表达和活性方式增加MCF-7/DOX对阿霉素敏感性,从而逆转耐药。

  • 标签: 白藜芦醇四甲氧基衍生物 乳腺癌 耐药性 P-糖蛋白 MCF-7/DOX细胞株
  • 简介:目的:研究加味四逆散分时给药对应激性抑郁症大鼠下丘脑视交叉上核生物钟基因Per、Cry表达及其昼夜节律影响。方法:采用慢性不可预计轻度应激建立应激性抑郁症大鼠模型,采用RT-PCR法及余弦节律分析法观察分析抑郁症大鼠下丘脑视交叉上核Per、Cry表达及其昼夜节律变化。结果:慢性不可预计轻度应激使大鼠Per1、Per2、Per3、Cry2在大多数时间点(至少4个时间点)表达增强。应激性抑郁症大鼠下丘脑视交叉上核中Per12-△△Ct中值、谷值上升,振幅增大,时相提前;Per22-△△Ct中值、峰值上升,振幅增大,时相延后;Per32-△△Ct中值下降、峰值上升,振幅无变化,时相延后;Cry12-△△Ct中值、峰值、谷值下降,振幅无变化,时相延后;Cry22-△△Ct中值、峰值上升,振幅无变化,时相提前。加味四逆散卯时给药(16.9g/kg)对Per2、Per3、Cry2表达增强以及Per2振幅增大具有明显抑制作用;对Cry2、Per2、Per32-△△Ct中值、谷值和峰值紊乱以及Cry1、Per3峰值时间和谷值时间紊乱具有明显调节作用。加味四逆散酉时给药(16.9g/kg)对Per2、Per3、Cry2表达增强以及Per1振幅增大具有明显抑制作用;对Per2、Per32-△△Ct中值、谷值和峰值紊乱以及Cry1、Per3峰值时间和谷值时间紊乱具有明显调节作用。结论:加味四逆散卯时和酉时给药主要是通过调节SCN中Per、Cry有关时间点含量和改变其时间节律达到抗抑郁效应。

  • 标签: 加味四逆散 应激 抑郁症 视交叉上核 生物钟基因 生物节律
  • 简介:国内外医药学家目前都认识到传统医药和现代医药融合有利于二者自身发展和人类征服各种复杂疾病、发现创新药物。文章在综述代谢组学主要研究步骤、方法同时,首次提出了“微量元素组学”概念。进一步从代谢组学在中药复方物质基础和作用机制研究、中药复方在病讧模型上整体评价研究、中药复方安全性研究以及中药复方与肠道菌相互作用研究等方面,综述了代谢组学在中药复方现代化研究中应用。这些应用结果和前景表明代谢组学是促进传统医药和现代医药达到有效融合重要手段之一。

  • 标签: 代谢组学 微量元素组学 中药复方
  • 简介:目前,在连翘产业中连翘资源、采收、加工、市场到产品综合开发等方面存在诸多问题,只有找出对策解决这些问题,连翘产业才能实现规范化、规模化、产业化。本文通过连翘相关文献查阅和连翘主产区实际调研,对连翘产业现状和相关问题对策进行了深入研究,以期促进连翘产业持续、稳定、健康发展。

  • 标签: 连翘 资源 采收 加工 市场 产品开发
  • 简介:近十几年来,在世界范围内,包括中药在内天然药物、植物药、草药等受到了普遍欢迎。世界草药市场以每年10%~20%速度递增,以植物为来源所开发新药已占到处方药30%以上,已有70余个国家和地区有了草药法规,有关研究开发文献亦越来越多。但国外这类研究大多数是参照化学药物思路进行单味药研究,较少有复方研究,而以方剂为对象研究就更鲜见。

  • 标签: 方剂 世界范围内 草药市场 天然药物 研究开发 化学药物