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  • 简介:目的:从红树植物生真菌中寻找具有酶抑制活性的次生代谢产物。方法:利用各种柱层析手段,结合各种波谱方法分离鉴定红树植物生真菌GT6105的化学成分..结果:从红树植物生真菌GT6105发酵液中分离纯化了12个化合物:邻苯二甲酸二乙基己酯(1),阿魏酸(2),3,5-二羟基甲苯(3),邻苯二甲酸丁酯(4),2-羟基-3-苯丙酸(5),2,3-二羟基甲苯(6),3,4,5-三羟基甲苯(7),5-甲氧基-2,3-二羟基甲苯(8),对羟基苯甲酸(9),2,2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(10),2,2-二甲基-6-羧基-苯并吡喃(11),4-(4-甲酰-2-甲氧-1-苯氧基)丁酸(12)。结论:化合物12为首次从天然界分得,化合物2、10和11具有较弱的酶抑制活性。

  • 标签: 红树植物 内生真菌 化学成分
  • 简介:生物毒素的研究与利用已有久远历史,近40年来,生物毒素更迅速发展成为生命科学的重要研究领域,生物毒素常被用作研究生命现象的有力工具,在各相关领域的开发利用也取得重要进展,特别在新药研发中的开拓作用越来越受到重视。我国的生物资源丰富,因此也是生物毒素的资源大国,经过多年的工作积累,特别是开放改革以来的迅速发展,我国学者对生物毒素的基础研究和开发利用也建立了良好基础,尤其是近20年来,我国生物毒素研究力量不断扩大发展,研究水平显著提高,在蛇毒毒素、蝎毒毒素、蜘蛛毒素、昆虫毒素、植物毒素、

  • 标签: 生物毒素 创新药物 生物资源 生命科学 生命现象 新药研发
  • 简介:目的:观察复方灯盏花滴丸对大鼠实验性急性心肌梗死的保护作用。方法:结扎大鼠左冠状动脉复制实验性急性心肌梗死模型,观察药后大鼠心电图J点的改变、心肌梗死范围、血清酶(CK、LDH)的活性以及心肌细胞超微结构。结果:复方灯盏花滴丸可减轻左冠状动脉结扎所致大鼠心电图J点抬高;缩小心肌梗死范围;抑制血清LDH、CK活性的升高;并能改善梗死心肌肌原纤微排列紊乱及线粒体肿胀、断裂的超微病变。结论:复方灯盏花滴丸对大鼠实验性急性心肌梗死具有一定的保护作用。

  • 标签: 复方灯盏花滴丸 心肌梗死 血清酶
  • 简介:癌化液60mg/kg、30mg/kg可增强5mg/kg环磷酰胺和呋氟尿嘧啶对EAC及S180荷瘤小鼠体内抗肿瘤作用。对100mg/kg环磷酰胺所致H22荷瘤小鼠外周白细胞及骨髓有核细胞减少有明显的提高作用,并能明显地对抗增高的谷丙转氨酶,对肝肾功能未见明显的影响。表明癌化液与化疗药合用时有明显的增效和减毒作用。

  • 标签: 癌化液 环磷酰胺 呋氟尿嘧啶 增效作用 减毒作用 化疗
  • 简介:目的:研究通脉胶囊时动脉粥样硬化(AS)内皮细胞损伤的保护作用.方法:复制实验性家兔AS模型,测定超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、前列环素(PGI2)、血栓素A2(TXA2)含量.取主动脉行组织形态学观察及斑块组织细胞间粘附分子-1(VCAM-1)免疫组织化学分析.结果:通脉胶囊可使血清MDA降低、NO升高和血浆ET、TXB2(TXA2)含量降低,6-酮前列腺素F1α(PCI2)升高,并使动脉粥样硬化斑块VCAM-1表达降低.结论:通脉胶囊抗AS作用的机制可能与其抗氧化、抗血栓、调节血管舒缩及抗粘附作用等保护血管内皮细胞功能密切相关.

  • 标签: 通脉胶囊 动脉粥样硬化 内皮细胞损伤 实验
  • 简介:目的:探讨清营汤对实验性糖尿病大鼠早期肾脏病变的防治作用。方法:腹腔注射链脲佐茵素(STZ)造成实验性糖尿病大鼠,成模后8周,观察各组问肾重/体重、血与肾组织中MDA、肾超微结构的变化。结果:病理组大鼠肾重/体重、肾组织与血中的MDA明显升高,而清营汤组的肾重/体重、肾组织与血中的MDA明显降低,清营汤组基底膜的增厚与系膜的增生不明显。结论:清营汤对糖尿病大鼠早期肾脏病变的干预作用可能是通过抑制大鼠体内脂质过氧化而达到的。

  • 标签: 清营汤 链脲佐菌素 糖尿病 肾病
  • 简介:目的:研究灯盏花素(Breviscapine)对异丙肾上腺素(Isoproterenol)引起大鼠实验性心肌肥厚的保护作用.方法:异丙肾上腺素皮下注射连续7天建立大鼠心肌肥厚模型.造模第2天起腹腔注射灯盏花素12.5和25mg/(kg·d),连续用药14天,测量大鼠心脏重量指数(HW/BW)和左心室重量指数(LVW/BW),分光光度法检测左心室心肌组织中羟脯氨酸、胶原蛋白含量和Na+,K+-ATPase,Ca2+-ATPase活性.结果:异丙肾上腺素模型组大鼠心重指数和左心室重量指数明显增大,左心室心肌组织中羟脯氨酸和含量胶原蛋白增高,Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力下降;灯盏花素能显著增强Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活力,降低羟脯氨酸含量,抑制胶原的产生.结论:灯盏花素对对异丙肾上腺素引起大鼠实验性心肌肥厚具有一定的改善作用.

  • 标签: 灯盏花素 心肌肥厚 异丙肾上腺素
  • 简介:目的:研究清开灵对东莨菪碱致小鼠空间学习记忆障碍的作用及脑一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)的影响。方法:东莨菪碱造模的雄性KM小鼠随机分为6组,正常对照组、模型对照组、清开灵20g/kg组、清开灵40g/kg、清开灵80g/kg组和阳性对照药尼莫地平0.3g/kg组。给予等容积药物或蒸馏水,每日灌胃一次,连续30天。于末次给药后30min,除对照组腹腔注射生理盐水外,其它各组注射东莨菪碱2mg/kg,20min后进行Morris水迷宫测试,测试5天后处死,取其脑组织进行NO和NOS测定。结果:清开灵可明显改善东莨菪碱所致小鼠的空间学习记忆障碍,并可以降低小鼠脑NO含量和NOS活性。结论:清开灵能明显改善东莨菪碱所致小鼠空间学习记忆障碍,并降低其脑NO含量及NOS活性。

  • 标签: 清开灵 学习记忆 东莨菪碱 一氧化氮 一氧化氮合酶
  • 简介:创新药物研究对医药产业的发展,保障人民身体健康具有重要的作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率.据统计,1982~2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功的新药90%以上系与天然产物有关.由此可见创新药物与天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大.

  • 标签: 创新药物研究 天然产物 研究开发 药物分子设计 生物活性 先导化合物
  • 简介:目的:探讨香砂六君子汤加减在高龄胃癌患者术后早期肠营养的可行性、安全性和临床疗效.方法:高龄胃癌患者60例随机分为中药组和对照组每组各30例.两组从术后第1天到术后第14天给予等热量、等氮量的营养支持,所有病例术前术后测血清白蛋白、前白蛋白、转铁蛋白,外周血淋巴计数,免疫球蛋白IgA、IgM、IgG:临床观察胃肠道功能恢复情况及各种不良反应.结果:所有病例研究期无死亡、无严重并发症、无明显肝肾功能改变,中药组较对照组前蛋白(PA)和转铁蛋白(TF)水平以及外周血淋巴计数(TLC)均明显升高,对照组白蛋白下降较中药组明显,体液免疫指标中药组术后14天基本恢复到术前水平,对照组与术前相比尚有差异.结论:香砂六君子汤加减在高龄胃癌患者术后早期应用肠营养支持既能改善营养状态,维护和促进胃肠功能恢复,又能提高机体免疫功能.

  • 标签: 香砂六君子汤 胃癌 早期肠内营养
  • 简介:目的:通过对不同基地运营模式的分析比较,寻找出适宜不同情况的基地模式。方法:对常用的几种基地模式的优点、缺点、适用的环境,以产品质量、经济效益、管理成本等为衡量指标进行分析、比较。结果及结论:从质量角度看,农场化管理、大户承包这两种模式有利于药材生产过程的质量控制;从管理成本方面看,“公司+基地+农户”、“公司+产业合作社(协会)+农户”、“政府+龙头企业+农户”等模式,比较节省成本。

  • 标签: 药材基地 模式 创新 特点
  • 简介:近三十年研究结果表明,丰富的海洋生物存在大量具有结构多样性和新颖性的代谢产物,并表现出显著的生物活性,这是陆地生物无可比拟的,也为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个潜在巨大的新药来源的宝库已成为一种共识。多年来重大疾病如肿瘤、心脑血管病、艾滋病和神经疾病等的蔓延,严重威胁着人类健康和社会发展,急待研发一批高效低毒的特效药物。从天然资源中寻找具有显著生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。故加强从天然药用资源中发现治疗人类重大疾病的创新药物研究,具有其特殊的重要性和迫切性。

  • 标签: 创新药物研究 海洋生物资源 结构多样性 生物活性 重大疾病 人类健康
  • 简介:目的:探索基于表面等离子共振技术的抗淀粉样蛋白聚集药物的实验条件、方法。方法:制备Amyloidβ1-40与1-42单体和聚体,配制对照分析物CR/TS/TT浓度梯度(0μg/ml、7.81μg/ml、15.63μg/ml、31.25μg/ml、62.5μg/ml、125μg/ml、250μg/ml、500μg/ml)。采用CM5芯片,分别将蛋白的单体和聚体通过氨基偶联固定于芯片表面。将样品依次进样,进行亲合分析。结果:Aβ1-40与Aβ1-42单体在25℃温度下静置24h可制备成实验用聚集体;SPR分析系统进样参数:流速30μl/min,结合时间300s,解离时间300s,再生1mMNaOH15s;实验优选阳性对照为CR(CongoRed)。结论:以上实验条件可用于SPR系统中抗β淀粉样蛋白聚集药物的初步筛选,实验方法稳定,结果可信。

  • 标签: SPR 抗β淀粉样蛋白 聚集
  • 简介:目的:研究冬凌草甲素诱导食管癌细胞凋亡的过程中细胞[Ca2+]和线粒体结构、功能的变化。方法:采用倒置相差显微镜观察细胞形态;末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记法检测细胞凋亡;透射电镜法观察线粒体超微结构改变;罗丹明123荧光探针标记流式细胞仪检测和分析线粒体跨膜电位(△Ψm);激光扫描共聚焦显微镜测定细胞[Ca2+]浓度。结果:冬凌草甲素剂量和时间依赖性的抑制SHEEC细胞生长;32μg/ml冬凌草甲素作用2h后电镜下BGC-823细胞线粒体增殖,4h后线粒体肿胀空泡化、内部结构消失,8h后细胞核染色质成块状边集,细胞凋亡;冬凌草甲素作用24h后,代表线粒体膜电位的Rho123荧光强度降低;经冬凌草甲素刺激后SHEEC细胞[Ca2+]水平显著升高。结论:在冬凌草甲素诱导SHEEC细胞凋亡过程中,SHEEC细胞线粒体有明显的形态和功能改变伴随线粒体△Ψm降低,同时SHEEC细胞[Ca2+]水平显著升高,提示线粒体改变和细胞[Ca2+]升高可能是冬凌草甲素诱导食管癌细胞凋亡过程的重要环节。

  • 标签: 冬凌草甲素 细胞凋亡 线粒体 线粒体膜电位 细胞内钙离子
  • 简介:为研究灵芝多糖(GLB7)对小鼠腹腔巨噬细胞(Mφ)三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DAG)的作用,确定其对Mφ信号转导途径,采用细胞培养、放射免疫分析及离子交换层析和薄层层析法测定了小鼠腹腔Mφ中IP3和DAG的变化。结果显示GLB7能引起小鼠Mφ中IP3和DAG浓度升高。IP3的达峰时间为30s,百日咳毒素(PTX)对此现象有抑制作用;DAG的合成出现两个峰,第一个峰迅速短暂,峰值位于30s,第二个峰是持续近2min的迟发峰。表明IP3/Ca^2+和DAG/PKC两条信息途径均参与了灵芝多糖对Mφ的免疫调节。

  • 标签: 灵芝多糖 三磷酸肌醇 二酰基甘油 巨噬细胞 灵芝 药理学
  • 简介:目的:研究侧柏叶CacluneuPlatycladi的主要化学成分对酪氨酸酶活性的影响,从而确定侧柏叶乌发作用的有效组分。方法:通过提取得到侧柏叶所含的挥发油、总黄酮、鞣质以及树脂,采用蘑菇酪氨酸酶速率氧化法体外测定酪氨酸酶活性。结果:挥发油、鞣质均表现为轻度的抑制作用,而总黄酮则表现较强的抑制作用,树脂表现出较强的激活作用。结论:侧柏叶中具有乌发作用的活性组分可能是树脂。

  • 标签: 侧柏叶 侧柏叶化学成分 酪氨酸酶活性
  • 简介:目的:观察脾虚太鼠模型壁细胞IP3含量的变化及补脾方药党参、白术、补中益气汤对其的影响。方法:大鼠壁细胞采用EDTA—Pronase酶消化法,采用竞争蛋白结合法测定大鼠壁细胞IP3含量。结果:大黄脾虚模型大鼠壁细胞IB含量显著低于正常组,经党参、白术、补中益气汤治疗后,IB含量有不同程度的升高,尤以党参组明显。结论:脾虚证可能与壁细胞IP3含量生成量减少相关,补脾方药对其有一定的调节作用。

  • 标签: 脾虚证 壁细胞 IP3 党参 白术 补中益气汤
  • 简介:目的:运用基线等比增减设计模型,探讨酒蒸黄连、石菖蒲组分抗糖尿病认知障碍的配伍规律,以期指导糖尿病临床合理用药。方法:分别建立不同糖尿病认知障碍动物模型,从学习记忆能力、糖脂代谢水平、海马神经细胞形态学变化等药效方面综合评判。结果:酒蒸黄连-石菖蒲组分不同配伍比例能明显或部分改善小鼠糖脂代谢,改善胰岛素抵抗,提高小鼠学习记忆能力,改善脑组织病理形态学改变,减少Aβ的沉积,改善认知功能障碍,其中配比4(黄连总生物碱54.7mg∶石菖蒲挥发油4.17mg)疗效较好,并获得药效验证。结论:酒蒸黄连-石菖蒲组分具有确切的改善糖尿病认知功能障碍作用,最佳配比为酒蒸黄连总生物碱54.7mg:石菖蒲挥发油4.17mg(以原药材计,酒蒸黄连0.835g∶石菖蒲2.5g),即配比为0.33∶1。

  • 标签: 酒蒸黄连-石菖蒲 组分配伍 糖尿病认知功能障碍 基线等比增减设计法