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55 个结果
  • 简介:为寻找高活性的新农药化合,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合具有一定的生物活性,其中c11在浓度为500mg/L时,对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90%以上;c16和c17在1000mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100%。

  • 标签: 取代苯丙酮肟 氨基甲酸肟酯 合成 生物活性
  • 简介:为了寻找新的高效、低毒灭螺药,以取代苯乙腈为原料,经成肟、磷酰化等反应,制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合(3a-3i),其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明,化合3b和3h具有显著的杀螺活性,其半致死浓度LG50值分别为0.50mg/L和0.35mg/L。

  • 标签: 二异丙基磷酸酯 合成 钉螺 杀螺活性
  • 简介:HNPC-A3066{(E,Z)2-[2-[[[[1-甲硫基-1-[3,5-(双三氟甲基)苯基]亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯}是由湖南化工研究院开发的甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的杀螨活性和作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好的触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法和浸玻片法处理后48h,对雌成螨的LC50值分别为3.33和4.02mg/L;浸玻片法处理后24h,对若螨的LC50值为0.74mg/L,浸渍法处理后7d,对卵的LC50值为2.02mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度为80~160mg/L时,施药后1、3、7和14d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychuscitri和苹果红蜘蛛Panonychusulmi的防效分别大于77.88%、75.33%和72.65%,且对作物和天敌安全。

  • 标签: 甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂 HNPC-A3066 杀螨活性 作用方式 田间药效
  • 简介:持久性有机污染(POPs)具有高毒、持久、生物累积、远距离迁移等特性,严重威胁环境生物和人类健康。水体是POPs在环境中迁移转化的重要介质,其在水体中可通过迁移、吸附、沉降等作用及食物链对不同种类水生生物的生长、发育及生殖产生影响。作者整理了近年来我国学者对水域中POPs的监测结果,就此类化合在我国水体中的分布情况进行了综述。鱼类作为地表水生态系统中最主要的脊椎动物,具有重要的环境指示作用。本文通过对POPs对鱼类毒性数据的分析,评价了我国主要水域中POPs对鱼类的危害,旨在为揭示此类化合的水生生态风险提供参考。

  • 标签: 持久性有机污染物 水体污染 水体分布 鱼类风险 鱼类毒性
  • 简介:以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合表现出较好的除草活性和持效性。

  • 标签: 嘧啶 合成 除草活性
  • 简介:用比较分子力场分析(CoMFA)方法对三小类1,3-氮硫杂环化合防治芦笋茎枯病的定量构效关系进行了研究.分别研究了每一小类及综合的QSAR模型,发现对于各小类,苯环上取代基的变化影响其活性,从整体来看,影响活性的因素则集中在杂环上.所得的QSAR模型为进一步合成更高活性的化合提供了指导.

  • 标签: 1 3-氮硫杂环化合物 COMFA QSAR 芦笋茎枯病
  • 简介:为明确新化合氟氧虫酰胺(ZJ3757)的杀虫活性,采用浸叶法测定了其对小菜蛾Plutell日xylostella、斜纹夜蛾Prodenialitura和甜菜夜蛾Spodopteraexigua的毒力,得其LC50值分别为0.088、0.905和0.095mg/L,与氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺的杀虫毒力相当。田间试验结果表明,20%氟氧虫酰胺悬浮剂(sc)在有效成分15g/hm2。剂量下对小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和菜青虫Pierisrapae药后7d的防效分别达88.41%、92.72%、82.07%和98.39%,与氯虫苯甲酰胺相当,高于或相当于氟虫双酰胺、茚虫威和甲氨基阿维菌素的防效。可考虑将氟氧虫酰胺用于蔬菜上小菜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾和菜青虫的防治。

  • 标签: 氟氧虫酰胺 蔬菜害虫 毒力 田间防效
  • 简介:于氟氰菊酯分子的酸部分连接4-氨基丁酸间隔臂(HCA1)、醇部分连接丁二酸酐间隔臂(HCB2),分别合成了两种不同的半抗原,通过碳二亚胺法将HCA1和HCB2分别与牛血清蛋白(BSA)偶联制备了人工抗原HCA1-BSA和HCB2-BSA,通过混合酸酐法将HCA1、HCAS[3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸]和HCB2分别与卵清蛋白(OVA)偶联制备包被抗原,两种人工抗原通过免疫新西兰大白兔制备相应的多克隆抗体。结果表明,用HCA1-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯和氯氟氰菊酸有免疫反应性(IC50值分别为33.12和0.95mg/L),用HCB2-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯几乎没有免疫反应性。

  • 标签: 人工抗原 多克隆抗体 氯氟氰菊酯 酶联免疫吸附测定法
  • 简介:哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合,所有化合结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

  • 标签: 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
  • 简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

  • 标签: 4-正庚/正辛氧基苯甲脒 合成 酮醇酸还原异构酶(KARI) 除草活性
  • 简介:以紫外光(254nm)为光源,研究了氰氟草酯及其活性代谢产物氰氟草酸(ACID)在不同水溶液中的光化学降解.结果表明:氰氟草酯及ACID在pH5.0的缓冲溶液和pH6.8的去离子水中易发生光解,丙酮的存在对氰氟草酯及ACID的光解有延缓作用.通过GC-MS和HPLC鉴定了氰氟草酯及ACID光解后的部分产物,从而推测了其可能的光解途径.

  • 标签: 氰氟草酯 代谢物 光解
  • 简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合,又对其中10个活性化合进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合,为进一步的结构优化奠定了基础。

  • 标签: 乙磺酰胺 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
  • 简介:研究了曲酸对小菜蛾酚氧化酶的抑制作用及抑制类型.结果表明,曲酸对该试虫酚氧化酶的抑制中浓度(I50)为66.54μg/mL,是酚氧化酶典型的竞争型抑制剂.对以曲酸为模板,研究开发对酚氧化酶有抑制作用的"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

  • 标签: 曲酸 小菜蛾 酚氧化酶
  • 简介:采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并嗯唑啉酮类化合30个,其化学结构经^1HNMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,该类化合具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为100%,有7个化合在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨Tetranychuscennbarinus的致死率达95%以上。

  • 标签: 苯并嗯唑啉酮 合成 生物活性
  • 简介:初步研究了土壤中丙硫菌唑及代谢硫酮菌唑的残留分析方法及其在北京和安徽两地土壤中的消解情况。样品经乙腈超声提取,盐析后取上清液,经高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UVD)测定,外标法定量。结果表明:在0.05、0.3和1mg/kg3个添加水平下,丙硫菌唑和硫酮菌唑的平均回收率在75%-97%之间,相对标准偏差(RSD)在1.0%-7.8%之间,定量限(LOQ)均为0.05mg/kg,丙硫菌唑在土壤提取液及前处理过程中会部分转化成代谢产物硫酮菌唑。北京和安徽两地喷施到土壤中的丙硫菌唑会迅速转化为代谢硫酮菌唑,且硫酮菌唑的残留浓度随时间的延长呈现先升高后降低的趋势。

  • 标签: 丙硫菌唑 代谢物 硫酮菌唑 土壤 残留 消解
  • 简介:采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系(QSAR)模型。结果表明:所有供试化合对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合有8个,分别是3-(2-苯并咪唑)-7-(二乙氨基)香豆素(1)、3-(2-苯并噻唑)-7-(二乙氨基)香豆素(2)、3-氨基香豆素(3)、3-乙酰基香豆素(4)、4-甲氧基香豆素(5)、6-硝基香豆素(8)、6,7-二甲氧基香豆素(13)和7,8-二羟基香豆素(21),其中化合1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

  • 标签: 香豆素类化合物 朱砂叶螨 触杀活性 定量构效关系(QSAR)
  • 简介:采用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)键合型手性固定相(ChiralpakIA柱)和涂敷型手性固定相(ChiralpakAD—H柱)对6个O,O’-二烷基-α-(氟代苯乙基)氨基-3,4,5-三甲氧基苯基甲基膦酸酯化合进行了直接手性拆分研究,在正己影异丙醇、正己影乙醇两种不同流动相条件下,6个化合均能在AD—H柱上实现基线分离,AD—H柱的手性分离效果优于IA柱。并考察了AD—H柱在以正己影乙醇作流动相时,不同温度及乙醇浓度对手性分离的影响。结果表明,在10—40℃范围内随着温度的降低,化合的分离因子、分离度均增大,在乙醇体积分数为5%-15%范围内,随乙醇浓度的降低,化合的分离度增大,分离因子基本保持不变。表明AD-H柱可推荐用于此类化合的半制备手性分离。

  • 标签: α-氨基膦酸酯化合物 直链淀粉-三(3 5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相 手性拆分 液相色谱