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  • 简介:雷公藤甲素(TP)作为雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等作用,但其治疗窗窄,对消化系统、泌尿生殖系统和血液系统等有较大的毒副作用,因此临床开发研究受到了一定限制。本文主要针对TP药代动力学的研究进行整理和归纳,并概述了基于改善TP体内药动学特性所研发的新型TP衍生物和相关制剂,以期为TP的新药开发研究提供助益。

  • 标签: 雷公藤甲素 药代动力学 毒性 衍生物 制剂
  • 简介:加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.

  • 标签: 加替沙星药 动力学研究进展 药动力学
  • 简介:摘要:目的:研究双源CT血管成像技术(DSCTA)对颈动脉斑块性质的诊断分析。方法:将我院2018年5月至2019年5月收治的74例颈动脉斑块患者,根据诊断方式不同分为2组(均37例),其中对照组实施64排CT颈部血管造影与彩色多普勒超声,研究组实施双源CT血管成像技术,观察2组患者斑块性质与斑块成分情况。结果:研究组斑块性质诊断率(95%)高于对照组(70%),研究组斑块成分分类诊断率(92%)高于对照组(68%),差异有统计学意义(P

  • 标签: 双源CT血管 成像技术 颈动脉斑块性质 诊断
  • 简介:摘要:目的:呼吸内科护理敏感性质量指标体系的构建。方法:对于2019年和2020年收诊的呼吸内科患者为对象,对于患者的护理情况进行分析,对于实施护理管理前后患者的护理敏感性指标进行分析,对于实施前后患者的敏感性进行分析。结果:日护患比(分)0.46±0.11、0.59±0.14;患者陪护率21(35.00)、5(8.33);入院评估准确率51(85.00)、59(98.33);分级护理合格率57(95.00)、59(98.33);专科护理技能考核合格率55(91.67)、59(98.33);护理缺陷事件发生率7(11.67)、2(3.33);非计划拔管率6(10.00)、1(1.67);并发症发生率11(18.33)、2(3.33),实施前后的评分和数据比较有明显的差异(P<0.05)。结论:呼吸内科护理敏感性质量指标体系构建后护理质量敏感性明显提高,患者的陪护情况、护理合格、技能考核率有明显的提高,护理中出现缺陷事件的概率比较高。

  • 标签: 呼吸内科 护理敏感性 质量指标体系 构建
  • 简介:摘要:目的:呼吸内科护理敏感性质量指标体系的构建。方法:对于2019年和2020年收诊的呼吸内科患者为对象,对于患者的护理情况进行分析,对于实施护理管理前后患者的护理敏感性指标进行分析,对于实施前后患者的敏感性进行分析。结果:日护患比(分)0.46±0.11、0.59±0.14;患者陪护率21(35.00)、5(8.33);入院评估准确率51(85.00)、59(98.33);分级护理合格率57(95.00)、59(98.33);专科护理技能考核合格率55(91.67)、59(98.33);护理缺陷事件发生率7(11.67)、2(3.33);非计划拔管率6(10.00)、1(1.67);并发症发生率11(18.33)、2(3.33),实施前后的评分和数据比较有明显的差异(P<0.05)。结论:呼吸内科护理敏感性质量指标体系构建后护理质量敏感性明显提高,患者的陪护情况、护理合格、技能考核率有明显的提高,护理中出现缺陷事件的概率比较高。

  • 标签: 呼吸内科 护理敏感性 质量指标体系 构建
  • 简介:目的研究传统药黄连-栀子配伍后黄连对栀子在家兔体内药物代谢动力学的影响。方法栀子组和黄连-栀子组(1:1)分别灌胃给药,采用反相高效液相色谱法测定栀子苷的血药浓度,DAS2.0软件对结果进行统计分析。结果栀子单独给药、药对黄连-栀子配伍给药,栀子苷在家兔体内代谢模型均呈二室开放模型;配伍组栀子苷的t1/2α、t1/2Ka缩短,tmax和V1/F减小,K21和CL/F增加。结论黄连中的化学成分可对栀子苷的吸收、分布和消除过程产生影响。该研究可为传统药对体内协同作用机制的研究提供思路。

  • 标签: 黄连 栀子 配伍 栀子苷 药物代谢动力学
  • 简介:对盐酸大观霉素栓剂的可行性进行了研究。新西兰兔分为3组,每组5只,分别肛门给盐酸大观霉素栓剂150mg/粒或300mg/粒或肌肉注射盐酸大观霉素150mg/只,肛门给药组在0.25、0.5、1、2、3、4小时耳缘静脉取血。肌肉注射组在注射后5,15,30分钟及1,2,3,4小时耳缘静脉取血。血清用杯碟法测定血中药物浓度。

  • 标签: 盐酸大观霉素 新西兰兔 力学研究 栓剂 药代 体内
  • 简介:[摘要]目的:本研究旨在建立灵敏、特异的测定全血和局部肌肉组织中乳酸乙酯浓度的GC-MS分析方法,研究新制剂中的助溶剂乳酸乙酯在大鼠体内和局部肌肉组织中的药代动力学特征,为乳酸乙酯在制剂中的应用奠定基础。方法:SD大鼠单次左后肢股外侧肌注射乳酸乙酯88.24mg/kg,于不同时间点分别采集全血和局部肌肉组织样品,用乙腈沉淀蛋白,然后通过GC-MS分析方法检测各样品中乳酸乙酯的浓度。结果:在大鼠全血中,乳酸乙酯浓度在100-2400ng/mL范围内线性关系良好,日内和日间精密度均小于15%,提取回收率在94.1-103.5%;Tmax为1.42±0.20min,AUC0-t为4491±1084ng·min/mL,T1/2为6.90±3.21min。在大鼠局部肌肉组织匀浆中,乳酸乙酯浓度在300-7200ng/g范围内线性关系良好;AUC0-t为694492±523692ng·h/g,T1/2为0.168±0.055h。结论:本测定方法灵敏、特异、准确,适用于助溶剂乳酸乙酯在大鼠全血和局部肌肉组织中浓度测定和药动学研究。大鼠肌肉注射乳酸乙酯后,能迅速吸收入血,并能迅速清除,不易在给药部位局部肌肉组织和体内蓄积。

  • 标签: []乳酸乙酯 助溶剂 药动学 GC-MS 肌肉组织
  • 简介:摘要:本文对ADC药物的药代动力学特性及影响因素进行了分析。首先,介绍了ADC药物的药代动力学特性,包括吸收、分布、代谢和排泄等方面的特点。我们探讨了影响ADC药代动力学的因素,如药物结构、靶向抗体、药物负载、毒性、免疫原性等。最后,总结了对ADC药代动力学的研究现状,并展望了未来的发展趋势。

  • 标签: ADC药物 药代动力学 影响因素
  • 简介:目的研究不同种类药用辅料成分对麦角甾苷固体脂质纳米粒(SLN)理化性质的影响,为研究SLN的处方筛选提供依据。方法采用乳化-固化法制备麦角甾苷-SLN,单一变量法考察山嵛酸甘油酯(CompritolATO888)、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂、Myrj52等辅料对麦角甾苷-SLN粒径、包封率、表征分散度(PDI)等理化性质的影响,采用透射电镜法观察麦角甾苷-SLN的形态,X-射线衍射(XRD)分析其药物晶体结构。结果随CompritolATO888用量增加,麦角甾苷-SLN粒径不断减小,包封率逐渐减小,PDI逐渐增加;随单硬脂酸甘油酯的用量增加,粒径明显增大,包封率略有降低,PDI减小;随卵磷脂用量增加,粒径明显增大,包封率降低,PDI减小;随Myrj52用量明显增加,粒径减小,包封率增加,PDI增大;麦角甾苷-SLN外观圆整,呈球形;麦角甾苷以分子分散状态被包裹在SLN中。结论不同辅料对麦角甾苷-SLN的理化性质均产生一定影响趋势,为制备SLN的处方筛选研究提供启示与思路。

  • 标签: 麦角甾苷 固体脂质纳米粒 辅料 理化性质 粒径 包封率
  • 简介:摘要:目的:分析动态增强磁共振成像( MRI)对肌肉骨骼系统肿瘤的定量分析。方法:将我院收治的 64例经术后病理诊断证实的肌肉骨骼系统肿瘤患者分成良性组、恶性组,所有患者均接受动态增强 MRI检查,并以早期增强斜率值( slope)开展定量分析。结果:良性组 slope中位数低于恶性组( P< 0.05); slope与肿瘤组织血管化程度呈正相关关系。结论:动态增强 MRI的 slope可为肌肉骨骼系统肿瘤性质鉴别提供可靠支持。

  • 标签: 动态增强 MRI 肌肉骨骼系统肿瘤 slope
  • 简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。

  • 标签: 尼莫地平 固体分散体 速释制剂 溶出
  • 简介:[摘要 ]目的:研究中药炮制对药物性能功效及理化性质的应用效果。方法:选取 2018年 1月 -2019年 8月我院收治的 62例中药治疗患者为研究对象,随机均分为两组,对照组采用未经炮制的中药药物治疗,观察组采用经炮制的中药药物治疗,观察其治疗总有效率以及毒副反应发生率。结果:观察组患者的治疗总有效率 93.55%与对照组 77.42%相比较高 (检验值 x2=7.134, p=0.039<0.05),观察组患者的毒副反应发生率 3.23%与对照组 19.35%相比较高 (检验值 x2=7.215, p=0.027<0.05)。结论:中药炮制在药物性能功效上能够提高其治疗总有效率,在理化性质上能够减少毒副反应的发生, 值得在临床中应用。

  • 标签: 中药炮制 药物性能功效 理化性质
  • 简介:摘要:目的:分析超声引导下细针穿刺活检(FNAB)在鉴别甲状腺结节性质中的价值。方法:筛选2020年2月~2021年12月入本院治疗的甲状腺结节患者50例作为研究对象,术前均实施常规超声扫描及FNAB,以术后病理检查结果为金标准,分析FNAB在鉴别甲状腺结节性质中的价值。结果:术前超声扫描共发现70个结节,FNAB检查良性检出率89.39%、恶性检出率12.12%,与金标准符合率为96.72%、77.78%。结论:选择超声引导下细针穿刺活检可准确判断甲状腺结节性质,且作为微创诊断技术对机体损伤较轻,但为确保检查结果准确率需合理掌握穿刺指征、技巧,以便为临床医师诊断及鉴别提供丰富参考。

  • 标签: 超声 细针穿刺活检 甲状腺结节性质 病理检查结果
  • 简介:以防风鲜根为研究材料,研究高温环境胁迫对药材主要活性成分色原酮的药代动力学参数和药效的影响。采用HPLC法测定灌胃给药40℃高温处理3天后防风和普通防风中升麻素、升麻苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷三种色原酮成分药代动力学的变化,并以肛温法、热板法、足跖法进一步研究两组药物解热、镇痛和抗炎三项指标药效强度差异。结果显示两组防风大鼠血浆中只检测到升麻素成分,但40℃高温胁迫组的AUC0–24h比普通防风增加了50.6%,并且解热、镇痛和抗炎药效均增强。因此高温胁迫可显著提高防风的解热、镇痛和抗炎等药理作用,是提高防风药材质量的途径。

  • 标签: 防风 色原酮 药代动力学 解热作用 镇痛作用 抗炎作用
  • 简介:将整体性、设计型教学理念引入药代动力学实验教学,即学生在系统掌握药代动力学实验相关理论知识的基础上,充分发挥主观能动性,着重培养学生创新精神与实践能力。围绕特定课题,从实验设计、实验准备、实验内容、实验结果、实验过程中的关键点对学生进行启发式教学,从而构建基于创新能力提升的药代动力学实验教学平台。

  • 标签: 药物代谢动力学 创新 综合设计型 实验教学平台
  • 简介:目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05)。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍。用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给药频率。

  • 标签: 阿昔洛韦 药物动力学 高效液相色谱法 滴眼液
  • 简介:利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类药物,对于耐药革兰阳性球菌引起的社区、院内感染均有良好的,l盏床疗效和安全性。本文综述了非线性混合效应模型法在群体药代/药效动力学研究中的作用及其在利奈唑胺研究的应用进展。

  • 标签: 利奈唑胺 革兰阳性球菌 群体药代动力学
  • 简介:目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数;单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(13.34±2.25)mg·h·L^-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。

  • 标签: 司帕沙星 药代动力学 肾功能 高效液相色谱法