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  • 简介:目的研究天然源性化合5,7-二甲氧基黄酮(5,7-dimethoxyflavone,5,7-DMF)是否具有增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNFrelatedapoptosisinducingligand,TRAIL)诱导肝癌干细胞(livercancerstemcells,LCSCs)凋亡的作用。方法采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养得到肝癌肿瘤球形成细胞;Westernblot检测肿瘤干细胞标志CD133、CD44和ALDH1蛋白表达状态;ELISA和AnnexinV/PI染色流式细胞术检测肝癌球形成细胞凋亡率。结果第3代肿瘤球细胞的单个细胞成球的百分率(73.4%)相对第5代原代培养细胞的肿瘤球形成百分率(18.7%)显著提高,且其肿瘤球大小亦有差异。源自复发性肝细胞癌的第3代球细胞高表达肿瘤干细胞标志CD133、CD44和Oct4。亚细胞毒性浓度5,7-DMF(1.0μmol·L^-1)明显增强TRAIL(10.0ng·mL^-1)诱导LCSCs的凋亡作用。结论本研究证明,5,7-DMF具有增强TRAIL诱导LCSCs凋亡的作用。

  • 标签: 5 7-二甲氧基黄酮 肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 肝癌干细胞 凋亡
  • 简介:从苏木(CaesalpiniasappanL.)提取的乙酸酯萃取部位分离出15个化合,通过波谱方法和理化性质考察分别鉴定为菜油甾醇(1),原苏木素A(2),胡萝卜苷(3),β-谷甾醇(4),熊果酸(5),齐墩果酸(6),缠结素(7),丁香树脂酚(8),3,4,5-三甲氧基苯酚(9),丁香醛(10),松柏醛(11),香草酸(12),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(13),3,8,9-trihydroxy-6H-ben-zo[c]chromen-6-one(14),苏木酮A(15)。化合5~7,9~13为首次从苏木植物中分离得到。

  • 标签: 苏木 化学成分 结构鉴定
  • 简介:【摘要】在全球范围内,双膦酸盐对转移性癌症、多发性骨髓瘤、骨质疏松患者的临床疗效已得到很好的证实。尽管口服双膦酸盐后的患者在种植术后发生颌骨坏死的风险较低,但是仍然有关于种植后发生颌骨坏死的报道。本人就这一话题进行简单回顾。

  • 标签: 双膦酸盐 种植修复 颌骨坏死
  • 简介:1例45岁男性结肠癌患者术后化疗服用甲磺酸阿帕替尼片500mg、1次/d.用药第19天,患者出现下腹间歇性疼痛、恶心、呕吐、纳差、乏力、轻度心悸、胸闷;第33天,心悸、胸闷加重并出现气喘、发热;第37天出现心律绝对不齐、心音强弱不等症状,CRP88mg/L,血钙1.98mmol/L,血钾3.3mmol/L,CK27.5U/L,α-羟丁酸脱氢酶231U/L,心肌肌钙蛋白Ⅰ〈0.02μg/L,B型钠尿肽56ng/L.诊断为快速型房颤,考虑与甲磺酸阿帕替尼片有关.停用该药,给予吸氧、平喘、利尿、强心、转复心律等治疗,并持续进行心电、血氧饱和度监测.停用甲磺酸阿帕替尼片第5天,患者胸痛缓解,未再出现心悸、胸闷、气喘,体温36.8℃,心电监护示窦性心律,心率85~100次/min,心律齐.停用甲磺酸阿帕替尼片第6天,患者无不适感觉,血钾3.8mmol/L,血钙2.11mmol/L.

  • 标签: 心房颤动 阿帕替尼
  • 简介:目的:在中国男性健康志愿者中评价单次口服Ⅳ+V类新药甲磺酸酚妥拉明片的安全性、耐受性.方法:根据新药临床试验指导原则设计试验方案,并获得解放军总医院医学伦理委员会审查通过.按照赫尔辛基宣言和GCP指导原则,试验前由研究人员向受试者解释研究性质、目的、风险及其权益,受试者须自愿签署知情同意书.选择18~50岁健康成人,经体检及实验室检查,各项指标均在正常范围内方可入选.用区组随机化设计方法,按随机表将36名受试者随机分配至10mg、20mg、30mg、40mg、50mg和60mg剂量组,每组6名受试者.观察指标为临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等.结果:单次口服10mg~60mg甲磺酸酚妥拉明片,志愿者体温、脉搏、呼吸频事、卧立位血压、心电图、血常规、肝功能、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内,仅见面部潮红、鼻塞、头晕头痛或脉率增快(20例)等与药物可能有关的一过性轻微不良反应.9例志愿者在给药后20~30分钟后发生阴茎勃起现象,约持续5分钟左右.结论:36名中国男性健康受试者单次口服甲磺酸酚妥拉明片最大剂量至60mg比较安全,耐受性较好.

  • 标签: 甲磺酸酚妥拉明 耐受性 健康志愿者
  • 简介:[摘要]目的:本研究旨在建立灵敏、特异的测定全血和局部肌肉组织中乳酸酯浓度的GC-MS分析方法,研究新制剂中的助溶剂乳酸酯在大鼠体内和局部肌肉组织中的药代动力学特征,为乳酸酯在制剂中的应用奠定基础。方法:SD大鼠单次左后肢股外侧肌注射乳酸酯88.24mg/kg,于不同时间点分别采集全血和局部肌肉组织样品,用腈沉淀蛋白,然后通过GC-MS分析方法检测各样品中乳酸酯的浓度。结果:在大鼠全血中,乳酸酯浓度在100-2400ng/mL范围内线性关系良好,日内和日间精密度均小于15%,提取回收率在94.1-103.5%;Tmax为1.42±0.20min,AUC0-t为4491±1084ng·min/mL,T1/2为6.90±3.21min。在大鼠局部肌肉组织匀浆中,乳酸酯浓度在300-7200ng/g范围内线性关系良好;AUC0-t为694492±523692ng·h/g,T1/2为0.168±0.055h。结论:本测定方法灵敏、特异、准确,适用于助溶剂乳酸酯在大鼠全血和局部肌肉组织中浓度测定和药动学研究。大鼠肌肉注射乳酸酯后,能迅速吸收入血,并能迅速清除,不易在给药部位局部肌肉组织和体内蓄积。

  • 标签: []乳酸乙酯 助溶剂 药动学 GC-MS 肌肉组织
  • 简介:摘要 目的:验证HPLC法测定醋延胡索饮片中的延胡索素含量,探索不同炮制温度醋延胡索饮片中延胡索素的相关性,以及内在差异;方法: 色谱方法为:采用以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1%磷酸溶液(55:45)为流动相;检测波长为280nm; 结果:醋炙温度的变化会影响醋延胡索中延胡索素的含量。结论:本检测方法简单,结果准确,重现性好;能准确的指导日常醋炙温度参数的设置,用140℃进行醋炙延胡索素含量最高。

  • 标签: 醋延胡索 延胡索乙素 醋炙 温度
  • 简介:1例59岁男性患者因食管癌骨转移给予唑来膦酸4mg静脉滴注、1次/月。用药11次后患者出现牙龈脓肿,停用唑来膦酸,行口内脓肿切开引流术、脓肿冲洗及抗感染治疗后好转。其后改用帕米膦酸二钠80mg静脉滴注、1次/月,共用药8次。末次给药后1个月患者于拔牙后出现局部创口溢脓、疼痛,间断发热,可见暴露骨面和瘘管形成。停用帕米膦酸二钠,行右上颌骨感染病灶清除术及骨隆突修整术,并给予全身和局部抗感染治疗,4个月后创面愈合。考虑为双膦酸盐类药物相关上颌骨坏死。

  • 标签: 二膦酸盐类 骨坏死 上颌骨
  • 简介:毒鼠强为剧毒鼠药,在农村误服或投毒引起中毒甚多,以往缺乏特效解毒药。据国内应斌宇等报道用二巯基丙磺酸钠(Na—DMPS)治疗疗效甚佳。我院近年来也用该药治疗25例中毒患者,疗效显著,现报道如下。

  • 标签: 二巯基丙磺酸钠 救治 毒鼠强中毒 药物中毒 解毒药
  • 简介:目的:制备甲磺酸帕珠沙星凝胶并建立其含量测定方法。方法:以卡波姆-940为基质制备凝胶,用紫外分光光度法在λ=247mm处测定甲磺酸帕珠沙星凝胶的含量。结果:甲磺酸帕珠沙星的pH值6.0—7.0,线性范围为2.0~16.0μg·mL^-1,平均回收率99.75%,RSD为0.41%。其它试验均符合凝胶剂的有关规定。结论:本制剂工艺简单,质量可控,性质稳定,有良好的临床使用价值。

  • 标签: 甲磺酸帕珠沙星 凝胶 质量控制
  • 简介:本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合未见文献报道。所有目标的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

  • 标签: (E)芳酰氧基苯基丙烯酸 Doebner反应 抑癌活性
  • 简介:摘要:目的 观察分析癫痫病患者中采取左拉西坦治疗的效果。方法 回顾性分析2021.05~2023.05本院收治的癫痫患者的临床资料,以从中选取符合标准者进行研究。此次研究共纳入70例患者,采取随机数字表法分为对照组和观察组各35例,两组应用的药物分别为丙戊酸钠、左拉西坦,对其疗效进行比较分析。结果 治疗后6个月,观察组的MMSE评分高于对照组(p

  • 标签: 癫痫 左乙拉西坦 治疗效果
  • 简介:目的:建立快速、准确的高效液相色谱法(HPLC)测定羟苯甲、、丙、丁酯中的有关物质。方法:采用C18柱,流动相为甲醇-1%的冰醋酸(60:40),流速为1.0mL·min^-1,检测波长254nm。结果:羟苯甲、、丙、丁酯的自身对照溶液在各供试品溶液0.25%~4%浓度范围内呈线性,对羟基苯甲酸、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯的检测限分别为0.5065。0.4935,0.4900,0.4975,0.5430ng,5组分之间的校正因子均在0.8~1.3范围内,5组分的响应因子(峰面积/供试品的浓度,y)与其化学结构侧链上含碳数(n)成正比,Y=-0.0727n+1.2179E-09,r=0.9932。结论:该方法简单、快捷,灵敏度高,同时适用于羟苯甲、、丙、丁酯有关物质的测定。

  • 标签: HPLC 有关物质 羟苯甲酯羟苯乙酯羟苯丙酯 羟苯丁酯
  • 简介:目的对亚硝酸盐中毒患者进行救治的分析总结。方法对我院收治的72例亚硝酸盐中毒患者进行分析。结果轻型70例,重型2例,全部72例均好转出院。结论早诊断、及时、有效使用亚甲蓝对中毒患者的救治起关键作用。

  • 标签: 亚硝酸盐 亚甲蓝