简介:目的制备塞来昔布(CEL)/介孔硅SBA-15的固体分散体并进行性质研究。方法利用溶剂吸附平衡法制备CEL/SBA-15固体分散体,通过测定表观溶解度考察水溶性,通过热分析(DSC)和溶出试验考察药物溶出行为、药物存在状态及物理稳定性。结果确定了CEL/SBA-15固体分散体的制备方法。固体分散体载药量约37%,溶解度约为原料药的2倍以上,30min内药物的累计溶出就超过90%,药物以非晶状态存在,加速试验6个月溶出和存在状态稳定。结论CEL/SBA-15固体分散体物理稳定性良好,明显提高难溶药物的水溶性和溶出速率,改善药物的口服吸收。
简介:以自由基溶液聚合方法制备了聚(甲基丙烯酸-CO-泊洛沙姆)共聚物水凝胶,研究凝胶的平衡溶胀性质及模型药物(VB12)在溶胀和收缩状态水凝胶中的扩散性质.随着甲基丙烯酸与泊洛沙姆中乙氧基单元氢键络合的形成和解离,水凝胶表现出pH敏感的溶胀性质和药物扩散性质.酸性介质中凝胶的平衡溶胀率低;中性和碱性时(介质pH高于凝胶溶胀转变的pH),凝胶的平衡溶胀率急剧增大.络合状态水凝胶中,VB12的扩散系数在10-10to10-7cm2@s-1范围;而溶胀状态时,VB12的扩散系数在2×10-6cm2@s-1左右.聚合反应条件以及共聚单体的组成等对水凝胶的结构和溶胀性质、溶质的扩散性质明显影响.凝胶的平衡溶胀率与溶质的扩散系数之间的关系可以用自由体积理论描述,对于甲基丙烯酸和乙氧基的摩尔比>1和<1的水凝胶,lnD与1/H-1分别符合不同的线性方程.