简介：从豆秋植物锦鸡儿Caraganasinica的根（中药金雀根）中分得5个异黄酮类成分，分别鉴定为flemichapparinB(1);5-羟基－7－甲氧基－3′，4′－二氧亚甲基异黄酮（2）；5－羟基－7，4′－二甲氧基异黄酮（3）；芒柄花素formononetin(4)和赝靛黄素pseudobaptigenin(5)；其中化合物2为新的天然异黄酮化合物。

简介：目的：阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A（CYP3A）活性的影响。方法：本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14d洗脱期后交叉重复试验,分别以0~36h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标。HPLC测定其活性。服药后0~36h血中咪达唑仑以及1＇-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定。结果：经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36h明显降低[（144±55）ng.mL-1.hvs（126±40）ng.mL-1.h,P〈0.05],AUC0-∞显著降低[（209±57）vs（181±43）ng.mL-1.h,P〈0.05],Cmax显著降低[（49±20）vs（36±14）,P〈0.05]。结论：金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用。

简介：从豆科植物锦鸡儿Caraganasinica(Buc’hoz)Rehd的根中药金雀根中分离出4个二苯乙烯低聚体。根据理化性质和光谱分析，分别鉴定为(+)-a-viniferin(1)、miyabenolC(2)、pallidol(3)、kobophenolA(4)。其中化合3为首次从该植物中分得。

简介：目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体制备用于连接于人工晶体的金雀异黄素微球。方法采用改良的乳化溶剂挥发法制备金雀异黄素微球,应用星点设计-效应面法优化处方,以动态透析法评价微球的体外释放。结果以水相与油相的比值和聚乙烯醇浓度为考察因素,以包封率、载药量和粒径为考察指标进行处方优化,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优的处方为聚乙烯醇浓度0.88%;水相与油相的比值为6.46。通过优化处方制得的微球形态圆整,包封率、载药量、平均粒径分别为73.72%、6.70%和34.21μm,与方程预测值的偏差分别为1.25%、1.33%和7.81%,微球体外168h累计释放率达64.53%。结论本试验建立的处方优化模型预测性良好,制得的金雀异黄素微球具有良好的理化性质,并且满足长效缓释的要求。

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