简介：目的研究单剂口服吉米沙星在中国健康志愿者中的药动学特性,为制订用于中国人的安全有效的给药方案提供依据。方法12名受试者随机、开放、3交叉单剂空腹口服吉米沙星片剂160mg、320mg和480mg。以高效液相色谱（HPLC）-荧光法测定血、尿样中吉米沙星药物浓度。应用Winnonlin分析软件计算药动学参数。结果受试者单剂空腹口服吉米沙星160mg、320mg和480mg后体内过程均符合非房室模型,平均血清Cmax分别为（0.70±0.19）mg/L、（1.40±0.32）mg/L和（1.84±0.35）mg/L;Tmax中位数分别为1（0.5,2）h、1（0.5,2）h和1.25（1,2）h;平均t1/2分别为（7.06±1.22）h、（7.02±0.94）h和（7.28±0.81）h;平均AUC0-24h分别为（3.86±0.56）mg.h/L、（7.61±0.93）mg.h/L和（11.47±1.68）mg.h/L;平均AUC0-∞分别为（4.01±0.57）mg.h/L、（7.71±0.92）mg.h/L和（11.62±1.72）mg.h/L;平均Vd分别为（411.45±77.88）L、（423.47±59.48）L和（439.21±55.55）L;平均CLt分别为（40.71±6.22）L/h、（42.10±5.46）L/h和（42.26±7.14）L/h;给药后48h内平均累积尿排出率分别为（38.95±6.14）%、（37.84±6.62）%和（35.57±5.07）%。结论中国健康受试者单次空腹口服吉米沙星160～480mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长。给药量的约40%以原形药物经肾排出。

简介：耐多药（MDR）病原菌在全球广泛播散，严重影响抗菌药物的疗效。革兰阴性菌比革兰阳性菌多了一层细胞外膜，增加了抗菌药物渗入细菌体内的屏障作用，使许多抗菌药物对革兰阴性菌的作用远较其对革兰阳性菌的作用为差。鲨烯胺可增加革兰阴性菌的细胞膜渗透性，使抗菌药物容易进入细菌体内，并有一定细胞毒作用，有助于杀灭MDR菌株。

简介：目的测定头孢曲松-舒巴坦复方制剂（2：1）对产ESBLs大肠埃希菌的MIC和持续效应。后者包括抗生素后效应（PAE）、内酰胺酶抑制剂后效应（PLIE）和亚抑菌浓度后效应（PASME）。方法以肉汤试管稀释法测定MIC。将大肠埃希菌与一定冲击浓度的头孢曲松-舒巴坦作用2h后，在不同药物浓度条件下继续培养，用倾皿培养法进行菌落计数（CFU／mL），以log（CFU／mL）对培养时间（h）绘制生长曲线，计算PAE、PLIE和PASME。结果①头孢曲松和头孢曲松-舒巴坦对大肠埃希菌的MIC分别为8／4mg／L和大于256mg／L。②头孢曲松和头孢曲松-舒巴坦对大肠埃希菌的PAE为负值或很短。③舒巴坦对大肠埃希菌的PLIE在低冲击浓度（2MIC、4MIC）时为负值或很短，当浓度增加至10MIC时，其PLIE〉6．5h。结论时间依赖的头孢曲松-舒巴坦对产ESBLs大肠埃希菌的PLIE存在明显的浓度依赖效应，为了提高头孢曲松-舒巴坦的临床疗效，其给药方法的设计除了要延长T〉MIC外，适当提高给药的峰浓度或许亦有利于疗效的发挥。

简介：泊沙康唑是体内与体外均有抗真菌作用的广谱三唑类药物。本品已用于治疗难治性侵袭性肺部真菌感染,并用于中性粒细胞减低和造血干细胞移植受者合并排斥反应患者中预防真菌感染。在美国本品已用于治疗免疫缺陷患者的曲霉和念珠菌感染。

简介：目的评价抗菌新药头孢唑肟注射剂治疗下呼吸道和尿路感染的疗效和安全性。方法采用前瞻性、单盲、随机对照方法,进行新药头孢唑肟注射剂的多中心临床试验。选择下呼吸道和尿路感染患者,试验组使用头孢唑肟注射剂(重庆西南合成制药股份有限公司研制),对照组使用哈药集团制药总厂生产的头孢唑肟注射剂,剂量均为每次1~2g,每8~12小时静脉滴注1次。疗程7~14d。结果本研究共入选病例255例,最终完成试验者243例,其中试验组122例,对照组121例,两组的有效率分别为95.08%和95.87%。其中肺炎试验组49例,有效率100%;对照组49例,有效率97.96%。慢性支气管炎急性细菌感染试验组14例,对照组12例,有效率均为100%。急性肾盂肾炎试验组40例,有效率97.50%;对照组39例,有效率97.43%。复杂性尿路感染试验组17例,有效率76.47%;对照组18例,有效率83.33%。反复发作性上尿路感染试验组2例,治愈及复发各1例;对照组3例,治愈2例,显效1例。两组疗效差异无统计学意义。本研究病例中,可行微生物评价者共166例,其中试验组81例,对照组85例,共获病原菌82株及86株,经治疗后试验组的细菌清除率...

简介：目的研究美罗培南、头孢米诺、哌拉西林-他唑巴坦、头孢吡肟、头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松7种常见抗生素对产ESBLS大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的接种效应。方法用微量肉汤稀释法测定7种抗生素对22株产ESBLS大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌在标准细菌接种量（5×10^5CFU／mL）和高接种菌量（5×10^7CFU／mL）时的MIC。结果随着接种菌量增加，美罗培南和头孢米诺对所有受试菌株的MIC无接种效应；哌拉西林-他唑巴坦对SHV-12型和1株CTXM-14菌的MIC表现出接种效应；头孢吡肟、头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松存在接种效应的菌种分别占所有受试菌株的86．4％（19／22）、40．9％（9／22）、100％（22／22）和100％（22／22）。结论对22株产ESBLS大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌，美罗培南和头孢米诺不存在接种效应，哌拉西林-他唑巴坦对部分基因型ESBLS菌株（SHV-12型和1株CTX-M-14菌株）存在接种效应，头孢吡肟、头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松存在接种效应。