简介:目的:研究了正清风痛宁肠溶片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠溶片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠溶片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠溶片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。
简介:目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0~t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0~∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原
简介:目前临床上我国南方各省以稻的果实经发芽干燥后作谷芽使用,而北方则多以粟的果实经发芽干燥后作谷芽使用。二者虽功效相似,但基原不同。本研究主要通过文献考证的方法,对谷芽和稻芽的源流进行考辨,发现具有现代"谷子"意的"谷"最初写作"穀",指粮食作物的总称,魏晋南北朝时期主要为粟的专名,宋之后在南方也可指稻。而"谷芽"与"稻芽",源起于蘖米,始载于《本草纲目》,两词混用,基原为稻。1963、1977年版《中华人民共和国药典》中"谷芽"与"稻芽"仍是混称,基原也为稻。直至1995年版《中华人民共和国药典》,"谷芽"始与"稻芽"在基原上明确分开,意指"粟芽"而以"谷芽"命名。但是,由于"谷(穀)"在南方多指稻,导致"谷(穀)芽"这个名称在我国南、北方仍存在歧义。而收录于1963、1985和1990年版《中华人民共和国药典》的"粟芽"一词,则可与"稻芽"明确区分开来。所以,我们建议,可以"粟芽"代替"谷芽"之名以避免歧义。