简介:目的:筛选文冠果壳的抗氧化及抑制肝癌HepG2细胞增殖活性部位。方法:用水,10%、30%、50%、70%、95%乙醇水溶液从文冠果中提取得到A、B、C、D、E和F提取物,用清除自由基DPPH·能力筛选抗氧化活性部位,用MTT法筛选抑制肝癌细胞增殖的活性部位。结果:6个提取部位均有抗氧化活性和抑制HepG2细胞增殖作用,其中E(70%乙醇水提取)部位的抗氧化活性最强,当质量浓度为0.2mg·mL-1时,其对DPPH·清除率能达到70.82%;提取部位F(95%乙醇水提取)抑制HepG2细胞增殖作用最强,当其质量浓度为75μg·mL-1时,抑制率高达70.1%。结论:文冠果壳提取物具有抗氧化及抑制人HepG2增殖活性,具有开发前景。
简介:目的:系统研究蒙古鸦葱的抗肿瘤活性成分。方法:使用硅胶、SephadexLH-20、ODS和HPLC分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。采用MTT法和SRB法进行活性跟踪和单体化合物的抗肿瘤活性筛选。结果:分离鉴定了12个化合物,分别为脱氢木香内酯(1)、β-谷甾醇(2)、胆甾醇(3)、5α,8α-环二氧-24-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(4)、硬脂酸-1-甘油单脂(5)、1-亚油酸甘油酯(6)、硬脂酸(7)、软脂酸(8)、蔗糖(9)、毛地黄黄酮-5,3′-二甲酯(10)、邻苯二甲酸二异丁酯(11)和邻苯二甲酸二正丁酯(12)。结论:1~12均为首次从蒙古鸦葱中分离得到。药理实验表明,化合物1,4和10在50μg·mL^-1浓度下对小鼠肺腺癌细胞A-549显示出一定的抑制作用。
简介:目的:分析脾虚患者基础状态下(酸刺激前)及酸刺激后唾液一氧化氮代谢产物浓度的变化,探讨脾虚证酸刺激前后唾液淀粉酶活性变化与一氧化氮的关系。方法:选择脾虚证患者,并与胃阴虚证患者为对照组,病例均为Ⅱ型糖尿病合并胃轻瘫;检测基础状态下及酸刺激后唾液一氧化氮代谢产物浓度,并与脾虚证的重要指标酸刺激前后唾液淀粉酶活性相关分析。结果:1)发现脾虚证患者基础状态下唾液一氧化氮代谢产物浓度显著高于对照组,酸刺激后唾液一氧化氮代谢产物浓度显著降低;基础状态下唾液淀粉酶活性略高于对照组(P>0.05),显著高于以前研究的病证,酸刺激后唾液淀粉酶活性显著下降;唾液淀粉酶活民生的变化与唾液一氧化氮代谢产物浓度的变化显著相关(r=0.6,P<0.05);而胃阴虚证对照组患者酸刺激前后唾液淀粉酶活性有及一氧化氮代谢产物浓度均无显著变化。2)本实验酸刺激前后唾液淀粉酶活性均显著高于以前研究的病证。结论:1)脾虚证的重要指标酸刺激前后唾液淀粉酶活性变化与唾液一氧化氮相关,脾虚证可能存在交感神经系统-一氧化氮通路功能障碍,致酸刺激后唾液淀粉酶活性降低,可能存在副交感神经系统-一氧化氮通路功能代偿增强,致基础状态下唾液淀粉酶活性升高。2)唾液淀粉酶活性可能受病种的影响,糖尿病可能致唾液淀粉酶活性升高,因而致本实验唾液淀粉酶活性的检测结果偏高。
简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。
简介:目的:从光棘球海胆(Strongylocentrotusnudus)中分离纯化具有生物活性的海胆壳蛋白。方法:海胆壳先经丙酮脱脂,然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90%以上。通过MTT法测定了SUP-1A的体外抗肿瘤活性。结果:从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分的SUP-1A,MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞的增殖都有较强的抑制作用。结论:从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A,其具有较强的体外抗肿瘤活性。
简介:目的:从银耳孢糖中分离、纯化3种均一多糖,TSP-2a~TSP-2c,研究其结构特征及生物活性.方法:银耳孢糖经DEAE-SephadexA-50分离得TSP-2,进一步采用SephadexG-150分离纯化得TSP-2a~2c,经凝胶色谱法和HPGPC方法鉴定其纯度.利用化学方法和色谱及光谱分析方法进行结构研究.采用放射免疫法测定了TSP-2、TSP-2a~TSP-2c刺激人外周血单核细胞(PBMC)后促进细胞因子IL-1α、IL-6、IL-8分泌的增加.结果:TSP-2a~TSP-2c为均一多糖,分子量分别为1100kD、500kD、400kD.组成糖为岩藻糖(Fuc)、木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和葡萄糖醛酸(GlcA).其结构都以(1→3)一D—Man为主链,并在O-2,O-4,O-6位上有分支点.各均一多糖在不同程度上对细胞因子的产生起到促进作用.结论:TSP-2a~TSP-2c均为一多分枝的结构复杂的酸性杂多糖,具有显著的免疫活性.
简介:目的:比较6种花椒属(Zanthoxylum)植物乙醇提取物对口腔致病菌的抗菌活性,从中寻找抗菌的活性物质.方法:用于抗菌活性实验的口腔致病菌是变形链球菌(StreptococcusmutansATCC25175),放线菌(ActinomycesnaeslundiiATCC12104)和嗜血放线伴生杆菌(ActinobacillusactinomycetemicomtansATCC43717).抗菌实验为琼脂扩散法(agardiffusionassays)和最低抑菌浓度法(MIC).结果:拟蚬壳花椒(Z.lactum)的根对这些口腔致病菌表现出最强的抗菌活性,其次是两面针(Z.nitidum)和异叶花椒(Z.dimorphyllum)的根.进而对异叶花椒(Z.dimorphyllum)的根进行化学成分研究,分离到4个已知化合物,其中化合物Canthin-6-one对这三种口腔致病菌均有很强的抗菌能力,最低抑菌浓度(MIC)在15.6和62.5μg/mL之间.结论:Canthin-6-one可能是异叶花椒抗菌活性的物质基础.
简介:目的:研究毛平车前(Plantagodepressavar.ruoutotaKitag.)的化学成分和保肝活性。方法:应用硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构,并测定化合物的保肝活性。结果:从毛平车前中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芹菜素(apigenin,1)、木犀草素(luteolin,2)、梓醇(catalpol,3)、majoroside(4),β-谷甾醇(β-sitosteml,5)、胡萝卜苷(daucosterol,6)、硬脂酸(stearicacid,7)、齐敦果酸(oleanolicacid,8)、martynoside(9)、高车前苷(homoplantaginln,10)、高车前素(hispidulin,11)。其中,化合物1、2、4、8~11明显对抗四氯化碳所致的肝细胞损伤。结论:化合物1、2、4、7、9~11均为首次从该植物中分离得到,其中化合物4具有较强的保肝活性。
简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。