简介:摘要:头孢氨苄作为第一代口服的头孢菌素类抗生素,对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有很强的抗菌活性。目前我国制药工业中生产头孢氨苄主要是化学合成法,合成过程步骤繁琐,对环境污染严重。与传统化学合成法相比,生物酶法合成头孢氨苄具有反应条件温和、工艺简便、绿色环保、洁净安全等优点。对酶法合成头孢羟氨苄的工艺条件进行优化,以 7-氨基 -3-脱乙酰氧基头孢烷酸 7-ADCA为母核,对羟基苯甘氨酸甲酯 D-HPGM为酰基供体,利用青霉素 G酰化酶 (PGA)在水相体系中酶促合成头孢羟氨苄。该实验以温度、 pH值、侧链与母核的摩尔比、投酶量因素对头孢羟氨苄合成工艺条件进行优化,转化反应过程中按时取样,利用高效液相色谱仪对母核进行定量分析,追踪母核 7-ADCA转化率,直至终止反应。实验结果表明,在温度为 20℃、 pH6.5、摩尔比 1.2:1、投酶量 20g、母核浓度 13%、采用新 A4酶的工艺条件下,母核的转化率可达到 99.47%。