简介:为开发格列吡嗪缓释制剂,VermaRK,GargS.等人应用热负荷试验和等温负荷试验(isothermalstresstesting,IST)来评定格列吡嗪和所选用的赋形剂之间的相容性(JPharmBiomedAnal.2005Jul15;38(4):633—44.Epub2005Mar23)。首先,利用差示扫描量热仪(differentialscanningcalorimeter,DSC)检测和药物-赋形剂复合物、纯药以及纯赋形剂的红外光谱比较作出初步的相容性评估,然后应用IST来进一步检验通过初步评估筛选出的初始配方中赋形剂的相容性。
简介:将体外培养的人肾小管上皮细胞分为低糖对照组(N)、高糖组(H)、高糖+GSH(1mmol/L)组、高糖+GSH(5mmol/L)组及高糖+GSH(10mmol/L)组五组。培养24h、48h及72h后,用分光光度比色法测定上清液超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:高糖组SOD活力显著低于正常对照组(P〈0.01),MDA含量明显高于正常对照组(P〈0.01),三组浓度的GSH均可增加SOD活力(P〈0.05),并减少MDA含量(P〈0.01),且均呈剂量依赖性。结论:高糖可导致人肾小管上皮细胞活性氧产生增多,而GSH可进行有效干预。
简介:过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisomeproliferator—activatedrecepteoes,PPARs)是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子,属于甾体激素核受体家族的成员,该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体。现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物。PPARs与其选择性配体结合后,PPARs转录活性被激活。PPARs与另一种核受体维甲酸X受体(RXRa)结合形成异质二聚体。此二聚体与PPARs靶基因上的PPAR反应元件(PPRE)结合从而调节靶基因的转录表达。近十年人们对PPARs相关的生物学反应、分子机制、配体种类、生理和病理作用的研究取得了长足的进步,PPARs家族广泛参与脂肪生成、脂肪代谢、胰岛素敏感性、葡萄糖代谢、炎症反应、血压调节、细胞生长和分化等多种生物学过程,并在某些人类疾病如代谢综合征的发病中起重要作用。