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  • 简介:目的:胡椒碱和小檗碱分别是温里药荜茇和清热药黄连的主要成分,二者均可以改善胰岛素抵抗。本研究通过建立3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗模型[1,2],观察胡椒碱和小檗碱对该细胞模型的糖代谢紊乱的干预作用,意在探讨药效相似、药性相反的胡椒碱是否同小檗碱一样可以通过调节腺苷酸活化蛋白激酶AMPK而改善胰岛素抵抗。方法:诱导3T3-L1脂肪细胞分化为成熟的脂肪细胞后,采用1μM地塞米松作用48h建立脂肪细胞胰岛素抵抗模型,以AMPK激活剂AICAR和罗格列酮为阳性药,观察不同浓度的胡椒碱和小檗碱作用该模型48h后对糖代谢紊乱的调节作用,继而采用Westernblot检测药物作用不同时间后细胞中AMPKα的水平变化。结果:胡椒碱、小檗碱同阳性药AICAR、罗格列酮一样在作用该脂肪细胞胰岛素抵抗模型48h后均可改善糖代谢紊乱。Westernblot检测结果:与模型组比较,40uM胡椒碱、5uM小檗碱同阳性AICAR一样在作用脂肪细胞胰岛素抵抗模型6h,12h和24h后,P-AMPKα的蛋白表达明显提高。结论:胡椒碱同小檗碱一样能够改善糖代谢紊乱,其机理有可能是通过调节AMPK信号通路中的AMPKα的活性而改善胰岛素抵抗的。

  • 标签: 胡椒碱 小檗碱 胰岛素抵抗 3T3-L1脂肪细胞 AMPK
  • 简介:目的:研究通脉胶囊时动脉粥样硬化(AS)内皮细胞损伤的保护作用.方法:复制实验性家兔AS模型,测定超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、前列环素(PGI2)、血栓素A2(TXA2)含量.取主动脉行组织形态学观察及斑块组织细胞间粘附分子-1(VCAM-1)免疫组织化学分析.结果:通脉胶囊可使血清MDA降低、NO升高和血浆ET、TXB2(TXA2)含量降低,6-酮前列腺素F1α(PCI2)升高,并使动脉粥样硬化斑块VCAM-1表达降低.结论:通脉胶囊抗AS作用的机制可能与其抗氧化、抗血栓、调节血管舒缩及抗粘附作用等保护血管内皮细胞功能密切相关.

  • 标签: 通脉胶囊 动脉粥样硬化 内皮细胞损伤 实验
  • 简介:目的:研究冠心宁注射液蛋白质检查出现假阳性的原因及影响因素。方法:采用中华人民共和国药典检查法对药液中间体、各辅料及丹参中代表性成分分别进行检查,并考察聚山梨酯80及30%磺基水杨酸对冠心宁中间体粒径的影响。结果:冠心宁假阳性反应是丹参中的成分与聚山梨酯80共同作用的结果,药液的含量水平、聚山梨酯80及30%磺基水杨酸的用量均可导致阳性反应。结论:中华人民共和国药典的蛋白质检查方法专属性不强,对于辅料中含有增溶剂的中药注射剂产品应加强基础研究,对未加入增溶剂前的中药中间体应增设蛋白质检查项目,防止假阴性或假阳性问题的发生。

  • 标签: 冠心宁注射液 蛋白质检查 假阳性 磺基水杨酸
  • 简介:发根农杆菌作为一种天然菌株可用于诱导多种植物产生毛状根性状。毛状根组织能够稳定高效地生产次生代谢产物,该研究领域正受到越来越多的关注。本文对发根农杆菌及毛状根的特性、遗传机制和应用进行了综述。同时结合本课题组前期研究基础,对毛状根在博落回资源创新与新药源途径开发上的应用前景进行展望。

  • 标签: 毛状根 次生代谢产物 发根农杆菌 博落回 资源创新
  • 简介:采用自然衰老雄性大鼠,观察给予淫羊藿有效组分-多糖(EPS)前后下丘脑和皮质β-内啡肽(β-End)含量、血促性腺激素(LH、FSH)、睾酮(T)、雌二醇(E2)、白细胞介素-2(IL-2)、自然杀伤细胞(NKC)活性。结果表明,与青年鼠比较,衰老大鼠上述各指标均有不同程度的降低。应用EPS后,老年大鼠下丘脑和皮质β-End含量和IL-2、NKC活性明显提高,提示淫羊藿多糖可明显增强机体免疫功能和神经肽含量,从而延缓衰老。

  • 标签: 淫羊藿多糖 神经内分泌免疫 衰老 神经免疫机理
  • 简介:目的:利用微生物转化的方法对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰.方法:筛选了21种微生物对大黄酚(1),大黄素甲醚(2),大黄素(3)的转化作用.结果表明刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素具有转化作用.结果:制备、分离刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素的转化产物,分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(5),大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),ω-羟基大黄素(7)4个转化产物.利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基的碳源,制备、分离刺囊毛酶对大黄酚的转化产物,初步考察了培养基中不同的碳源对糖苷化产物的影响.得到的转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)的混合物,而非大黄酚的半乳糖苷.

  • 标签: 刺囊毛霉 大黄 游离蒽醌 生物转化 大黄酚 大黄素甲醚
  • 简介:目的:对条叶龙胆根和根茎化学成分进行研究。方法:采用色谱技术针对性地获得酮类化合物,采用ESI-MS和NMR对化合物结构进行鉴定。结果:从该植物中获得9个化合物,分别被鉴定为acremoxanthoneD(1),sporormielloside(2),artomandin(3),oliganthaxanthoneA(4),oliganthaxanthoneB(5),pinetoxanthone(6),polyhongkongenosideA(7),1,5-dihydroxy-2,3,4-trimethoxyxanthone(8)和bannaxanthoneI(9)。活性筛选表明化合物1,2,5和9能抑制脂多糖所致巨噬细胞一氧化氮生成,IC50值分别为10.8、5.7、12.5、6.8μmol·L^-1。结论:化合物1~9首次从龙胆属植物中分离得到。

  • 标签: 条叶龙胆 酮类化学成分 抗炎活性
  • 简介:目的:研究以中药渣作为原料制成的5种不同培养基配比对平菇出菇的影响,探讨其再利用的有效方法和途径。方法:菌种为湘平黑菇王,主料为中药渣,按照中药渣、米糠、棉籽壳、蔗糖、石膏的不同配比设计对照组和实验组,每组平行5袋,观察分析菌丝发育及现蕾出菇情况。结果:5种不同培养基配比培育出的平菇菌丝体长势良好,无病变,均能正常出菇,生物学效率高。综合分析比较,配比2、3组较配比4、5组长势好,以配比3组(中药渣40%、米糠18%、棉籽壳40%、蔗糖1%、石膏l%)为最佳,中药渣利用率高,正常出菇4潮次,生物学效率达111.1%。结论:利用中药渣进行平菇培育方案具可实施性。

  • 标签: 中药渣 平菇 培养基 配比
  • 简介:目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。

  • 标签: 京尼平苷 性别差异 LC-MS/MS 药代动力学 大鼠
  • 简介:建立行之有效的现代中药复方研究体系,是中医药现代化进程中亟待解决的关键问题之一。本文遵循系统论和还原论相结合、宏观与微观研究相结合、体内研究和体外研究相结合的原则,以系统生物学与网络生物学作为主要技术支撑,尝试提出包括化学物质基础研究、现代药理学研究、系统生物学和网络生物学研究在内的现代中药复方研究体系,并结合中药复方的具体研究实例,对该研究体系指导下的中药复方现代化研究进行了初步探讨。本文提出的复方研究体系为中药复方的现代研究提供了方法论,将有助于系统、深刻地揭示中药复方的科学内涵,指导中药复方新药研发,更好地传承和发展中医药理论。

  • 标签: 中药复方 中药现代化 系统生物学 网络生物学
  • 简介:目的:比较冠心Ⅱ号不同组方对犬急性心肌缺血的保护作用。方法:采用结扎犬冠状动脉前降支的方法造成犬急性实验性心肌缺血模型。描记心外膜电图,计算心肌缺血程度。硝基四氮唑蓝(N-BT)组织化学染色方法测定心肌梗死面积。放射免疫法测定血浆内皮素(ET)和6-酮前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)、血栓烷素(TXB2)活性的变化。同时测定冠脉血流量。结果:冠心Ⅱ号系列组方均具有显著改善犬急性心肌缺血和心肌梗死的作用。在减轻心肌缺血程度方面,各组作用强度基本相当。但微米制剂及汤剂给药组在减小心肌梗死面积、增加冠脉血流量、抑制血浆ET活性、增加血浆6-Keto-PGF1α/TXB2比值方面,较有效组分重组复方、血分药有效组分重组复方、气分药有效组分重组复方作用强,且在作用持续到180分钟时部分作用与血分药、气分药有效组分重组复方组有显著性差异。微米制剂与汤剂作用强度相当。有效组分重组复方疗效优于气分药、血分药重组复方,但无明显差异。结论:冠心Ⅱ号系列组方均有明显对抗犬心肌缺血的作用,但各组药物作用强度有一定差别。

  • 标签: 冠心Ⅱ号系列组方 心肌缺血 心外膜电图 冠脉流量 心肌梗死范围
  • 简介:目的:研究人肠内细菌对牛蒡苷48h的转化和转化酶的性质。方法:采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养;采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物;根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构;采用超声破碎方法,提取人肠内细菌总酶。结果:牛蒡苷在48h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物;转化酶可能为组成酶和诱导酶。结论:牛蒡苷在48h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。

  • 标签: 牛蒡苷 人肠内细菌 生物转化
  • 简介:全球糖尿病发病率逐年大幅升高,作为糖尿病慢性并发症之一的糖尿病周围神经病变倍受关注。中医药对糖尿病周围神经病变(DPN)的病机认识、临床论治、实验研究也逐渐深入,其中温阳法、活血法在DPN的治疗中疗效显著。本文将近几年运用温阳活血法治疗糖尿病周围神经病变的研究现状进行综述。

  • 标签: 阳活血法 糖尿病周围神经病变 消渴病痹症
  • 简介:目的:观察柴苓汤对单侧输尿管结扎(UUO)大鼠的肾组织α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和单核细胞趋化因子-1(MCP-1)表达水平的影响,探讨其对肾小管间质纤维化的作用机制。方法:实验采用UUO大鼠肾病模型并用柴苓汤治疗。运用免疫组化法检测各组肾组织α-SMA和MCP-1的表达。结果:模型组大鼠肾小管结构破坏,肾间质增宽,胶原纤维沉积增多,肾小管间质α-SMA、MCP-1的表达明显升高,而柴苓汤组各项指标较模型组显著为低。结论:柴苓汤能抑制MCP-1的生成,限制炎症反应的放大过程;抑制肾小管上皮细胞表型转化,从而减缓肾小管间质纤维化的进程。

  • 标签: 柴苓汤 表型转化 Α-SMA MCP-1
  • 简介:目的:采用响应面法优化黄芪茎叶总黄酮的提取条件,并对其抗炎功效进行评价。方法:在单因素试验的基础上,通过Box-Behnken试验设计,获得总黄酮的最佳提取工艺,并采用小鼠巨噬细胞构建体外炎症模型研究其抗炎活性。结果:黄芪茎叶总黄酮最佳提取条件为乙醇浓度80%、液料比15∶1、提取温度70℃、超声功率200W,在此条件下总黄酮得率为8.58%;黄芪茎叶总黄酮能够显著降低小鼠巨噬细胞本底NO水平,并抑制由LPS所诱导的NO释放量的增加。结论:利用响应面法分析结果可靠,所得提取工艺合理可行,且黄芪茎叶总黄酮具有明显的抗炎活性。

  • 标签: 黄芪茎叶 总黄酮 响应面法 提取工艺 抗炎活性
  • 简介:目的:以苏铁叶为研究材料,开展黄酮类化合物的检测,同时对其提取工艺进行优化。方法:以UV法检测的苏铁叶总黄酮得率为评价指标,在单因素试验的基础上,采用L9(3^4)正交试验,优化提取工艺条件。结果:定性检测显示,苏铁叶中含黄酮、二氢黄酮等黄酮类化合物组分。研究结果表明,最佳工艺参数:提取温度为80℃,乙醇浓度为70%,料液比为1.25,提取时间为1.5h。在此条件下总黄酮的平均得率为1.67%。结论:该工艺合理,重复性好,能有效提高苏铁叶总黄酮得率。

  • 标签: 苏铁叶 总黄酮 检测 工艺优化
  • 简介:迄今已查明附子中含40多个成分,大致可分为二萜类生物碱、异喹啉生物碱、Dopamine类生物碱、脂类、有机酸及其它等。它们的毒性、药理和生理活性不尽相同,本文仅对具有生理活性的二萜类生物碱综述如下:脂溶性二萜类生物碱这类成分包括乌头碱(Aconitine,AC)、中乌头碱(Mesaconitine,MA)、下乌头碱(Hypaconitine,HA)、3-乙酰乌头碱(3-Acetylaconitine)、二-乙酰乌头碱(二-Acetylaconitine))三-乙酰

  • 标签: 乌头碱类 二萜类生物碱 药理作用 中乌头碱 异喹啉生物碱 脂溶性
  • 简介:综述了扁核木属植物的化学成分及药理作用的研究进展,为扁核木属植物的进一步研究和开发利用提供参考依据。

  • 标签: 扁核木属 化学成分 药理作用
  • 简介:本文用反相高效液相色谱法,测定川芎丹参(每毫升含川芎生药3g、丹参生药1g)汤剂中川芎嗪含量平均为463.02μg/g·ml。川芎丹参煎剂一次灌胃(40g/kg)大鼠后体内川芎嗪的药物动力学参数如下:α2.3283±0.7192(hh-1),β0.4789±0.2893(h-1),Ka11.5080±2.8210(h-1),K100.7380±0.2546(h-1),K120.2054±0.0917(h-1),K211.5109±0.4709(h-1),t1/2α0.2977±0.2231(h),t1/2β1.4473±0.9014(h),AUC0.8357±0.1675(μg·h·ml-1),V(C/F7.3903±3.9889(L/kg)。

  • 标签: 川芎丹参煎剂 川芎嗪 药物动力学 高效液相色谱法
  • 简介:目的:研究柴胡黄芩不同剂量比例配伍对CCl4小鼠急性肝损伤模型的影响.方法:采用0.2%CCl4液体石蜡灌胃造成CCl4小鼠急性肝损伤模型,以单味柴胡、黄芩作为对照药,通过对肝组织病理形态学、血清谷丙转氨酶(ALT)、总蛋白(TP)、白蛋白(ALb)变化的比较,探讨柴胡、黄芩不同剂量比例配伍对CCl4小鼠急性肝损伤的影响.结果:柴胡、黄芩配伍均能降低CCl4引起的小鼠血清ALT酶升高,对抗CCl4所致急性肝损伤,尤其以柴胡黄芩2:1配伍效果最显著.结论:柴胡黄芩配伍对小鼠肝损伤有一定的保护作用,柴胡黄芩2:1配伍效果最显著.

  • 标签: 柴胡 黄芩 CCL4 急性肝损伤