简介:为开发格列吡嗪缓释制剂,VermaRK,GargS.等人应用热负荷试验和等温负荷试验(isothermalstresstesting,IST)来评定格列吡嗪和所选用的赋形剂之间的相容性(JPharmBiomedAnal.2005Jul15;38(4):633—44.Epub2005Mar23)。首先,利用差示扫描量热仪(differentialscanningcalorimeter,DSC)检测和药物-赋形剂复合物、纯药以及纯赋形剂的红外光谱比较作出初步的相容性评估,然后应用IST来进一步检验通过初步评估筛选出的初始配方中赋形剂的相容性。
简介:过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisomeproliferator—activatedrecepteoes,PPARs)是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子,属于甾体激素核受体家族的成员,该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体。现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物。PPARs与其选择性配体结合后,PPARs转录活性被激活。PPARs与另一种核受体维甲酸X受体(RXRa)结合形成异质二聚体。此二聚体与PPARs靶基因上的PPAR反应元件(PPRE)结合从而调节靶基因的转录表达。近十年人们对PPARs相关的生物学反应、分子机制、配体种类、生理和病理作用的研究取得了长足的进步,PPARs家族广泛参与脂肪生成、脂肪代谢、胰岛素敏感性、葡萄糖代谢、炎症反应、血压调节、细胞生长和分化等多种生物学过程,并在某些人类疾病如代谢综合征的发病中起重要作用。
简介:检测54例2型DPN患者与30例正常对照组血清中丙二醛(MDA)与超氧化物歧化酶(SOD)含量与活性;随机分为GSH组和CON对照组。GSH组予谷胱甘肽1.8g/d,静点14d,CON组常规给予B族维生素治疗,分别检测治疗前后MDA、SOD及下肢感觉神经传导速度(SCV),同时用全自动生化分析仪测,TH、HDL,HbA1C,ALB,分析对MDA、SOD、SCV的影响。结果HbAlC、TG、HDL对MDA均有相关性,其中HbAlC影响较大(R=0.0718);HbAlC对SOD也有一定相关性(R=0.0443)。在糖尿病神经损伤修复方面的相关因素中,病程、HbA1C、HDL、ALB对SCV均有相关性,高密度脂蛋白对SCV的影响最大(R=0.0796);病程对SCV的影响最小(R=0.0447)差别有统计学意义。结论DPN患者存在着严重的氧化应激状态,这可能与HbA1c、血脂相关。同时,HbA1c、血脂、ALB以及病程等因素又进一步加剧体内氧化应激程度,加重了神经病变的发展。