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  • 简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术迅猛发展,作为先导化合物重要来源微生物次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物重点.针对微生物来源先导化合物发现流程主要环节,从产生菌、发酵培养、供筛样品库建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟可能性.

  • 标签: 微生物 先导化合物 发酵 排重 生物筛选 化学筛选
  • 简介:采用平皿抗菌实验、单核巨噬细胞吞噬实验、大鼠踝关节肿胀实验及大鼠背部皮肤肿胀实验研究了抗鼻窦炎方抗菌、抗炎作用研究.结果表明该方有一定抗菌、抗炎作用.

  • 标签: 抗鼻窦炎方 中药制剂 抗炎 抗菌 动物实验
  • 简介:银杏叶主要活性成分为黄酮类化合物及萜内酯,因其具有很高药用价值而受到广泛关注,如何对银杏酮酯进行有效提取和分离一直是国内外关注焦点。本文介绍了银杏叶主要活性成分及药理作用,重点综述了近年来银杏酮酯提取及分离方面的新技术,对各类技术优缺点进行比较,并对银杏酮酯提取分离技术发展趋势进行了展望,以期为更高效合理地开发银杏酮酯产品提供参考。

  • 标签: 银杏叶 黄酮类化合物 银杏内酯 提取 分离
  • 简介:目的:比较6种花椒属(Zanthoxylum)植物乙醇提取物对口腔致病菌抗菌活性,从中寻找抗菌活性物质.方法:用于抗菌活性实验口腔致病菌是变形链球菌(StreptococcusmutansATCC25175),放线菌(ActinomycesnaeslundiiATCC12104)和嗜血放线伴生杆菌(ActinobacillusactinomycetemicomtansATCC43717).抗菌实验为琼脂扩散法(agardiffusionassays)和最低抑菌浓度法(MIC).结果:拟蚬壳花椒(Z.lactum)根对这些口腔致病菌表现出最强抗菌活性,其次是两面针(Z.nitidum)和异叶花椒(Z.dimorphyllum)根.进而对异叶花椒(Z.dimorphyllum)根进行化学成分研究,分离到4个已知化合物,其中化合物Canthin-6-one对这三种口腔致病菌均有很强抗菌能力,最低抑菌浓度(MIC)在15.6和62.5μg/mL之间.结论:Canthin-6-one可能是异叶花椒抗菌活性物质基础.

  • 标签: 花椒属 异叶花椒 拟蚬壳花椒 口腔致病菌 抑菌 Canthin-6-one
  • 简介:目的:研究圆叶节节菜化学成分。方法:运用硅胶柱色谱技术分离、光谱技术鉴定结构。结果:从其地上部分分离得到两个Megastigmane类型化合物。结论:化合物1(RotundifolineA)是一个新化合物。

  • 标签: Rotundifoline A 圆叶节节菜 千屈菜科
  • 简介:目的:人工栽培红豆杉是解决红豆杉资源问题一个重要方法;为了探索人工栽培红豆杉化学基础,对人工栽培三年南方红豆杉进行化学研究、方法:人工栽培南方红豆杉全株乙醇提取物,经用脱色素、萃取、硅胶柱层析、凝胶柱层析等方法分离,从其氯仿萃取部位分离鉴定得20个化合物,采用波谱解析(UV,IR,ESI—MS,^1HNMR,^13CNMR)等方法确定其结构。结果:这20个化合物分别为2α-deacetoxytaxinineJ(Ⅰ),taxuyunnmlineC(Ⅱ),yunnanxane(Ⅲ),taxinineJ(Ⅳ),1-dehydroxy—baccatinⅥ(Ⅴ),taxol(Ⅵ),19-debenzoyl-19-acetyhaxinineM(Ⅶ),taxinineM(Ⅷ),taxicin(Ⅸ),laxa-4(20)-11-diene-2a,5a,10β-triaceloxy—14β,2-methybutyrale(Ⅹ),baccatinⅢ(Ⅺ),cephalomannine(Ⅻ),7,13-dideacetvl-9,10-didebenzoyhaxchininC(ⅩⅢ),taxamairinA(ⅩⅣ),taxamairinB(ⅩⅤ),α—conidendrin(ⅩⅥ),secoisolariciresinol(ⅩⅦ),isotaxiresinol(ⅩⅧ),t?-sitosteml(ⅩⅨ),daucosterol(ⅩⅩ);其中化合物Ⅶ,ⅩⅢ为首次从该种植物中分得.结论:人工栽培三年南方红豆杉化学成分同野生南方红豆杉相近.

  • 标签: 人工栽培南方红豆杉 19-Debenzoyl-19-acetyltaxinine M 7 13-Dideacelyl-9 10-didebenzoyltaxchinin C
  • 简介:药物研究历史表明,天然产物是新药发现重要来源,提高天然产物研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物效率,需要技术进步和研究方法改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物发现进程,促进我国创新药物研究.

  • 标签: 天然产物 活性化合物 先导化合物
  • 简介:目的:对吴茱萸收缩血管作用及其机制进行了研究。方法:吴茱萸提取物经透析袋(100D)处理后,对吴茱萸透析液(ED,〉100D)进行了体内和体外实验研究。结果:ED能够明显增加小鼠脑血流,并能够诱导大鼠胸主动脉环收缩,且均具有一定剂量效应。在苯肾上腺素收缩血管基础上ED能够引起进一步收缩反应。250mg·L-1ED血管收缩活性,其诱导血管收缩程度是50mmol·L-1KCl最大收缩113%,是10μmol·L-1苯肾上腺素78%,为20mmol·L-1咖啡因183%。细胞表面α受体拮抗剂酚妥拉明,能够明显抑制吴茱萸收缩血管活性,而β,M和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂普萘洛尔、阿托品和氯沙坦均未对ED收缩血管活性带来影响。去除细胞外钙离子或者使用L-型钙离子通道拮抗剂尼卡地平可以显著地抑制ED缩血管作用,而钙离子通道开放剂BAY-K8644和钾离子通道开放剂吡那地尔对ED收缩血管作用也有一定影响。利用选择性受体抑制剂对ED可能信号通路研究显示,使用肌球蛋白激酶(MLCK)抑制剂、RhoA抑制剂和三磷酸肌醇(IP3)受体抑制剂均可以抑制ED活性,而蛋白激酶C(PKC)抑制剂和胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂对吴茱萸活性则无影响。结论:ED能够引发钙依赖性和非钙依赖性血管收缩,其中机制包括细胞外钙内流,α受体、ROK和IP3受体信号通路以及MLCK激活等。吴茱萸收缩血管作用不仅包括细胞膜钙通道调节机制也包括对细胞内钙调节。

  • 标签: 吴茱萸 透析 血管收缩
  • 简介:目的:研究金丝草(Pogonatherumcrinitum)化学成分。方法:应用硅胶柱层析、聚酰胺柱层析和SephadexLH-20柱层析方法分离和纯化化合物,通过光谱方法及理化性质鉴定化合物结构。结果:分离得到3个黄酮类化合物,分别为:芹菜素6-C-β-波依文糖-7-O-β-葡萄糖苷(1)、苜蓿素(2)和槲皮素7-O-鼠李糖(3)。结论:化合物1为新黄酮碳苷,化合物2~3为首次从金发草属中得到。

  • 标签: 金丝草 黄酮碳苷 波依文糖 结构解析
  • 简介:本文报告以SRBC对小鼠进行初次免疫和再次免疫,观察了淫羊藿多糖(5~40mg/kg/d×5d.ip)对体液免疫应答作用。结果显示给药组小鼠初次免疫后和免疫攻击后循环溶血抗体水平均显著高于对照组。表明淫羊藿多糖可促进体液免疫应答,同时还可增加“免疫记忆”功能。

  • 标签: 淫羊藿多糖 初次免疫 再次免疫 抗体
  • 简介:目的:天参胶囊对大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型脑缺血及局灶性脑缺血损伤保护作用研究。方法:采用大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型,探讨天参胶囊对脑缺血大鼠脑含水量、丙二醛(MDA)、钙离子(ca^2+)影响。采用线栓法,建立大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)模型,脑缺血3h后进行神经行为学缺陷评分;氯化四唑(TTC)染色测定脑梗死率和脑含水量;眼眶静脉取血并离心,测定血清中乳酸脱氢酶(LDH)活性;脑组织匀浆测定超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)和一氧化氮(No)含量。结果:天参胶囊高剂量组(720mg/kg)能明显降低大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型脑含水量(P〈0.05)、降低MDA水平、Ca^2+水平;天参胶囊各剂量组(180mg/kg,360mg/kg,720mg/kg)均能显著改善模型大鼠脑组织病理变化,提高SOD活性。天参胶囊中、高剂量组(360,720mg/kg)能明显降低大鼠局灶性脑缺血损伤模型大鼠行为学评分;天参胶囊高剂量组(720mg/kg)可显著降低模型大鼠血清LDH活性,但天参胶囊各剂量(180mg/kg,360mg/kg,720rag/kg)对脑组织中SOD、GSH、NO水平及脑梗死率、脑含水量无显著作用。结论:天参胶囊高剂量组(720mg/kg)对大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型具有明显保护作用,可能与其抑制脂质过氧化物损害及降低细胞内钙超载有关。天参胶囊高剂量组(720mg/kg)对大鼠局灶性脑缺血损伤有一定保护作用,其机制可能与抑制血清LDH活力有关。

  • 标签: 天参胶囊 脑缺血 局灶性脑缺血损伤 超氧化物歧化酶 丙二醛 钙离子
  • 简介:目的:研究美味猕猴桃(A.deliciosa)根中化学成分。方法:采用柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析确定化合物结构。结果:从醋酸乙酯部分分离得到12个化合物,经鉴定分别为β-谷甾醇(1),正十八烷酸(2),异莨菪亭(3),2,2-dimethyl-6-chromancarboxylicacid(4),秦皮素(5),七叶内酯(6),伞形花内酯(7),香草酸(8),原儿茶酸(9),香草酸4-O-β-D-葡萄糖苷(10),5,7-二羟基色原酮(11),tachioside(12)。结论:化合物2-11为首次从该属植物中分离得到。更多还原

  • 标签: 美味猕猴桃 猕猴桃科 化学成分美味猕猴桃 猕猴桃科 化学成分
  • 简介:目的:研究热药附子、寒药黄连对正常大鼠体温影响。方法:分别筛选出足温处于持续稳定寒、热二种体质正常大鼠,对热性体质给与黄连,寒性体质给与附子,观察黄连对热性体质、附子对寒性体质大鼠足温影响。结果:黄连可使热性体质大鼠体温趋于平缓,附子可使寒性体质大鼠体温趋于平缓。结论:附子、黄连对于寒性、热性体质大鼠能平缓其基本体温。

  • 标签: 附子 黄连 寒体质 热体质 体温
  • 简介:目的:研究固本祛风颗粒急性和长期毒性。方法:急性毒性实验采用小鼠最大耐受量(MTD)实验;长期毒性实验中大鼠给予高、中、低剂量(相当于推荐剂量100倍、20倍、10倍量)固本祛风颗粒,连续给药90d,进行一般行为、血常规、血液生化、脏器指数、系统解剖检查与可逆性观察。结果:急性毒性实验中未见明显中毒症状,小鼠急性毒性MTD>120.0g(生药)/kg;长期毒性实验中给予高、中、低剂量固本祛风颗粒大鼠外观体征、行为活动、体重、血常规、血液生化、脏器指数与系统解剖检查均未见异常,可逆性观察表明固本祛风颗粒对大鼠未引起延迟毒性,与对照组大鼠比较无显著性差异。结论:固本祛风颗粒对大小鼠实质性器官无明显毒性作用。

  • 标签: 固本祛风颗粒 毒性
  • 简介:目的:研究长柄七叶树皂苷类成分,寻找新七叶树皂苷资源.方法:对长柄七叶树乙醇提取物乙酸乙酯和正丁醇两部分进行化学成分研究,并利用各种化学、光谱技术鉴定结构.结果:从长柄七叶树得到3个三萜类化合物和1个香豆素类化合物,经鉴定为原七叶树皂苷元(1)、21-当归酰基-原七叶树皂苷元(2)、21β-当归酰基-原七叶皂苷配基-3β-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)][β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)]β-D-吡喃葡萄糖醛酸(3)和异秦皮苷(4).结论:化合物1~4均为该植物首次分离得到.

  • 标签: 长柄七叶树 化学成分 三萜皂苷
  • 简介:本文对从天然产物中发现先导化合物思路及先导化合物优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物重要组成部分.

  • 标签: 天然产物 先导化合物 结构修饰与优化
  • 简介:静脉注射四逆散2.5g/kg能救治利多卡因中毒,降低小鼠死亡率,明显推迟其死亡发生时间;腹腔注射四逆散5g/kg能显著预防利多卡因毒性,并增加大鼠对利多卡因耐受量。预防利多卡因毒性半数有效量为6.1±0.69g/kg,随着四逆散剂量增加其预防作用增强,呈显著量效关系。

  • 标签: 四逆散 利多卡因毒性 安定解毒剂 半数有效量
  • 简介:人参二醇是构成人参皂苷3种苷元之一,具有较高生物活性,存在于多种植物中,含量较高。其生理活性和药理作用研究证明,人参二醇具有广泛药理作用。本文综述了近几年国内外关于人参二醇现代药学、生物活性研究进展,为其进一步研究利用提供参考。

  • 标签: 人参二醇 药学 生物活性