简介:以4-羟基香豆素为起始原料,融合急性杀鼠剂氟乙酰基的急性优点,经7步反应制得合成新型抗凝血杀鼠剂M,N,S,并制成0.005%毒饵,进行15d药效测定。实验结果表明,新型抗凝血杀鼠剂M的总收率以氨基苯乙酮计算为22.03%,新型抗凝血杀鼠剂N的总收率以4-溴联苯计算为27.41%,新型抗凝血杀鼠剂S的总收率以4-溴联苯计算为18.23%。用新型抗凝血杀鼠剂M,N,S毒饵15d,大小白鼠的死亡率均为100%,LD50分别为0.718mg/kg,0.693mg/kg,0.762mg/kg摄食系数分别为:0.84,0.72,0.85。因此,新型抗凝血杀鼠剂M,N,S,对大小白鼠具有良好的药效,现场实验表明它们具有使鼠死在洞外,易于清理的优点,值得进一步研究。而且在解决氟乙酰胺和氟乙酸钠回收利用这个问题上也具有重要的参考价值。
简介:近年来,各类抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速,例如,耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)的出现.给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后,通过质粒或染色忭介导发生变异,获得耐药。目前,一致认为细菌耐药性的获得主要有4种作用机制:①产生抗生素酶,灭活抗生素。②作用靶位变异,不应答抗菌药物。③改变膜通透性,阻断药物进入。④增强外排,加速泵出进入体内的药物。由于现有药物尚难有效控制此类药菌感染,因此药物化学家正努力研制新型抗耐药菌的药物,设计并筛选具有新化学结构、新作用机剖或新作用靶位的新抗菌药。