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  • 简介:糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂的药理作用是对抗GPⅡb/Ⅲa受体与黏附分子[纤维蛋白原、VonWlle-brand因子(vWF)等]结合,抑制血小板聚集.目前批准用于临床的已有3种静脉用GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,现对几种药物的作用机制、临床疗效和安全性综述如下.

  • 标签: 血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 研究现状 作用机制 种类 应用 抑制剂
  • 简介:脑内多巴胺(dopamine,DA)参与觉醒相关的运动、认知和奖赏等行为调控。DA能神经元主要位于黑质致密部和腹侧被盖区。DA受体(receptor,R)包括:D1R、D2R(D2S和D2L)、D3R、D4R和D5R五种亚型。中枢神经内D1R和D2R数目占绝对优势,D2R对内源性DA的亲和力显著高于D1R。近年来,药理学和基因剔除动物等研究发现:D2R是维持觉醒的重要受体,本文综述其研究进展。

  • 标签: 多巴胺 D2受体 睡眠 觉醒 基因剔除小鼠
  • 简介:最新研究结果提示,给予标准治疗的同时阻滞醛固酮受体,可减少患有如糖尿病肾病、慢性肾病患者的蛋白尿,对器官损伤有潜在保护作用,使得新型醛固酮受体拮抗剂研究成为热点。本文主要介绍第三代醛固酮受体拮抗剂——finerenone,该药对心力衰竭具有良好的疗效,对肾脏具有重要的保护作用,且性激素相关不良反应少。

  • 标签: finerenone 醛固酮 盐皮质激素受体拮抗剂 慢性心力衰竭 糖尿病肾病
  • 简介:摘要β受体阻滞剂是现在临床上治疗高血压中的一线药物,但是近年来在高血压治疗领域中的地位问题一直存在争议。本文参阅了一些相关文献,主要对β受体阻滞剂的作用机理、分类及在高血压治疗中地位问题做了一个粗浅的讨论。

  • 标签: &beta 受体阻滞剂 高血压
  • 简介:血脑屏障(blood—brainbarrier,BBB)是介于循环系统和中枢神经系统之间的一道生理屏障,对维持中枢神经系统(CNS)的稳态起着重要作用。它具有低通透、可选择性通过的特点,正是由于该特点,血脑屏障成了一把双刃剑。一方面,对维系脑的稳态起重要作用,保护脑免受病原生物、毒性分子甚至机体自身免疫系统的侵扰;另一方面,却阻碍了可能的治疗分子入脑,成为CNS疾病治疗中难以逾越的障碍。

  • 标签: 血脑屏障通透性 腺苷受体 中枢神经系统 自身免疫系统 选择性通过 生理屏障
  • 简介:目的探讨具有多重防治作用的抗血小板药血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂(替罗非班)对保障PCI术后长期疗效的临床价值。方法将202例PCI术后患者分为两组,研究组102例,于PCI术后静脉输注替罗非班36h,而后常规使用低分子肝素。对照组100例,PCI后直接常规使用低分子肝素治疗。分析比较两组术后ACS患者的临床预后(30d因血栓事件出现不稳定心绞痛发作/心影死亡)。结果两组术后30d死亡/心梗相比较,研究组较对照组显著减少(P〈0.05)。结论联合静脉应用具有多重防治作用的抗血小板药GPⅡb/Ⅲa对保障PCI术后长期疗效至关重要。

  • 标签: GPⅡb/Ⅲa受体 血小板 不稳定心绞痛发作/心梗/死亡 PCI术后
  • 简介:摘要:钙敏感受体(CaSR)是一种二聚家族C - G蛋白偶联受体,在甲状旁腺等骨化组织中高度表达,并通过G蛋白和β-arrestin发出信号。CaSR在骨和矿物质代谢中都具有关键作用,因为它调节甲状旁腺激素分泌、尿Ca2+排泄、骨骼发育和哺乳。CaSR对骨化的过程十分重要。因此,CaSR是甲状旁腺功能亢进的重要治疗靶点。

  • 标签: CaSR 甲状旁腺 骨化 Ca2+
  • 简介:摘要:钙敏感受体(CaSR)是一种二聚家族C - G蛋白偶联受体,在甲状旁腺等骨化组织中高度表达,并通过G蛋白和β-arrestin发出信号。CaSR在骨和矿物质代谢中都具有关键作用,因为它调节甲状旁腺激素分泌、尿Ca2+排泄、骨骼发育和哺乳。CaSR对骨化的过程十分重要。因此,CaSR是甲状旁腺功能亢进的重要治疗靶点。

  • 标签: CaSR 甲状旁腺 骨化 Ca2+
  • 简介:摘要目的构建靶向血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)可调控活性的小分子门控嵌合抗原受体T(smgCAR-T)细胞系统并在体外验证其抗肿瘤和可调节活性。方法采用基因全长合成和磷酸钙转染法构建smgCAR-T及其阳性(CAR+-T)和阴性(CAR--T)对照细胞。同时构建表达VEGFR2的小鼠结直肠癌细胞(MCA38VEGFR2+)。验证并筛选构建成功的细胞后再体外验证CAR-T细胞靶向结合能力。在不同的效靶比下检测白细胞介素-2和肿瘤坏死因子-γ的浓度来评估CAR-T细胞的体外分泌功能,用乳酸脱氢酶浓度评估CAR-T细胞的体外抗肿瘤活性。组间的比较采用t检验或单因素方差分析。结果基因测序和流式细胞术证实CAR-T细胞和靶细胞构建成功。与对照组比较,CAR+-T细胞+MCA38VEGFR2+组具有最强的靶细胞杀伤能力。在smgCAR-T细胞+MCA38VEGFR2+组中,随着C16-(S)-3-甲基吲哚雷帕霉素(Rapalog)滴度升高靶细胞杀伤率逐渐升高;当Rapalog为40 nmol/L时杀伤率达到最大值,为(66.25±13.20)%。分别向smgCAR-T细胞+MCA38VEGFR2+细胞组(A和B组)加入40 nmol/L的Rapalog后,在24 h时可观察到两组杀伤率出现同步升高[(44.25±6.24)%比(49.25±5.56)%,t=1.197,P>0.05],差异无统计学意义。在置换培养基后,再次添加了Rapalog的A组中观察到靶细胞杀伤率升高明显;而未再次添加Rapalog的B组中靶细胞杀伤率升高缓慢;此时,A和B组杀伤率差异有统计学意义[(89.00±3.16)%比(56.50±6.61)%,t=8.873,P<0.01]。结论构建的smgCAR-T细胞在体外展现出一定的抗肿瘤活性,且其活性受小分子化合物Rapalog的可逆调控。

  • 标签: 嵌合抗原受体T细胞 血管内皮生长因子受体2 结直肠癌
  • 作者: 巨洁 袁芃
  • 学科: 医药卫生 >
  • 创建时间:2021-06-15
  • 出处:《肿瘤研究与临床》 2021年第05期
  • 机构:国家癌症中心 国家肿瘤临床医学研究中心 中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院肿瘤内科,北京 100021,国家癌症中心 国家肿瘤临床医学研究中心 中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院特需医疗部,北京 100021
  • 简介:摘要激素受体阳性人表皮生长因子受体2阳性(HR+ HER2+)乳腺癌是一类具有高度异质性的疾病,约占乳腺癌10%。各亚型的分子生物学特征、药物治疗疗效及预后有显著差异。文章将以异质性为切入点,对HR+ HER2+乳腺癌的分子生物学特征、诊疗现状及单细胞水平研究进展进行综述。

  • 标签: 乳腺肿瘤 受体,雌激素 受体,表皮生长因子 分子生物学
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  • 简介:摘要目的探讨雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、p53蛋白(p53)、p16蛋白(p16)在子宫内膜癌组织中的表达及其临床意义。方法选取2017年1月至2021年5月于滁州市第一人民医院住院切除的子宫内膜癌组织57例作为研究组,选取30例子宫内膜增生症患者的周围正常子宫内膜组织作为对照组。采用Envision法免疫组化染色,观察ER、PR、p53、p16在子宫内膜组织中的表达及其与临床病理学特征间的关系。结果子宫内膜癌组ER、PR、p16的阳性表达率分别为70.2%、61.4%、38.6%,均低于对照组的90.0%、86.7%、93.3%(χ2=4.36、5.98、24.09,均P < 0.05);p53在子宫内膜癌组阳性表达率52.6%、明显高于对照组的13.3%(χ2=12.75,P < 0.001);有无淋巴结转移、肌层浸润程度、组织分级、病理分期等子宫内膜癌患者的ER、PR表达差异均有统计学意义(均P < 0.05);p53在病理分期、发病年龄、组织分级、肌层浸润程度、淋巴结转移中差异均无统计学意义(均P > 0.05);p16阳性表达率在子宫内膜癌病理分期、组织分级、肌层浸润程度等不同患者中的差异均有统计学意义(均P < 0.05),而在有无淋巴结转移患者中阳性表达率差异无统计学意义(P > 0.05)。结论ER、PR、p53、p16在子宫内膜组织中的异常表达,可能与病情的发生、发展、转变有关。联合检测ER、PR、p53、p16有助于子宫内膜癌的临床诊断、治疗、以及预后判断。

  • 标签: 子宫内膜肿瘤 免疫组织化学 病理学,临床 受体,雌激素 基因,p53 基因,p16
  • 简介:本研究探讨胰岛素对Reh细胞胰岛素受体(IR)和胰岛素样生长因子Ⅰ型受体(IGF-ⅠR)表达的影响及对Reh细胞的促增殖作用。用CCK-8法检测Reh细胞的增殖;采用实时PCR法检测Reh细胞IR和IGF-ⅠRmRNA的表达。结果表明,胰岛素对Reh细胞具有浓度和时间依赖性的促增殖作用,当胰岛素浓度为10-9mol/L时其促增殖作用最强,进一步提高浓度,胰岛素的促增殖作用不再增强。与对照组相比,胰岛素有明显的促增殖作用(P〈0.05)。胰岛素10-9mol/L作用24、48及72h,IRmRNA表达量与对照组相比的比值分别为2.2520±0.7431、1.9956±0.9692和3.9766±1.3189,IGF-ⅠR表达量与对照组相比的比值分别为1.0803±0.2238、1.6026±0.6158和3.1013±0.1008。胰岛素刺激后IR和IGF-ⅠR的mRNA相对表达量与对照组相比均明显增加,差别有统计学显著意义(P=0.022和P=0.00)。结论:胰岛素能促进Reh细胞的增殖,其机制可能与IR和IGF-ⅠR上调有关。IR和IGF-ⅠR的高表达与白血病细胞的生长有着密切关系。

  • 标签: 胰岛素 胰岛素受体 胰岛素样生长因子I型受体 急性淋巴细胞白血病 Reh细胞株
  • 简介:摘要男性乳房腺发育症临床表现为乳房膨胀,是现阶段较为常见的一种男性乳腺性疾病,导致男性患者发生此疾病的主要原因是,患者体内的激素代谢和雌雄激素比例失调所导致,简单而言就是内分泌紊乱,所以在本次研究中,主要对男性患者乳腺发育症的性激素受体表达进行研究,以可以为此类患者的治疗带来更多的理论依据。在本次研究中,主要从疾病的临床表现、发病原因、治疗措施几个方面进行叙述。

  • 标签: 性激素 受体 男性乳腺发育症
  • 简介:摘要目的探讨慢性心力衰竭患者药物治疗中应用中β-受体阻滞剂治疗的效果。方法选取我院2017年1月—2018年6月期间收治的慢性心力衰竭患者60例为研究对象,分为人数相同的两组各30例,即观察组和对照组,对照组采用内科常规治疗,观察组采用常规治疗的基础上加用美托洛尔治疗,对两组患者的临床治疗方法效果进行分析。结果两组患者治疗前后BNP、LVEF和NYHA分级均差异显著,观察组各指标明显优于对照组(P<0.05),观察组临床总有效率明显高于对照组(P<0.05),差异具有统计学意义。结论β-受体阻滞剂对心力衰竭药物治疗中总体临床效果显著,可有效控制心率、降低心肌氧耗,有效改善心功能。

  • 标签: &beta -受体阻滞剂 慢性心力衰竭 临床应用
  • 简介:瘦素(Leptin)是近年来发现的一种由脂肪组织表达的细胞因子和激素。瘦素的表达及其受体(OB—Rb)的分布很广泛,其局部作用和整体效应十分复杂,最近的研究发现瘦素及其受体与人体多种肿瘤的发生和发展有关,甚至可以作为某些肿瘤诊断和预后的指标,因此受到众多研究者的关注。目前对瘦素及其受体的定位结构、信号传导途径、功能作用机制和其与肿瘤的关系研究已经取得初步进展,本综述通过相关文献总结瘦素受体的生物学特性、功能及其信号传导在多种肿瘤及前列腺癌中的作用并探讨其生物学行为和临床意义,以期为其步入临床做准备。

  • 标签: 瘦素及其受体 肿瘤 前列腺癌
  • 简介:摘要胆汁酸是胆固醇代谢的终产物,是胆汁的主要成分。胆汁酸不仅可以促进脂肪和脂溶性维生素的吸收,还可作为重要的信号分子激活核受体调节胆汁酸代谢和肠道功能稳态。人们对于胆汁酸对肠黏膜屏障功能的影响一直争论不休。胆汁酸既有亲水性又有疏水性。亲水性胆汁酸可促进细胞增殖,疏水性胆汁酸可促进细胞凋亡。胆汁酸的疏水性越强,对细胞的损伤作用越大。胆汁酸激活的相关核受体却对肠道黏膜具有保护作用。本文就胆汁酸对肠黏膜屏障功能调节的研究进展作一综述。

  • 标签: 胆汁酸和胆盐 肠黏膜屏障 核受体