简介:目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。
简介:摘要目的探讨一次性输液器在急性重症胰腺炎中药直肠滴入中的设计与应用。方法80例急性重症胰腺炎(SPA)中药直肠滴入灌肠患者随机分成对照组和实验组各40例。对照组采用传统一次性输液器灌肠法;实验组采用改良一次性输液器尖端的灌肠法。结果改良一次性输液器尖端的灌肠法,比较患者肛门疼痛、腹部胀气、床单污染、灌肠液外渗、直肠粘膜损伤、患者满意度等与传统一次性输液器灌肠法比较差异有显著性意义(P<0.05)。比较两组实验数据发现,观察组患者发生不良状况较少,患者满意度较高。结论改良一次性输液器尖端的灌肠法注重患者身心感受,将优质护理质量贯穿于操作过程始终,取得患者积极主动配合,增加患者的舒适度,减轻患者痛苦,提高了治愈率,增强了患者治疗信心,在临床应用中有深刻意义。