简介:酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用。酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性。酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关。酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险。局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应。该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考。
简介:目的建立骨伤愈合胶囊的定性定量方法。方法采用薄层色谱法对处方中乳香、没药、当归、大黄进行定性鉴别,采用高效液相色谱法测定阿魏酸的含量。色谱柱为phenomenexODSC18(4.6mm×200mm,5μm)柱,流动相为甲醇~1%磷酸溶液(30:70);检测波长320nm;流速为1.0mL·min^-1,柱温为25℃。结果薄层色谱鉴别方法专属性强,阿魏酸在浓度4.85-48.5μg·mL^-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为96.9%,RSD=2.21%(n=9)。结论本方法准确、简便、专属性好,可用于骨伤愈合胶囊的定性定量质量控制。