简介:目的:查明CYP2C9、CYV2C8等抗糖尿病药物主要代谢酶的基因多态性在中国2型糖尿病(T2DM)A-群中的分布频率和分布特征。方法:运用多聚酶链反应.限制性长度多态性(PCR.RFLP)方法和变性高效液相色谱法(DHPLC)对222名中国T2DM患者进行了有功能意义的CYP2C8*3、CYP2C8P404A和CYP2C9*3,以及可能存在功能意义的CYP2C8IVs2(-5insertt)突变体等等位基因型检测,并计算了各等位基因的频率。结果:222名中国T2DM患者的CYP2C8基因中未检出CYP2C8*3、P404A型,CYP2C8IVS2(-5insertt)和CYP2C9*3等位基因的频率分别为43.0%、2.48%,二者突变等位基因在男、女性别分布中不存在差异(P〉0.05),同时为CYP2C8IVS2(-5insertt)和CYP2C9*1*3基因的频率为6.3%,该联合突变基因型的分布也不存在性别差异(P〉0.05)。结论:中国T2DM患者中CYP2C9*3的等位基因频率为2.48%;未检出CYP2C8。3和P404A型,CYP2C81VS2(-5insertt)突变体发生频率为43.0%,其是否影响CYV2C8的代谢活力有待于进-步研究。
简介:摘要目的对中国西北地区接受丙泊酚麻醉的汉族手术患者细胞色素氧化酶P450超家族(cytochrome P450 proteins, CYP)2B6(516G>T)基因多态性进行回顾,明确与丙泊酚相关的基因突变率。方法选择2019年5月至2019年11月期间在空军军医大学西京医院接受丙泊酚麻醉的西北地区汉族患者2 250例(男性830例,女性1 420例),对其CYP2B6(516G>T)基因多态性检测结果进行回顾,分析不同基因型分布及性别对基因型分布的影响,同时与国内外不同地区该基因的分布情况进行比较。结果检测位点191CYP2B6(516G>T)三种基因型野生纯合子(GG)、突变杂合子(GT)和突变纯合子(TT)的分布分别占总例数的68.35%、28.62%、3.02%。男性和女性各基因型分布差异无统计学意义(P>0.05)。中国西北地区汉族患者中突变的T等位基因频率与中国东北地区、日本地区患者及中国蒙古族、藏族患者相似(P>0.05),而大部分白色人种和黑色人种的CYP2B6突变T等位基因频率均高于中国西北地区汉族患者(P<0.05)。结论中国西北地区汉族患者中与丙泊酚用量相关的CYP2B6(516G>T)基因位点突变率约1/3,该类人群使用丙泊酚全身麻醉时需适当减少剂量。同时国内外不同人群对比提示该基因多态性与种族差异具有相关性。
简介:摘要目的探讨金雀异黄酮在健康受试者体内对咖啡因主要代谢产物药代动力学的影响,从而阐明金雀异黄酮对人CYP1A2、CTP2A6、NAT2及XO酶活性的影响。方法18名健康受试者于试验第1天口服咖啡因100 mg后收集0~24 h的外周静脉血以及0~12h总尿液,第2~15天服用金雀异黄酮1000 mg/d,第16天早上服用探药咖啡因100mg,第16天服用咖啡因后收集0~24h的外周静脉血以及0~12 h总尿液标本。血、尿标本中咖啡因及代谢产物的浓度采用高效液相色谱法(HPLC)定量检测,计算血中咖啡因及主要代谢产物的药代动力学参数及各代谢物的尿液排泄量。结果与服用金雀异黄酮后相比,受试者血浆中1,7-二甲基黄嘌呤(17X)的药时曲线下面积(AUC(0-24 h)显著降低了11.77%(P=0.007)。尿液中17X和1-甲基黄嘌呤(1X)的排泄量分别显著降低了14.31%(P=0.027)和27.18%(P=0.002),而1,7-二甲基尿酸(17U)显著性增加了57.33%(P=0.028),1-甲基尿酸(1U)显著降低了14.61%(P=0.028),未发现尿液中咖啡因和5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸(AFMU)排泄量的变化。结论金雀异黄酮在体内影响了中国健康受试者咖啡因的主要代谢产物药代动力学,通过对药物代谢活性酶的影响从而产生相应的药物相互作用。
简介:瞄准:为了学习在老鼠期间使酶RALDH2和CYP26b1产生代射变化的retinoic酸的表示模式,在mRNA和蛋白质的出生后的睾丸开发铺平。方法:实时聚合酶链反应和西方的污点分析被执行在出生后的白天在mRNA和蛋白质层次决定RALDH2和CYP26b1的相对数量1,5,10,20,并且在成年老鼠(70个天睾丸)。RALDH2和CYP26b1的阴囊的本地化用免疫组织化学试金在老鼠产后发育期间被检验。结果:Aldhla2抄本和它的蛋白质RALDH2开始在出生后的白天增加了10,并且整个出生后的白天在高水平留下了20到成人生活。Cyp26b1抄本和CYP26b1蛋白质没在鼠标期间显著地变化出生后的睾丸开发。RALDH2在出生后的1,5和10个天睾丸使用免疫组织化学试金是无法发现的。在出生后的白天20它在粗线期spermatocytes被检测。RALDH2的柔韧的表示在成年老鼠睾丸在圆spermatids被限制。在发展和成年睾丸,CYP26b1蛋白质被限制到仙子管状的肌上皮房间。结论:我们的结果显示那后面的出生,在细精管的retinoic酸的水平可能开始在出生后的白天增加10,并且整个出生后的白天维持高水平20到成人生活。