简介：摘要在新药的研发领域，通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势，对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生物的合成。

简介：摘要以2-巯基苯并咪唑为起始原料，经烷基化反应得到硫醚类化合物，得到的化合物进行了初步的体外抗结核杆菌H37Rv(M.tuberculosis，ATCC27294)活性测试，结果表明得到的部分硫醚化合物具有较好的体外抗结核活性.

简介：偶氮苯衍生物既具有偶氮苯基团的光致顺反异构化活性，又具有优异的力学性能和加工性能，在液晶材料、光信息存储材料及非线性光学材料等许多领域都具有广泛的应用，近年来引起了研究工作者极大的关注。文章综述了偶氮苯衍生物的顺反异构机理，总结了偶氮苯衍生物在光学方面的应用及发展状况，最后提出了对其发展前景的展望。

简介：介绍了环糊精衍生物的合成及其结构特点,综述了近年来环糊精衍生物在生物医学、主-客体分子识别、环境保护等方面的应用研究现状,并对其进行了展望。

简介：摘要本研究以焦脱镁叶绿酸-a（MPP-a）为原料，最终合成出MPP-a苯甲醇酯、MPP-a苯乙醇酯、MPP-a苯丙醇酯。

简介：采用密度泛函理论（DFT）方法,并结合导体极化连续模型（CPCM）研究了[（N-EtIm）H][trans-Ru^ⅢCl4（DMSO）（N-EtIm）]（N-EtIm=N-乙基咪唑）分别在中性及酸性条件下的水解反应过程.同时,为提高溶剂化能的精确度,在中性条件下水解反应的计算中采用3个水分子的溶剂化模型.计算得到水解反应过程中相应的结构特征和详细的热力学能量及速率常数.首先,在中性条件下,对于第一步水解,液相中配合物的活化能垒为109.9kJ/mol,速率常数为3.3×10-7s-1,与实验中测得的第一步水解反应的速率常数（4.4×10-7s-1）一致.对于第二步水解,反应的活化能垒为117.9kJ/mol,这符合实验中观察到的第二步水解比第一步水解反应慢的现象.其次,计算结果表明,酸性条件下,DMSO基团易于水解,Cl-水解困难,这也与实验结果相吻合.

简介：

简介：双酚A[2,2-双（4-羟基）丙烷,2,2-bis（4-hydroxyphenyl）propane,BisphenolA,BPA],是一种广泛用于生产环氧树脂、聚氨酯、聚碳酸酯、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯等制品的单体原料。含芳环的双酚A,质地很硬,其聚合物的制成品,

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：应用AM1法几何全优化计算获得47个靛红衍生物的电子结构、几何结构和分子性质的各种参数，然后采用多元线性回归方法，构建化合物对急性单核组织细胞淋巴瘤细胞U937的体外抗肿瘤活性的预测模型．模型复相关系数（R。）、留一法（LOO）交互检验复相关系数（Rcv2）和均方根误差分别为0．851，0．825和0．347，用预测集样本进行了外部预测，所得外部预测集交互检验系数Qext^2为0．725，表明所建QSAR模型具有较好的稳健性和较强的预测能力，模型外推有效．模型结果表明：疏水参数logP越大，ELUMO越负，化合物抗肿瘤活性越大．对模型应用域（AD）进行了表征，所建模型可以应用于应用域内靛红衍生物对U937抑制活性的预测，具有潜在应用价值．

简介：合成聚苹果酸苄基酯（PMLABz）和聚苹果酸（PMLA），并以此为基础构建两种不同类型的聚合物胶束，通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I（P1）和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-Ⅱ（P2），动态透析法制备P1、P2胶束，并进行表征、筛选。为了进一步增强胶柬的细胞内摄作用和特定肿瘤细胞靶向性，用靶向分子叶酸修饰胶柬。结果表明，成功地制备出药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2。P1是接枝共聚物，能够自组装成平均直径100nm星型胶束（载药量：11.2％，粒径：97．2±4．6nm，zeta电位：-18．5mV）；P2是嵌段共聚物．能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束（载药量：20．5％，粒径：76．4±3．8nm，zeta电位：-16．4mv）：P1、P2胶柬形态圆整，粒径均匀，因此，P1、P2胶束是一种潜在的自组装给药体系。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：本研究的目的是评估拔牙窝颊侧骨壁缺损的骨性愈合。试验对象分为4组：A.仅使用矿化胶原骨替代物支架材料（MCBS）;B.MCBS＋重组人血小板生长因子BB（rhPDGF-BB）．03mg／ml；C.MCBS＋釉基质蛋白衍生物（EMD）;D.EMD与陶瓷化骨替代物联合应用。光学显微镜，背散射扫描电镜，组织形态测定术检测评估骨质量初期结果。二次手术观察愈合后的骨嵴形态。16名伴有拔牙窝颊侧骨壁缺损的患者随机等分为4个治疗组。拔牙后即刻做移植手术并颊侧瓣前移闭合创口。术后5个月．植入种植体前在种植位点行环钻中心组织穿刺活检术。组织学检测围绕在生物支架材料周围形成的愈合。性新骨。各治疗组未发现统计学意义上的差别。而组织形态测定术检测倾向于B组新骨形成最多．该组具有最佳骨嵴形态而有利于种植体的植入。

简介：蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型，用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性，有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

简介：以咖啡酸苯乙酯（CAPE）为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性。并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定。结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤。此外,目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力。

简介：合成了2个N-（2-乙胺）-9,10-二氢蒽-9,10-桥-α,β-琥珀酰亚胺希夫碱衍生物,利用单晶X-射线衍射法测定了它们的晶体结构.化合物1为正交晶系,Pca21空间群,晶胞参数a=1.13259（15）nm,b=2.5356（4）nm,c=0.83582（12）nm;α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=2.4003（6）nm3,Z=4;化合物2为三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=1.0129（15）nm,b=1.1901（16）nm,c=1.3075（18）nm;α=67.17（3）°,β=72.88（3）°,γ=75.41（3）°,V=1.371（3）nm3,Z=2.

简介：摘要目的研究新型溶栓剂—重组组织型纤溶酶原激酶衍生物（瑞通立—rPA）在STEMI（急性ST段抬高型心肌梗死）超早期治疗冠状动脉通畅率临床疗效及安全性。方法2011年1月至2013年12月在双鸭山市人民医院入组STEMI（急性ST段抬高型心肌梗死）发病3小时内患者给予rPA18mg(10mv)+18mg(10mv)分两次静脉注射或随机给予尿激酶150万单位30分钟内静脉滴注，观察给药后患者胸痛症状，心电图ST段下降情况及远期冠状动脉造影主要疗效指标为溶栓治疗90min时，胸痛明显缓解，抬高的ST段下降达50%以上，梗死相关动脉TIMI3级血流，患者百分数30天的病死率，中重度出血及脑出血发生率。结果rPA溶栓治疗90minTIMI3级血流率、TIMI2/3级血流率、30d病死率、中重度出血发生率与rt-PA相似；rPA30d病死率及脑出血发生率虽与rt-PA无统计学差异，但似乎较高，有关rPA在中国的临床使用，需进一步研究。

简介：学术权力是高校办学自主权的根本权力。学科自主权、专业自主权、发展自主权、资源配置权、内部机构设置权、人才管理和使用权、课程设置权和教育教学权均可理解为是学术权力的衍生权力。从办学实然状况出发去考察分析学术衍生权，高校办学自主权中仍有很多实质性的地方并未得到突破：高校主体性地位不够彰显；权力部门对高校的隐性权力控制加强；高校自身权、责、利难以协调统一。

简介：