简介:目的建立测定紫杉醇含量的液相色谱-串联质谱联用方法,以此考察多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物在各种缓冲液和血浆中的稳定性。方法色谱条件:色谱柱:BetaBasicC18column(150mm×2.1mm,5μm),流动相:乙腈-水-甲酸(65:35:0.1),流速:0.2ml/min;质谱条件:电喷雾离子源,选择离子反应监测,正离子检测模式,前体药物-产物离子转换选择离子反应监测得出紫杉醇的质荷比m/z为854.2→286.1,内标多西紫杉醇的质荷比m/z为808.3→527.2。结果该检测方法的最低定量下限为0.5ng/ml,线性范围0.5~5000ng/ml,r=0.9980;多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物在醋酸盐缓冲液中的稳定性高于在磷酸盐中的稳定性,多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物在血浆中释放出紫杉醇的量明显高于其在醋酸盐和磷酸盐缓冲液中释放出紫杉醇的量。结论该方法特异性强、灵敏度高,成功应用于紫杉醇含量测定及多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物稳定性评价。
简介:抗癌药物-聚合物偶合物的应用是抗癌治疗的一个有效发展方向。抗癌药物-聚合物偶合物是将适合的聚合物载体、生物可降解的连接体以及具有生物学活性的抗癌药物连接在一起,形成了新型抗癌药物的发展方向。多聚(L-谷氨酸)-紫杉醇偶合物(PG-PTX),将传统抗癌药物紫杉醇和多聚谷氨酸接连起来,是抗癌药物-聚合物偶合物中极具代表性的药物。PG-PTX偶合物能够提高紫杉醇的抗癌活性,增强紫杉醇治疗的安全性和效能,以及改善单独应用紫杉醇引起的不良药动学特性等。因此,PG-PTX偶合物的应用对于许多人类恶性肿瘤的临床治疗都起到了重要的促进作用。