简介：目的：利用高效液相色谱手性流动相添加剂法拆分亚叶酸钙对映异构体。方法：通过探讨色谱柱、柱温、手性配合剂、流动相的pH值对手性拆分的影响,确定乙腈-苯丙氨酸溶液（8mmolL-苯丙氨酸、4mmol硫酸铜,加水1000mL,氢氧化钠试液调节pH至3.5）（10∶90）为手性流动相,KromasilC18柱（250mm×4.6mm,5μm）拆分亚叶酸钙对映体,检测波长为300nm,柱温20℃。结果与结论：建立的方法简单易行,可用于药品质量控制与体内代谢立体选择性的研究。

简介：目的：建立拆分阿罗洛尔手性对映体的手性固定相HPLC法。方法：采用纤维素直链淀粉类手性固定相ChiralpakAI）_H色谱柱（250mm×4．6mm，5μ／lm），考察了流动相比例、流速、碱性添加剂等因素对阿罗洛尔手性对映体拆分效果的影响。结果：确定了最佳拆分条件：流动相为正己烷一乙醇一二乙胺一三乙胺=30：70：0．1：0．1（V／V），流速为0．4ml／min，检测波长为315nm，柱温为25℃，阿罗洛尔对映体拆分的分离度为3．033，对映体能够得到良好的拆分。结论：该法操作简便，可用于阿罗洛尔对映体的分离及质量控制。

简介：目的：建立一种用手性固定相HPLC法拆分盐酸西替利嗪对映体的方法。方法：选用CHIRALCELOD-H色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,考察了流动相组成比例、酸性添加剂比例及流速对盐酸西替利嗪对映体拆分效果的影响。结果：确定了下列拆分条件：以正己烷∶乙醇∶三氟乙酸（80∶20∶0.05,V/V/V）为流动相,流速为0.8ml/min,柱温为25℃,检测波长为230nm,盐酸西替利嗪对映体能够得到良好的拆分,右旋体和左旋体的保留时间分别为9.6min和12.0min,分离度为1.64。结论：该法操作简单,可用于盐酸西替利嗪对映体的分离和质量控制。

简介：为了对氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯对映体进行分离分析,合成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC),并将其涂敷在球形氨丙基硅胶(APS)上制成液相色谱手性固定相,采用该固定相在正相色谱条件下首次成功地对氯氟吡氧乙酸对映体进行了拆分.考察了流动相中异丙醇含量以及流速对拆分的影响,并对拆分的机理进行了探讨.当流动相组成为正已烷+异丙醇(99∶1,体积比),流速为0.5mL/min时,对映体分离因子a为1.16,分辨率Rs为1.13.结果表明,氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯对映体在氨丙基硅胶柱上能得到较好的拆分,依此可建立一个有效的对映体分析方法.

简介：用β-环糊精作手性流动相添加剂、或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能新药盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬脂和盐酸卡马特灵,3个手性药物四对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,结合其它结构类似的化合物,从构效关系的角度研究了其拆分机理。并详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。

简介：对映体干扰是一种在作战飞机上使用的雷达有源角度欺骗干扰方式。针对机载对映体干扰的应用方式,首先分析了机载对映体干扰的基本原理,然后计算了机载对映体干扰的有效作用区域,并且推导了机载对映体干扰实现有效干扰的基本条件,最后通过实验仿真定量地分析了干扰信号入射角、干扰信号波束宽度、干扰信号与雷达间距、干扰信号与雷达波束夹角以及地面反射特性等因素对映体干扰有效作用区域和干扰效果的影响。研究结果可以为机载对映体干扰的使用提供理论参考。

简介：

简介：色谱分离对于手性药物的生产并不是一种常规的分离方法，但是由于药品管理部门对安全性的担心，对潜在手性药物的对映体必需要进行分离和测试。超临界液体色谱比传统色谱方法具有更多优点。鉴于手性化学工业发展，尤其是手性药物开发和生产的需要，笔者将AnnM．Thayer发表在《化学与工程新闻》（2005年9月5日）上的“尝试分离”一文介绍给国内同行，以便掌握制备超临界液体色谱分离对映体的进展、存在问题和发展前景。

简介：摘要 目的：建立高效液相色谱法分析布洛芬对映异构体；

简介：抗生物素白蛋白（Avidin）-脂质体复合物是一种特殊的手性选择剂,本研究利用毛细管电色谱（CEC）将它应用于拆分D,L-色氨酸、D,L-苯乙内酰硫脲丝氨酸、D,L-苯乙内酰硫脲苏氨酸和R,S-盐酸吡格列酮对映体。Avidin被固定在涂布于毛细管内的脂质体上,该脂质体由二棕榈酰磷脂酰乙醇胺（Biotinyl-cap-DPPE）和不同比例的磷酯酰丝氨酸（PS）构成。实验结果发现将1mg/mL的Avidin和Biotinyl-cap-DPPE/PS（80：20,mol%）的脂质体作为毛细管固定相,可以实现较好的分离度和重现性。本实验还研究了不同的涂布和预处理方法对手性拆分结果的影响,最后,还通过成功地进行了盐酸吡格列酮对映体手性拆分对该电色谱法进行了评估。因此,利用制备毛细管固定相应用于手性对映体拆分的毛细管电色谱法在将来的药物开发研究中具有重要的现实意义。

简介：手性化合物尤其是手性药物的分离在药物研究和医药工业发展方面具有重要意义。生物机体和药物的特异性化学反应与药物分子结构密切相关。含有手性中心的药物，其异构体通常具有极为相近的理化性质，但药理作用却存在着差异，往往一种立体异构体有药效，而它的镜像分子却药效很小，甚至完全没有药效或具有副作用。例如左旋氧氟沙星的抗菌活性，比其对映体一右旋体高8—128倍，比氧氟沙星大1倍，并且毒性低。对映体的理化性质相似，分离难度大，

简介：摘要目的对盐酸氨柔比星中的对映异构体进行测定。方法采用手性色谱柱高效液相色谱法PhenomemexLuxCellulose-1（250×4.6mm，5μm），以磷酸盐缓冲液（pH7.0）-乙腈为流动相，检测波长为254nm，流速为每分钟1.0ml下。结果盐酸氨柔比星与与对映异构体能得到良好的分离，出峰时间合适，峰面积与浓度在一定范围内呈良好的线性关系。结论该方法专属性强，作为盐酸氨柔比星对映异构体的检测方法准确、可靠。

简介：目的：为了探讨普罗帕酮（PPF）对映体在人体内是否存在立体选择性相互作用及其作用规律，方法：以2，3－二对甲苯甲酰酒石酸为拆分试剂，得到单纯对映体（R）－PPF和（S）－PPF，建立以GITC柱前衍生化反相HPLC测定血浆中两对映体浓度的方法。随机双盲，交叉给药，测定8名健康受试者多次口服等剂量的（R／S）－PPF·HCL，（S）－PPF·HCL，（R）－PPF－HCL及安慰剂片达稳态后的一个给药间隔的药时数值，计算药代动力学参数，比较以消旋体和以单纯为映体给药的药动学参数差异，结果：以消旋体给药，（R）－PPF竞争性抑制（S）－PPF的体内消除，使两对映体的CL，AUC和Css/D值与以单纯对映体给药的值相比，有显著性改变。结论：普罗帕酮对映体在人体内存在立体选择性相互作用，为临床合理应用手性药物提供新的理论依据。

简介：综述了近年来手性药物阿替洛尔制备合成的方法及其药理活性、临床应用方面的研究进展,介绍了阿替洛尔手性分离的主要方法。

简介：摘要：目的  建立缬沙坦氨氯地平片对映异构体的测定方法。方法  用HPLC法测定。采用α-酸性糖蛋白柱，检测波长为227nm。结果  缬沙坦对映异构体在0.1207～4.525µg/ml浓度范围内线性关系良好（r=1.0000），平均回收率为101.9%（RSD= 0.48%）。结论  该方法适用于缬沙坦氨氯地平片对映异构体的测定。

简介：摘要目的建立一种专属性好、灵敏度高、快速、准确的高效液相色谱手性分析亚胺培南母核对映异构体含量的分析方法。方法以乙酸乙酯－正己烷－三氟乙酸为流动相，用手性柱CHIRALPAKIA（4.6mm×250mm，5μm）成功分离亚胺培南母核对映异构体。结果流动相为乙酸乙酯正己烷三氟乙酸（60400.1，V/V/V），检测波长为270nm，流速为1.0ml/min，柱温为30℃，进样量为10μl，样品浓度为1.0mg/ml,用外标法计算为方法时，方法系统精密度RSD%为0.41%(n=6)亚胺培南母核及对映异构体的分离度为3.38，实现基线分离；亚胺培南母核异构体在0.5μg/ml～5μg/ml（相当样品量0.05%～0.5%）范围内呈良好，相关系数r＝0.9996；准确度回收率范围为99.2%～105.2%；最小检测量为0.488μg/ml(相当样品量0.05%)，重现性RSD%0.07%（n=6）。结论本方法对亚胺培南母核对映异构体定量分析专属性好，灵敏度高，精密度和准确度高，结果可靠。

简介：摘要氯胺酮作为两种对映异构体（S-氯胺酮/艾司氯胺酮和R-氯胺酮）的外消旋混合物，是一种非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂。自1994发现亚麻醉剂量氯胺酮可以致发一系列精神活性反应以来，氯胺酮一直是精神障碍治疗学领域的研究热点。我们通过复习既往国内外的相关基础研究和临床试验，综述了氯胺酮及其对映异构体治疗抑郁症的可能作用机制及其潜在的临床风险收益，以期为未来该研究领域的临床实践与下一步学研方向提供初步循证指导。研究发现，氯胺酮及其对映异构体发挥抗抑郁作用涉及多种受体和小分子系统，结合既往文献报道，推测氯胺酮及其对映异构体或通由某种网状受体关联系统发挥抗抑郁作用，也即前期研究中提出的级联效应假设。氯胺酮及其对映异构体可以快速有效地治疗抑郁症，并可快速消除多种精神障碍出现的自杀意念，短期安全性尚可，长期安全性欠缺高质量研究安全性数据的支持。氯胺酮及其对映异构体方向的研究亟待进一步开展，以有效解决迫切需要解决的科学问题。目前，大量关于氯胺酮及其对映异构体的基础研究和临床研究正在开展中。可以预见，在未来相当一段时间，氯胺酮及其对映异构体仍会持续成为抑郁症治疗学领域的研究热点。

简介：采用高效液相色谱法(HPLC)拆分了戊唑醇(tebuconazole)、粉唑醇(flutriafol)和己唑醇(hexaconazole)3种杀菌剂的外消旋体,并且制备了对映体的纯品.以花生褐斑病菌Cercosporaarachidicola、番茄早疫病菌Alternariasolani、油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum、苹果轮斑病菌Alternariamali、甜菜褐斑病菌Cercosporabeticola等5种植物病原菌为供试菌,采用琼脂稀释法测定了3种杀菌剂的外消旋体及对映体的生物活性,比较了对映体之间抗菌活性的差异.结果表明:(-)-戊唑醇的抗菌活性优于(+)-戊唑醇;(+)-粉唑醇的抗菌活性优于(-)-粉唑醇;(-)-己唑醇的抗菌活性优于(+)-己唑醇.

简介：摘要：目的：采用HPLC针对瑞舒伐他汀钙片中的对映异构体进行测定。方法：选择瑞舒伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙工作对照品、瑞舒伐他汀钙对映异构体对照品、空白辅料几种材料进行对比分析，利用空白辅料干扰试验、峰定位与系统适用性试验展开分析，从而明确瑞舒伐他汀钙片中的对映异构体情况。结果：空白辅料不干扰对映异构体检查；在系统适用性试验色谱图中主峰与对映异构体的分离度为1.81；结论：采用HPLC测定瑞舒伐他汀钙片中的对映异构体具有重要价值。

简介：摘要：目的：采用HPLC针对瑞舒伐他汀钙片中的对映异构体进行测定。方法：选择瑞舒伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙工作对照品、瑞舒伐他汀钙对映异构体对照品、空白辅料几种材料进行对比分析，利用空白辅料干扰试验、峰定位与系统适用性试验展开分析，从而明确瑞舒伐他汀钙片中的对映异构体情况。结果：空白辅料不干扰对映异构体检查；在系统适用性试验色谱图中主峰与对映异构体的分离度为1.81；结论：采用HPLC测定瑞舒伐他汀钙片中的对映异构体具有重要价值。