简介:随着制药技术的进步,口服速释固体制剂已经成为现代医学中十分常见的药剂形式,这种药剂的出现推动了医学的发展,有着非常好的使用效果.但是,随着医学技术和制药技术的不断发展,口服速释固体制剂技术还在不断发展,以满足人们的需要.本文旨在通过对口服速释固体制剂技术的研究来阐明其研究现状及发展前景.
简介:目的:从中药厚朴中分离得到群体感应抑制剂,并对其活性进行评价。方法:利用铜绿假单胞菌QSIS-lasI对中药厚朴的粗提物进行活性检测及追踪,采用生物自显影薄层色谱、制备薄层色谱和高效液相色谱技术,分离纯化厚朴中的活性化合物,应用核磁共振波谱解析确定其结构。分别利用分光光度法及地衣酚法测定绿脓菌素和鼠李糖脂的产量,并通过半固体培养基检测铜绿假单胞菌的swarming运动,利用RT-PCR检测与QS调控相关基因的mRNA表达的影响。结果:厚朴粗提物具有群体感应抑制活性,其活性化合物结构鉴定为和厚朴酚。亚抑菌浓度下的和厚朴酚能明显抑制毒力因子如鼠李糖脂和绿脓菌素的产量以及swarming运动,且能够有效抑制QS相关基因mRNA水平的表达(P〈0.05)。结论:和厚朴酚是一种新的群体感应抑制剂,可能发展成为一种治疗细菌感染的潜在新药。
简介:目的探讨caspase-9抑制剂对低胎牛血清培养诱导的大鼠椎间盘软骨终板细胞凋亡影响的研究。方法取3月龄SD大鼠椎间盘软骨终板,序贯消化法获取细胞原代培养,以1%FBS培养48h为诱导凋亡条件。实验分为1%FBS凋亡组、caspase-9抑制剂组(Z-LEHD-FMK)及DMSO对照组,分别处理细胞48h,后经流式细胞仪检测细胞凋亡率、Westernblot检测procaspase-9,activecaspase-9及activecaspase-3的表达。结果流式细胞仪检测显示,caspases-9抑制剂组细胞凋亡率(26.3±2.56)%与1%FBS组(40.8±0.84)%及DMSO组(40.2±1.56)%相比凋亡率较低,有显著统计学差异(P〈0.05);Westernblot检测caspases-9抑制剂组activecaspase-9及activecaspase-3较1%FBS凋亡组及DMSO对照组表达均明显减少,有显著统计学意义(P〈0.05)。结论Caspase-9抑制剂能明显抑制低胎牛血清培养诱导的大鼠椎间盘软骨终板细胞凋亡,有望成为治疗椎间盘退变的新型药物。
简介:目的比较两种免疫抑制状态造成侵袭性曲霉感染(IPA)后天然免疫反应的异同。方法清洁级雄性BALB/c小鼠,分别使用地塞米松(A组)及环磷酰胺(B组)预处理后气道接种烟曲霉孢子建立IPA模型。观察小鼠存活率,肺病理检查,评估肺部及肺外脏器真菌负荷;支气管肺泡灌洗液(BALF)检测促炎、抗炎细胞因子浓度。结果A组小鼠平均生存期与B组比较有显著差异。病理提示A组小鼠肺组织有大量炎症细胞聚集;B组可见到典型的曲霉菌丝浸润性生长。B组小鼠肺部烟曲霉CFU、烟曲霉18srRNA较A组升高;B组肺外各脏器与A组比较均具有统计学差异。检测BALF中炎症因子:A组TNF-α未检测到,IL-10峰值在72h出现,IL-1α自第一天起即升高,第3天达峰值;B组TNF-α及IL-10在24h后均明显升高,于48h达峰值;IL-1α一直在低水平维持;B组与各组间比较,TNF-α、IL-1α及IL-10均有显著差异。A、B两组IL-1β表达在接种烟曲霉后均迅速升高,并一直在高水平维持,两组间无差异。结论不同预处理造成小鼠免疫抑制后建立IPA模型,激素组肺部出现明显的炎症反应;环磷酰胺组可出现显著的全身真菌播散。
简介:多模态融合的分子影像技术整合了多种分子影像技术的优势,已成为当前分子影像领域研究的热点和发展趋势。新近报道的七甲川菁(heptamethinecyanine)染料是一类具有肿瘤靶向性的近红外荧光(near-infraredfluorescence,NIRF)制剂。该染料独特的光学特征使其在肿瘤分子影像、靶向治疗和药物传递系统方面具有广阔的应用前景。纳米材料包裹该类染料可用于NIRF/MRI双模成像,标记核素后可实现NIRF/PET双模成像,共轭结合化疗药物后,可实现抗肿瘤药物的靶向传递,多个七甲川菁染料的复合物已被用作多模态成像,成为光热、光动力学和组合治疗肿瘤的新策略。
简介:目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。
简介:目的:观察美常安对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)患者临床症状及胰岛素抵抗(IR)的作用。方法:选取2009年4月至2013年3月我院收治的88例NAFLD患者,随机分为治疗组和对照组。对照组给予基础治疗,治疗组在对照组的基础上,加用美常安胶囊进行治疗。比较两组疗效及治疗前后两组血清谷丙转氨酶(ALT)、甘油三酯(TG)及稳态胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)水平,并分析血浆D乳酸、TNF-α、内毒素与HOMA-IR的相关性,观察两组不良反应情况。结果:治疗组治疗有效率为52.3%,明显高于对照组的29.5%(P〈0.05)。治疗后治疗组ALT、TG、HOMA-IR下降幅度,均明显优于对照组(P〈0.05)。治疗后治疗组患者血浆D乳酸、TNF-α、内毒素水平明显低于对照组(P〈0.05),且治疗组患者HOMA-IR与患者血浆D乳酸、血清TNF-α、内毒素水平呈正相关(r=0.352,0.44,0.48;均P〈0.05)。不良反应发生率低,且两组不良反应发生率无显著差异(P〉0.05)。结论:美常安治疗NAFLD疗效显著,可降低ALT、TG水平,降低肠道通透性,改善肠源性内毒素血症,改善IR,且安全性较高。