简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。
简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。
简介:为快速表征新型表面活性剂在农药剂型加工中的主要功能,本研究通过测定几类国产高分子表面活性剂的临界胶束浓度及该浓度下的表面张力和润湿时间等性能,初步判断其适合作润湿剂还是分散剂;运用流点法确定了各助剂在多菌灵悬浮剂中的用量及配比;利用不同助剂类型及不同用量加工了多种50%多菌灵悬浮剂,并测定了其性能。结果表明:将润湿剂和分散剂按不同比例混合后,通过测定其流点来确定悬浮剂中助剂用量的方法是可行的;从对各制剂的性能测试结果可以看出,不管是用流点用量还是5倍流点用量,所选助剂多数可成功加工出合格试样。将性能较好的制剂按照农药登记推荐使用浓度稀释l000倍后,测定其表面张力及在小麦叶片上的接触角和持液量,推断其田间使用情况。结果显示:药液因表面张力过大未能润湿小麦叶片,国产助剂与国外助剂差别不显著,甚至部分国产助剂的性能还优于国外助剂的;制备悬浮剂时将磺酸盐类与聚羧酸盐类分散剂配合使用效果较好。
简介:为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。
简介:报道了新型QoI类杀菌剂苯噻菌酯(试验代号Y5247)的生物学特性。在含50μg/mL水杨肟酸(SHAM)旁路氧化专化性抑制剂的AEA培养基上,该杀菌剂抑制水稻纹枯病菌、稻瘟病菌、油菜菌核病菌及草莓灰霉病菌菌丝生长的有效中浓度(EC50)分别为0.004、0.009、0.016和0.023μg/mL;其抑制辣椒炭疽病菌和草莓灰霉病菌孢子萌发的EC50值分别为0.448和0.019μg/mL。苯噻菌酯对防治小麦白粉病具有保护和治疗作用,EC50值分别为0.991和1.823μg/mL。其在小麦叶片上内吸输导性差,但具有一定的渗透性、良好的粘着性、耐雨水冲刷和较长的持效期。用有效成分为25μg/mL的苯噻菌酯药液喷雾处理的麦苗,14d后接种小麦白粉病菌,其防效仍达72.48%。