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  • 简介:摘要2-芳基苯并噻唑是一类非常重要的杂环化合物,是构建药物分子、天然产物、功能材料和很多生物活性分子的骨架。由于这些良好的特性,2-取代的苯并噻唑类化合物在医药方面有着很广泛的应用,它在抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗惊厥、消炎、保护神经系统和免疫调节等方面都有较好的活性。

  • 标签: 2-芳基苯并噻唑 合成 研究
  • 简介:【摘要】 目的:探讨尿 β2-微球蛋白 (β2-MG)和尿微量白蛋白 (MALB)对糖尿病肾病早期诊断 的临床意义。方法:我院收治

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  • 简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

  • 标签: 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成
  • 简介:目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定奥美沙坦酯中氯代烷基结构类潜在基因毒性杂质(4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质1)和4,5二氯甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质2))。方法:采用色谱柱为KromasilEternity5-PhenylHexyl柱250×4.6mm;检测波长:215nm,流动相A:腈:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g/L磷酸溶液调节pH值至3.4)(20:80);流动相B:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g?L-1磷酸溶液调节pH值至3.4):腈(20:80),进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,柱温40℃,进样量10μL。结果:杂质1和杂质2与主峰分离良好,在浓度为0.1066~0.7104μg·mL-1和0.1235~0.6174μg·mL-1范围内杂质1和杂质2的线性关系良好(相关系数分别为1.0000和0.9971);杂质1和杂质2的平均回收率分别为98.09%和114.85%,RSD(n=9)分别为7%和7%。结论:经方法学验证,本法准确性好、灵敏度高,适用于奥美沙坦酯中的杂质1和杂质2的定量控制。

  • 标签: 高效液相色谱 奥美沙坦酯 氯代烷基结构类杂质 潜在基因毒性杂质
  • 简介:目的:建立格列吡嗪原料药中5-甲基-2-吡嗪羧酸的含量测定方法。方法:采用反向离子对色谱法。色谱柱为AgilentEclipseXDB-C18,流动相:50mmol·L^-1NaH2PO4溶液(含0.05%四丁基氢氧化铵)-甲醇(梯度洗脱),流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为276nm,进样量为20μL。结果:5-甲基-2-吡嗪羧酸质量浓度线性范围为0.03854~1.4453μg·mL^-1(r=0.9999,n=5),检测限为0.01155μg·mL^-1,定量限为0.03854μg·mL^-1;平均回收率为100.94%,RSD为1.4%(n=9);系统精密度、重复性、中间精密度试验结果良好;对照品和供试品溶液8h稳定;3批原料药中5-甲基-2-吡嗪羧酸的量分别为0.0083%、0.0085%、0.0092%。结论:本方法操作简便、方法灵敏、结果准确可靠,可用于格列吡嗪原料药中微量杂质5-甲基-2-吡嗪羧酸的测定。

  • 标签: 格列吡嗪 HPLC 离子对色谱 5-甲基-2-吡嗪羧酸 方法验证
  • 简介:摘要目的研究急诊治疗对乙醇中毒患者的临床疗效。方法我院2016年11月—2017年11月收治的88例乙醇中毒患者,采用系统随机化法分为对照组和观察组,每组分别44例,两组患者均采用常规药物治疗,观察组在常规药物治疗的基础上使用纳洛酮治疗,分析两组患者的治疗效果、症状恢复情况。结果观察组的治疗效果显著高于对照组的治疗效果(P<0.05);观察组的显效时间、症状减轻时间、完全清醒时间显著低于对照组(P<0.05)。结论对乙醇中毒患者在常规药物治疗的基础上使用纳洛酮治疗,不仅能提高治疗效果,还能降低治疗时间,进一步改善患者病情。同时值得在临床应用中推广。

  • 标签: 急诊治疗 乙醇中毒 疗效 纳洛酮
  • 简介:斑马鱼经常被作为模式生物而广泛应用于发育生物学和遗传学研究中,乙醇是一种常用的提取生物活性成分的有机溶剂。故我们用乙醇和斑马鱼为材料来进行自主实验,在0%、0.5%、1%乙醇浓度的溶液中饲养斑马鱼两周后,通过对斑马鱼存活率、均体长、均体重的变化来探讨酒精对斑马鱼的影响。在饲养期过后通过石蜡切片及其器官显微照片的观察探究酒精对斑马鱼心脏结构以及发育的影响。实验探究结果表明随着乙醇浓度的升高,其对斑马鱼心脏的发育起抑制作用。

  • 标签: 乙醇 斑马鱼 心脏发育 毒害作用 石蜡切片 HE染色
  • 简介:【摘要】目的:探究左拉西坦治疗癫痫的临床效果。方法:选取我院 76例癫痫患者作为本次研究对象,病例选取时间为 2017年 8月至 2018年 5月,对患者按照治疗方法分为两组,观察组和对照组( n=38),常规药物治疗应用于对照组患者中,左拉西坦治疗应用于观察组患者中,对比分析两组患者的临床效果与不良反应发生情况。结果:观察组患者的有效率( 94.74%)远远大于对照组( 65.79%)。比较两组治疗不良反应发生率,观察组明显小于对照组,两组差异明显。结论:左拉西坦治疗癫痫的临床效果良好,值得进一步研究发展。

  • 标签: 左乙拉西坦 癫痫 临床效果
  • 简介:摘要目的观察分析糖化血红蛋白(HbA1c)、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量检测在诊断冠心病合并糖尿病中的临床意义。方法选择我院2017年1月-2018年3月收治的冠心病合并糖尿病患者46例为研究组,同期收治的冠心病未合并糖尿病患者46例作为对照组。分别采用免疫抑制比浊法对两组患者的HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量,同时记录并比较两组患者的冠状动脉病变血管数与冠状动脉病变评分。结果与对照组比较,研究组患者HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量均明显升高,差异有统计学意义(P<0.05)。与对照组比较,研究组患者的冠状动脉病变血管数以及冠状动脉病变评分均明显升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论检测HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量对于冠心病合并糖尿病的诊断价值较高,可以在临床上进性广泛的推广应用。

  • 标签: HbA1c 尿&beta 2-微球蛋白 24 h尿蛋白定量 冠心病 糖尿病
  • 简介:摘要目的探讨急症科60例急性乙醇中毒患者的临床分析。方法选取2016年11月~2017年11月在我院进行治疗的急性酒精中毒患者60例,应用数字表法随机分为两组,对照组应用盐酸纳洛酮进行治疗,研究组在对照组的基础上应用醒脑静进行治疗,观察比较两组患者的平均苏醒时间、症状消失时间、苏醒率;比较两组患者皮疹、烦躁不安、心动过速等不良反应发生率。结果研究组的平均苏醒时间、症状消失时间均小于对照组(P<0.05),研究组苏醒率高于对照组(P<0.05),研究组的皮疹、烦躁不安、心动过速等不良反应发生率低于对照组(P<0.05)。结论急性酒精中毒患者应用盐酸纳洛酮联合醒脑静进行治疗,效果良好,可以有效地缩短苏醒时间、症状消失时间,提高苏醒率,降低了不良反应的发生率,值得推广与借鉴。

  • 标签: 急诊科 急性酒精中毒 盐酸纳洛酮 醒脑静
  • 简介:目的探讨老年2型糖尿病(type2diabetesmellitus,T2DM)患者血清甲基二醛(methylethyltwoaldehyde,MG)和硫酸脱氢表雄酮(dehydroepiandrosteronesulfate,DHEA-S)水平与认知功能的相关性。方法选取2014年1月—2017年1月内蒙古医科大学附属医院收治的老年T2DM患者116例(观察组)和同期于我院体检正常老年人60例(对照组)作为研究对象,采用回顾性分析所有纳入研究者的临床资料,记录所有纳入研究者其性别、年龄、体质量指数等一般临床资料以及血清MG、DHEA-S水平和认知功能情况,并分析血清MG和DHEA-S与认知功能的相关性。结果观察组其DHEA-S水平和即时记忆、视觉广度、注意力以及延迟记忆评分均明显低于对照组,而观察组MG水平明显较对照组高(P〈0.05);经Spearman等级相关分析进一步证实得MG和DHEA-S均与RBANS间存在着密切联系,其中MG与RBANS中的即时记忆、视觉广度、注意力以及延迟记忆评分均呈负相关,而DHEA-S与上述指标均呈正相关(P〈0.05)。结论老年T2DM患者其MG和DHEA-S水平均分别显著升高和下降,且MG和DHEA-S与老年T2DM患者的认知功能均分别呈负相关和正相关存在,故该2项指标可作为临床上评估老年T2DM患者认知功能的有效指标。

  • 标签: 老年 2型糖尿病 血清甲基乙二醛 硫酸脱氢表雄酮 认知功能
  • 简介:摘要目的评价糖化血红蛋白(HbA1c)、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量检测对冠心病合并糖尿病诊断的意义。方法抽取2017年4月—2018年4月至该院就诊的冠心病未合并糖尿病患者设置为对照组(40例),另同时期抽取冠心病合并糖尿病患者设置为实验组(40例),对两组患者均进行糖化血红蛋白(HbA1c)、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量的检测,分析其检査效果。结果实验组HbAlc、尿β微球蛋白及24h尿蛋白定量水平显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。实验组病人冠状动脉病变血管数和冠状动脉病变评分显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对HbA1c、尿β2-微球蛋白及24h尿蛋白定量进行建准检测对于冠心病合并糖尿病诊断具有较高的临床价值,并具有较高的临床推广价值。

  • 标签: HbA1c 尿&beta 2-微球蛋白 24h尿蛋白定量
  • 简介:目的:探讨左拉西坦对癫痫患者认知功能及情绪的影响。方法:选取我院2017年1月~2018年1月收治的56例癫痫患者为研究对象,按照数字表法分为对照组和观察组各28例。观察组采用左拉西坦治疗,对照组采用丙戊酸钠治疗。比较两组治疗前及治疗第4、8、12、16周时的SAS、SDS、MoCA评分以及P300电位潜伏期时长。结果:就诊时,两组MoCA评分以及P300电位潜伏期时长比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗第4、8、12、16周时,观察组MoCA评分以及P300电位潜伏期时长均明显高于对照组(P<0.05);就诊时及治疗第4、8周时,两组SAS、SDS评分比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗第12、16周时,观察组SAS、SDS评分高于对照组(P<0.05)。结论:与丙戊酸钠相比较,癫痫患者应用左拉西坦治疗的效果更佳,能更好地改善患者认知功能,但对患者情绪的负性影响较大。

  • 标签: 癫痫 左乙拉西坦 丙戊酸钠 认知功能 情绪
  • 简介:目的研究中药瑞香狼毒乙酸酯提取物的毒性化学成分。方法瑞香狼毒饮片采用不同极性溶剂梯度提取,经动物急性毒性实验获取其半数致死量,采用HPLC-TOF/MS检测乙酸酯提取物灌胃后小鼠血液及组织中的化学成分分布情况,应用MTT法检测体内吸收成分对正常肝细胞系L-02的毒性作用。结果瑞香狼毒毒性成分主要集中于乙酸酯部位,对小鼠的LD50为4.656g·kg-1;其所含的黄酮类成分表枇杷素、瑞香酚、狼毒色原酮、新狼毒素A、狼毒素及异狼毒素小鼠灌胃吸收后具有广泛的组织分布,其中肝组织分布浓度相对最高,对肝细胞系L-02的IC50分别为:表枇杷素(107.23±6.43)μmol·L^(-1)、瑞香酚(63.62±3.18)μmol·L^(-1)、新狼毒素A(44.17±2.98)μmol·L^(-1)、狼毒色原酮(38.32±2.87)μmol·L^(-1)、狼毒素(24.40±1.71)μmol·L^(-1)、异狼毒素(10.01±0.61)μmol·L^(-1),异狼毒素对肝细胞系的生长抑制作用最强。结论黄酮类成分为瑞香狼毒的主要毒性成分,对肝细胞系的增殖毒性顺序为异狼毒素〉狼毒素〉狼毒色原酮〉新狼毒素A〉瑞香酚〉表枇杷素。

  • 标签: 瑞香狼毒 黄酮类成分 急性毒性 液质联用 组织分布
  • 简介:摘要目的分析丙戊酸钠联合左拉西坦治疗小儿癫痫的临床价值。方法选取2017年6月~2018年5月我院收治的60例小儿癫痫患儿作为研究对象,采用随机抽签法分为对照组和观察组,各30例,其中对照组均给予丙戊酸钠+托吡酯进行治疗,而观察组则给予丙戊酸钠+左拉西坦进行治疗。测定两组患儿治疗前后的血钙、血磷水平,比较两组临床治疗效果。结果两组患儿治疗后的血钙、血磷水平均较治疗前明显改善,其中以观察组改善程度更为显著(P<0.05);观察组临床治疗总有效率较对照组的73.33%升高到93.33%,差异亦具有统计学意义(P<0.05)。结论丙戊酸钠联合左拉西坦治疗能对小儿癫痫患者的临床症状起到明显改善作用,其临床疗效佳。

  • 标签: 丙戊酸钠 左乙拉西坦 联合治疗 小儿癫痫 临床分析
  • 简介:在发酵食品中,氨基甲酸酯属于2A级致癌物,一种天然产物。由于氨基甲酸酯形成路径各不相同,急需要做好检测以及控制工作,科学控制发酵食品中氨基甲酸酯含量,提高发酵食品安全性。因此,本文客观分析了氨基甲酸酯,探讨了发酵食品中氨基甲酸酯的检测方法与控制。

  • 标签: 发酵食品 氨基甲酸乙酯 检测 质控
  • 简介:摘要目的探析丙戊酸钠与左拉西坦治疗癫痫的疗效及安全性。方法选取我院于2016年6月至2017年6月收治的60例癫痫患者,将其按照住院先后顺序分为观察组和对照组,其中对照组30例采用左拉西坦治疗,观察组30例采用丙戊酸钠治疗,观察两组患者的临床疗效和不良反应。结果观察组的治疗总有效率为90.0%,不良反应发生率为10.0%,对照组的治疗总有效率为73.3%,不良反应发生率为13.3%,两组对比差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论癫痫患者采用丙戊酸钠治疗的临床效果更为显著,可有效控制癫痫发作,值得推广。

  • 标签: 丙戊酸钠 左乙拉西坦 癫痫
  • 简介:目的:采用三种方法制备pPB修饰的肉苁蓉苯乙醇总苷脂质体,并对其体外性质进行考察。方法:分别采用薄膜分散法、二次包封法、逆相蒸发法制备肉苁蓉苯乙醇总苷脂质体,并对不同方法制得脂质体的粒径、电位、包封率进行比较。结果:薄膜分散法、二次包封法、逆相蒸发法制得的脂质体粒径分别为(209.20±1.77)nm、(212.70±1.27)nm、(196.40±1.56)nm,ξ电位分别为(–43.35±2.17)mV、(–37.85±0.68)mV、(–47.95±2.62)mV左右,包封率分别为(28.55±5.61)%、(38.46±7.85)%、(33.88±3.50)%。结论:三种方法制得的脂质体的包封率之间有显著性差异,其中二次包封法所得脂质体的包封率最高,因此选择二次包封法作为pPB修饰的肉苁蓉总苷脂质体的制备方法。

  • 标签: 苯乙醇总苷 脂质体 包封率 粒径
  • 简介:【摘要】目的: 探讨对成人难治性癫痫患者采取左拉西坦添加治疗的临床效果 。方法: 选择于 2017 年 2 月 ~2018 年 2月我院接收的 110 例成人难治性癫痫患者作为本次实验的研究对象,根据用药治疗方法不同将其分为研究组和参照组,各组分别为 55 例患者。参照组采取 托 吡酯的治疗方法,研究组采取左拉西坦添加的治疗方法,观察并比较参照组和研究组的治疗效果以及认知功能评分。 结果: 研究组的治疗有效率 51 例 ( 92.73% )明显高于参照组 40 例 ( 72.73% ),研究组的各项认知功能评分均高于参照组, P < 0.05 表示差异有统计学意义。 结论: 对成人难治性癫痫患者采取左拉西坦添加的治疗方法,能够有效改善患者的认知功能,治疗效果理想。

  • 标签: 左乙拉西坦添加 成人 难治性癫痫患者
  • 简介:摘要目的研究分析小儿癫痫应用丙戊酸钠和左拉西坦治疗的临床效果。方法研究对象为我院2015年7月至2017年8月间治疗的小儿癫痫患儿120例,随机分为对照组和观察组,每组患儿60例,观察组患儿应用左拉西坦治疗,对照组患儿应用丙戊酸钠治疗,观察两组患儿在治疗中的异性烯醇化酶水平(NSE)和S100B的情况并进行比较。根据癫痫患儿临床症状发作情况评价治疗效果。结果观察组60例患儿控制19例,显效30例,无效3例,对照组60例患儿控制13例,显效31例,无效6例,两组比较总有效率无明显差异(P>0.05);治疗前两组患者的NSE和和S100B水平比较无差异,在治疗后观察组NSE和和S100B水平明显优于对照组,组间数据差异显著(P<0.05)。结论小儿癫痫患儿在临床药物选择上可选用丙戊酸钠和左拉西坦,患者经过对应抗癫痫药物治疗后效果基本一致,但在脑神经保护上左拉西坦的效果更佳。

  • 标签: 丙戊酸钠 左乙拉西坦 小儿癫痫 临床效果