简介：多年来,药物开发的瓶颈一直是在合成这个步骤上,其原因在于用以驱使合成反应的方式一直是传统的热力加热.而最新技术的开发让微波成为加热反应更有效的方法.那些本需要几小时,甚至几天才能完成的合成反应现在只需几分钟,因而让有机化学家们有更多的时间用以分析和优化他们的反应,使他们更有创造性.微波合成包括很多有优点,例如反应速率的提升,产率的提高和"更干净"的化学.由CEM所开发的新型微波环形单膜腔把所有传统合成设备的优点以及微波瞬间加热的能力结合于一个简洁但具有强大作用的仪器上.Abbott实验室(芝加哥、伊利诺斯)使用此仪器执行了针对药物开发的合成反应.化学家们发现环形单膜腔辅助有机合成的好处是在传统方法和从前的微波方法上的大量改良.

简介：化学药物治疗在肿瘤治疗中占有重要地位。抗肿瘤药物体外筛选技术是从数量庞大的候选化合物中筛选理想的抗肿瘤药物的重要手段。本文综述了各种抗肿瘤药物体外筛选技术的原理、操作要点和各自的优缺点，并简要介绍了各技术的实际应用，旨在为开发抗肿瘤药物提供理论依据和方法学指导。

简介：动脉粥样硬化是一种严重危及人类健康的心血管疾病,引起广泛重视。常用的治疗药物以降低血脂、抗氧化以及抗血小板聚集为主。随着对动脉粥样硬化发病机制的深入研究,一些新型药物已陆续上市,如枯草溶菌素转换酶9抑制剂、微粒体转运蛋白抑制剂以及基因治疗药物等。此外,一系列具有血脂调节功能的新型药物目前已处于临床二期或三期的研究当中。本文对目前抗动脉粥样硬化药物的研究进展做简要综述。

简介：基于配体和基于受体的药物设计,通常在方法设计上存在共同的理论基础。本文通过对基于格点能量计算、特征、类似物、知识以及分子对接等方面的方法进行总结,探讨了基于配体和受体在药物设计中的对应关系,并对今后药物设计的发展提出建议。

简介：糖尿病已经成为世界范围内危害人类健康的主要疾病之一，对糖尿病的研究和治疗具有重要意义，本文首先建立并优化小鼠脂肪细胞糖尿病药物筛选模型，然后使用临床抗糖尿病药物对该模型进行考察，并对海糖平（H）和杉糖平（S）两种降糖新药进行了筛选。通过Westem-blot法检测GLUT4（葡萄糖转运蛋白4）以确定药物的药效。结果表明，用临床抗糖尿病药物考察模型能客观反映该药物药效。在此模型上，对杉糖平和海糖平的各个馏分进行初步筛选，发现两种药物的一些有效成分。

简介：多糖物质广泛分布于许多动植物和微生物体内，是生命物质的重要组成成分。衰老是伴随着年龄的推进所发生的连续改变的积聚。已有研究结果表明多种食药用多糖均具有抗衰老作用。

简介：生物系统具有鲁棒抵御外界干扰而维持自身性能稳定的特征。细胞中分子相互作用负反馈环是系统鲁捧控制的主要机理之一。本文对各种负反馈环之间的差异进行了对比并针对p53、Mdm2构成的负反馈环建立了数学模型，以模拟负反馈系统的衰减振荡。

简介：斑蝥为芫菁科昆虫,南方大斑蝥MylabrisphaleralaPallas或黄黑小斑蝥MylabriscichoriiLinnaeus的干燥全虫,味辛、热,有大毒,在我国已经应用两千多年,是一种重要的昆虫类药物。现代药学研究表明其主要药用成分是斑蝥素,主要用于治疗肝癌、食管癌及胃癌。去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为斑蝥素的衍生物,是我国首先合成的具有较强抗肿瘤活性和独特升高白细胞作用的新型杭肿瘤药物。明显增强了抗癌效果,并显著降低了斑蝥素对人体的毒副作用。文章对国内外有关斑蝥素及其衍生物的作用机制和临床应用现状进行了综述。

简介：压缩气体供应商竭尽其所能供应气体产品以满足用户对气体纯度、混合精确度和其他特殊要求。大多数气体通过传统的高压气瓶传输,而另一些气体通过容器或者是小型容器或真空瓶传输。不论哪一种运输和存储方法,用户都必须对这些气体进行处理、管理和分配。在这个过程中,气体会与不同的设备系统接触,而这些设备和系统会保持或者降低其纯度。本文讨论了气体减压阀使用材料、选择标准、注意事项和其他与其相关的问题。

简介：抗癌药物多西紫杉醇在临床使用中会引起许多毒副作用,开发低毒和具有靶向性的新型紫杉烷类药物制剂是一个非常重要的研究课题。本研究探索多西紫杉醇与人血清白蛋白化学交联药物的合成,试验将多西紫杉醇的2’羟基位与人血清白蛋白的34位半胱氨酸上的巯基处通过10-十一烯酸进行精确的共价交联。合成的中间产物及最终产物使用了质谱进行了鉴定和表征。测定结果证实了抗癌药物多西紫杉醇可通过10-十一烯酸与人血清白蛋白进行化学交联并能生成1：1的交联产物。本研究的结果对于进一步开发新型的紫杉烷类白蛋白化学共价交联药物制剂提供了一种新策略。

简介：通过田间试验及摇瓶实验研究了硅酸盐菌剂的解钾作用以及对作物的增高增产效应。结果表明：田间试验中,硅酸盐菌剂使大豆产量比对照增产16.85%。在摇瓶培养条件下,硅酸盐细菌能通过破坏钾长石的晶格结构,使矿物中的钾释放出来,其含量比对照增加23%左右。

简介：本文应用等温滴定微量热法研究了4种黄酮类化合物（山奈酚，槲皮素，桑色素，杨梅黄酮）分别与小牛胸腺DNA之间的相互作用，测定了反应的热力学函数，研究表明黄酮类化合物的平面结构使得其B环穿透DNA螺旋结构，嵌入相邻碱基之间，具有B环邻二羟基结构的黄酮类化合物与DNA分子形成氢键。

简介：目的为了探索基质金属蛋白酶9（MMP9）在糖尿病视网膜病变（DR）进展中的潜在调节机制。方法利用Lipofectamine2000将pcDNA-MMP9质粒和pcDNA-Ang2质粒分别转染至原代大鼠视网膜Müller细胞（RMCs）中。分别利用MTT法与流式细胞仪检测细胞生存率与凋亡情况。同时探索了MMP9与血管紧张素2（Ang2）之间的交互作用。另外,RMCs分别在正常血糖水平与高血糖水平下用MMP9处理2天。此外,通过Western印迹测定细胞凋亡蛋白MMP9、Ang2、Bax2、Bcl2、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）降解产物、天门冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-3（caspase3）降解产物的表达水平。结果与对照组相比,siRNA-MMP9组细胞生存率显著增长而MMP9过表达组下降。与对照组相比,MMP9过表达组中细胞凋亡显著增加,而siRNA-MMP9组中则下降。MMP9表达由Ang2显着调节,而当MMP9表达改变时,Ang2表达无明显变化。再者,高血糖组中MMP9的表达显著性增加,而正常血糖组与对照组比较差异无统计学意义。另外,高血糖组中Bax2,Bcl2,PARP降解产物、caspase3降解产物的表达也显著增加,相应地对照组与正常血糖组则没有显著性改变。结论我们的研究结果表明,MMP9通过由Ang2调控或定位细胞凋亡相关蛋白（如Bax2,Bcl2,PARP降解产物、caspase3降解产物）诱导细胞凋亡,在DR进展中扮演着一个重要角色。

简介：本文介绍了一种以硅胶为基质，修饰多功能氨基官能团的疏水相互作用色谱固定相。由于同时具有疏水和亲水配基，这种固定相在水相中的稳定性得到了改善。这种修饰还能改善蛋白／多肽分离的分辨率和柱效，同时延长色谱柱的使用寿命。