简介：

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简介：为明确新化合物O,O-二甲基-1-（2,4-二氯苯氧基乙酰氧基）呋喃甲基膦酸酯（HIA-1）的开发应用前景,对其除草活性、杀草谱、对作物的安全性、施药适期、吸收部位进行了综合评价。温室盆栽试验结果表明：该化合物在有效成分用量为600g/hm2剂量下对苘麻、反枝苋、马齿苋等常见阔叶杂草具有较高的除草活性,茎叶处理后防效在90%以上;在有效成分用量为1600g/hm2剂量下对小麦、玉米较安全,鲜重抑制率分别为9.06%和12.04%,对棉花、花生、大豆和油菜有明显的药害;使用适期为杂草2～3叶期。活性炭隔离和植株茎叶喷雾、灌根试验结果表明,该化合物可通过胚芽、胚根、根、茎、叶吸收进入植物体内。化合物HIA-1具有作为小麦和玉米田阔叶杂草防除药剂进一步开发应用的价值。

简介：概述了具有农药活性的生物源吡咯类及相关结构的化合物,介绍了由吡咯类抗生素经化学结构改造而研究开发的溴虫腈等农药品种的发现过程、结构活性关系及应用研究概况,并对近10多年来合成吡咯类杀虫活性化合物的研究进展作了综述.

简介：以3-氯苯肼盐酸盐（1）和1,1,3,3-四甲氧基丙烷（2）为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-（3-氯苯基）-1H-吡唑-4-甲醛（4）;（4）与3-三氟甲基苯乙酮（5）经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物（6）,再与水合肼发生环化反应得3-（3-三氟甲基苯基）-5-（3-氯苯基-1H-吡唑）-4,5-二氢吡唑（7）,其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱（1HNMR）和质谱（MS）对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

简介：根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明：大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

简介：对2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下该系列目标化合物均未表现出显著的杀虫活性。

简介：F1050是由国家南方农药创制中心浙江基地与中科院上海有机化学研究所共同创制的含氟二苯胺类新化合物，室内生测结果表明，具有较高的杀虫、杀螨和杀菌活性，尤其对螨类生物活性更高，并对螨类各个虫态都有较好的防治效果。作用方式以触杀作用为主。

简介：通过格氏反应设计合成了21个化合物,所有目标化合物的结构经1HNMR和GC-MS分析确证.生物测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性,如BCT-5在盆栽实验中于125mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌,BCT-2在离体实验中于50mg/L下能100%杀死白叶枯病菌.

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：为寻找高活性的新农药化合物，以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应，设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，化合物具有一定的生物活性，其中c11在浓度为500mg／L时，对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90％以上；c16和c17在1000mg／L时，对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100％。

简介：为了寻找新的高效、低毒灭螺药，以取代苯乙腈为原料，经成肟、磷酰化等反应，制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合物（3a-3i），其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明，化合物3b和3h具有显著的杀螺活性，其半致死浓度LG50值分别为0．50mg／L和0．35mg／L。

简介：HNPC-A3066{（E,Z）2-[2-[[[[1-甲硫基-1-[3,5-（双三氟甲基）苯基]亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯}是由湖南化工研究院开发的甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的杀螨活性和作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好的触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法和浸玻片法处理后48h,对雌成螨的LC50值分别为3.33和4.02mg/L;浸玻片法处理后24h,对若螨的LC50值为0.74mg/L,浸渍法处理后7d,对卵的LC50值为2.02mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度为80～160mg/L时,施药后1、3、7和14d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychuscitri和苹果红蜘蛛Panonychusulmi的防效分别大于77.88%、75.33%和72.65%,且对作物和天敌安全。

简介：以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。

简介：用比较分子力场分析(CoMFA)方法对三小类1,3-氮硫杂环化合物防治芦笋茎枯病的定量构效关系进行了研究.分别研究了每一小类及综合的QSAR模型,发现对于各小类,苯环上取代基的变化影响其活性,从整体来看,影响活性的因素则集中在杂环上.所得的QSAR模型为进一步合成更高活性的化合物提供了指导.

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简介：为明确新化合物氟氧虫酰胺（ZJ3757）的杀虫活性，采用浸叶法测定了其对小菜蛾Plutell日xylostella、斜纹夜蛾Prodenialitura和甜菜夜蛾Spodopteraexigua的毒力，得其LC50值分别为0．088、0．905和0．095mg／L，与氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺的杀虫毒力相当。田间试验结果表明，20％氟氧虫酰胺悬浮剂（sc）在有效成分15g／hm2。剂量下对小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和菜青虫Pierisrapae药后7d的防效分别达88．41％、92．72％、82．07％和98．39％，与氯虫苯甲酰胺相当，高于或相当于氟虫双酰胺、茚虫威和甲氨基阿维菌素的防效。可考虑将氟氧虫酰胺用于蔬菜上小菜蛾、斜纹夜蛾、甜菜夜蛾和菜青虫的防治。

简介：哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

简介：通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶（KARI）对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物（其中22个是新化合物）的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。