简介:目的体外研究硝苯地平对辛伐他汀代谢的影响。方法不同浓度的硝苯地平与辛伐他汀在人肝微粒体中共孵育,采用超高效液相串联质谱法测定辛伐他汀的浓度,计算硝苯地平对辛伐他汀抑制的IC50值。结果硝苯地平呈剂量依赖性抑制辛伐他汀的代谢,其IC50值为47μmol·L^(-1)。结论硝苯地平可抑制辛伐他汀的代谢,两者联合用药时可能会产生药物相互作用。
简介:摘要:目的: 制备硝苯地平双层渗透泵控释片,并进行处方优化。方法:以释药线性和累积释放度为评价指标,单因素试验考察了药物层中聚氧乙烯粘度选择、聚氧乙烯的用量;推动层中聚氧乙烯粘度选择、聚氧乙烯的用量,促渗剂种类与用量,包衣增重等对硝苯地平控释片的体外释药的影响。结果: 药物层中选择聚氧乙烯 N10 用量 132 mg ,推动层选择了聚氧乙烯 WSR-303 用量 60 mg 、氯化钠 20 mg ,包衣增重为 27 mg,24 小时内累积释放度为 97%, 体外释药符合零级模型( R=0.9984 )。结论:双层渗透泵控释片可有效控制硝苯地平体外释放。
简介:摘要:目的:通过试验验证硝苯地平控释片的工艺处方和释药机理。方法:通过分析硝苯地平控释片的处方因素水平,按照优选处方量制备产品三批,用于考察处方和工艺的重现性,通过建立释药模型,了解其随着时间等条件的变化的指标变化规律,为罗硝苯地平控释片上市后的生产、使用的提供重要依据。结果:包衣增重是影响硝苯地平控释片的释药速率最主要因素。结论:非水溶性包材料的用量也就是包衣膜的增重是影响药物释放的最重要因素,其次是受衣膜中水溶材料用量的影响。
简介:【摘要】目的:研究硝苯地平缓释剂治疗轻中度高血压的应用效果。方法:收治我院2019年7月-2020年7月,1年内收治的130例患者,随机分配为对照组(75例,采用硝苯地平片治疗)与观察组(75例,采用硝苯地平缓释剂治疗),对比治疗中的不良反应出现状况,和治疗后的舒张压、收缩压的数值水平。结果:观察组的患者舒张压与收缩压水平明显比对照组低,观察组患者的不良反应发生率也低于对照组。结论: 对中轻度高血压患者采取硝苯地平缓释剂可以有效的改善舒张压与收缩压,降低不良反应发生的概率。
简介:目的研究硝苯地平(NF)膜控型24h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以EudragitRL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整EudragitRL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当EudragitRL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,EudragitRL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。